公开(公告)号：CN104812733A

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201380031068.X

申请日：2013-06-12

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： 林邦平 ,  王忠美 ,  郭斌

IPC: C07C231/02

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C237/38

Abstract: 本发明披露了一种用于制备3-氨基-N-环丙基-2-羟基-己酰胺的方法。本发明涉及药物中间体的制备的技术领域。该方法使用反式-2-己烯酸作为起始材料，通过环氧化作用、经腈开环、酰胺化等步骤以获得最终产物3-氨基-N-环丙基-2-羟基-己酰胺。该方法使用容易可获得的材料，需要温和的反应条件，以及采用稳定的过程。因此，该方法适用于大规模的工业生产。

公开(公告)号：CN1956946B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200580012480.2

申请日：2005-02-21

Applicant: UCL生物医学公司

Inventor： 奥山正弘 ,  戴维·塞尔伍德 ,  克里斯蒂纳·维辛廷 ,  戴维·巴克 ,  加雷斯·普赖斯

IPC: C07C233/68 ,  C07C233/77 ,  C07C63/04 ,  C07C69/78 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235

CPC classification number: C07C235/42 ,  A61K31/165 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/32 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C255/41 ,  C07C255/44

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物或者其药学上可接受的盐，其中Z为OR1或者NR1R2，其中R1和R2各自独立地为H或者烃基；X为亚烷基、亚烯基或者亚炔基，它们各自可以任选被选自烷基、COOH、CO2-烷基、烯基、CN、NH2、羟基、卤素、烷氧基、CF3和硝基中的一个或者多个取代基所取代；Y为选自OH、NO2、CN、COR3、COOR3、NR3R4、CONR3R4、SO3H、SO2-R3、SO2NR3R4和CF3中的极性官能团，其中R3和R4各自独立地为H或者烃基；A为芳基或者杂芳基基团，它们各自可以任选被取代；和B为(CH2)n，其中n为0、1、2、3、4或者5；条件是：(i)当A为苯基，n为0和Z为OH时，X-Y不是间-C≡C-(CH2)2CO2H、间-C≡C-(CH2)2OH、间-C≡C-(CH2)2CO2Me、间-(CH2)4CO2H、邻-CH2CO2H、邻-(CH2)2CO2H和邻-(CH2)4CO2H；和(ii)当A为苯基，n为0和Z为OMe时，X-Y不是间-C≡C-(CH2)4OH。本发明的其它方面涉及上述化合物在制备用于治疗肌肉障碍、胃肠道病症的药物中或者用于控制痉挛状态或者颤动的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102083432A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200980126188.1

申请日：2009-04-22

Applicant: 赛诺菲-安万特

Inventor： 马赛厄斯·谢弗 ,  约瑟夫·珀纳斯托弗 ,  迪特尔·卡德赖特 ,  哈特穆特·斯特罗贝尔 ,  沃恩加德·切科蒂斯基 ,  L·C·陈 ,  阿莱纳·萨法罗瓦 ,  阿莱克桑德拉·韦科塞尔 ,  马塞尔·帕特克

IPC: A61K31/4402 ,  A61K31/38 ,  A61K31/16 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  C07D333/80 ,  C07D333/32 ,  C07C323/19 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C323/62 ,  C07D213/64 ,  C07D277/56

CPC classification number: C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

Abstract: 本发明涉及式I化合物，其中A、Y、Z、R3至R6、R20至R22和R50具有权利要求书中所述的含义，所述式I化合物为有价值的药物活性化合物。具体地，它们为内皮分化基因受体2(Edg-2，EDG2)抑制剂且可用于治疗疾病如动脉粥样硬化、心肌梗塞和心力衰竭，而内皮分化基因受体2通过溶血磷脂酸(LPA)来活化且也称为LPA1受体。本发明还涉及制备式I化合物的方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN1491207A

公开(公告)日：2004-04-21

申请号：CN02804836.9

申请日：2002-02-12

Applicant: 安万特医药德国有限公司

Inventor： H·斯特罗贝尔 ,  P·沃尔法特 ,  A·沙法洛娃 ,  A·沃尔泽 ,  铃木照 ,  R·M·达拉尼普拉加达 ,  K·舍纳芬格

IPC: C07C233/64 ,  C07C235/44 ,  C07D213/56 ,  C07D307/78 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/74 ,  C07C233/76 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/78 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明涉及通式(I)的酰化的二氢化茚基胺，其中R1－R4具有说明书中给出的含义，A是CH2CHOH或CH－(C1－C3－烷基)，B是CH2或CH－(C1－C3－烷基)，R5是可能被说明书中列出的取代基取代的芳基或杂芳基。这些化合物可用于增量调节内皮一氧化氮合酶(eNOS)，因此可用于生产用于治疗心血管疾病、稳定或不稳定型心绞痛、冠心病、重症心绞痛、急性冠状动脉综合征、心衰、心肌梗塞、中风、血栓形成、外周动脉闭塞性疾病、内皮机能障碍、动脉粥样硬化、再狭窄、PTCA后的内皮损伤、高血压、原发性高血压、肺动脉高压、继发性高血压、肾血管性高血压、慢性肾小球肾炎、勃起功能障碍、室性心律失常、糖尿病、糖尿病并发症、肾病、视网膜病、血管生成、支气管哮喘、慢性肾衰竭、肝硬化、骨质疏松症、记忆力差或学习能力低下或用于降低绝经后妇女或服用避孕药后的心血管危险性的药物。

公开(公告)号：CN101370773B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN200780002291.6

申请日：2007-01-10

Applicant: 生化学工业株式会社

Inventor： 小林信雄 ,  小路恒雄 ,  国井寿友 ,  片冈瑞穗

IPC: C07D307/68 ,  C07D295/10 ,  C07C271/24 ,  C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5375 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C271/24 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/24 ,  C07C237/38 ,  C07C271/22 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D277/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D333/70 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供对组织蛋白酶K具有选择性地抑制作用的新型环烷烃甲酰胺衍生物及其制造方法。下述通式(I)所示的环烷烃甲酰胺衍生物或其药学上允许的盐。[式中，R1、R2表示(取代)烷基、(取代)烯基、(取代)炔基、(取代)芳香烃基、(取代)杂环基，环A表示碳数为5～7的环亚烷基，B表示甲酰基、羟甲基]。

公开(公告)号：CN1826310B

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN200480021378.4

申请日：2004-07-09

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： E·R·奥特森 ,  A·M·霍内曼 ,  梁锡福 ,  S·C·舒 ,  S·E·阿韦 ,  T·P·萨布勒

IPC: C07C225/22 ,  C07C275/40 ,  A61K31/136 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C225/22 ,  C07C233/43 ,  C07C235/16 ,  C07C235/20 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C243/38 ,  C07C245/24 ,  C07C247/04 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/28 ,  C07C271/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D213/40 ,  C07D233/76 ,  C07D239/22 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D277/54 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D317/22 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供根据式I的新化合物，其涉及具有通式I的化合物，所述化合物可用于例如治疗炎性、眼部疾病或癌症。

公开(公告)号：CN101583593A

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：CN200780049817.6

申请日：2007-11-01

Applicant: 辉瑞产品公司

Inventor： 乔治·T·马格努斯-阿伊蒂 ,  罗杰·B·鲁格里 ,  本杰明·A·苏马

IPC: C07C237/28 ,  C07C311/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/24 ,  C07D231/12 ,  C07D235/26 ,  C07D277/28 ,  C07D295/20 ,  C07D307/00 ,  C07D311/58 ,  C07D317/32 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/38 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/44 ,  C07D213/24 ,  C07D231/12 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D307/00 ,  C07D307/14 ,  C07D307/82 ,  C07D311/58 ,  C07D317/32

Abstract: 本发明涉及用作μ、κ和/或δ阿片受体拮抗剂，并因此可用于治疗动物体内受益于该拮抗作用的疾病、病况和/或失调的式(I)的化合物，其中，R、R1、R2a、R2b、R3、R4、V、R6、R7、R8、R9、W和X如本文中所述。

公开(公告)号：CN101337944A

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200810134389.3

申请日：2004-07-23

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： H·郎 ,  J·兰 ,  Y·方

IPC: C07D271/10 ,  C07D249/08 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07D413/04 ,  C07D239/88 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/82 ,  C07D239/74 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/00

CPC classification number: A61K31/538 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/517 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/74 ,  C07D239/82 ,  C07D239/88 ,  C07D249/08 ,  C07D271/10 ,  C07D413/04 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

Abstract: 本发明提供了调控p38激酶、包括p38α和p38β激酶活性的化合物和组合物。还提供了治疗、预防p38激酶介导的疾病或障碍或者改善其一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：CN105418450A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201610017935.X

申请日：2009-04-22

Applicant: 赛诺菲-安万特

Inventor： 马赛厄斯·谢弗 ,  约瑟夫·珀纳斯托弗 ,  迪特尔·卡德赖特 ,  哈特穆特·斯特罗贝尔 ,  沃恩加德·切科蒂斯基 ,  L·C·陈 ,  阿莱纳·萨法罗瓦 ,  阿莱克桑德拉·韦科塞尔 ,  马塞尔·帕特克

IPC: C07C235/62 ,  C07C323/62 ,  C07C325/02 ,  C07C317/46 ,  C07C235/54 ,  C07C323/19 ,  C07D333/78 ,  C07D221/04 ,  C07D333/38 ,  C07C309/73 ,  C07D207/09 ,  C07D213/30 ,  C07D277/24 ,  C07D241/38 ,  C07D305/06 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/216 ,  A61K31/196 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/498 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/04 ,  A61P27/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P5/00 ,  A61P5/16 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07C325/02

Abstract: 本发明涉及式I化合物，其中A、Y、Z、R3至R6、R20至R22和R50具有权利要求书中所述的含义，所述式I化合物为有价值的药物活性化合物。具体地，它们为内皮分化基因受体2(Edg-2,EDG2)抑制剂且可用于治疗疾病如动脉粥样硬化、心肌梗塞和心力衰竭，而内皮分化基因受体2通过溶血磷脂酸(LPA)来活化且也称为LPA1受体。本发明还涉及制备式I化合物的方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN105051005A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201380064811.1

申请日：2013-10-11

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 富田直辉 ,  富田大介 ,  富成祐介 ,  今村真一 ,  森本真二 ,  小岛拓人 ,  丰福昌志 ,  服部靖志 ,  加来智弘 ,  伊藤光博

IPC: C07C237/40 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4453 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07D231/40 ,  C07D295/18 ,  C12N9/99 ,  C12N15/09

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C255/29 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D223/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D261/14 ,  C07D265/36 ,  C07D277/38 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供了具有赖氨酸特异性脱甲基酶-1抑制作用的化合物，并且用作药物，例如，用作精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病或亨廷顿氏舞蹈病等等的预防或治疗剂。本发明涉及下式所代表的化合物，其中，A是任选具有取代基的烃基团，或任选具有取代基的杂环基团；B是任选进一步具有取代基的苯环；R1、R2和R3各自独立地是氢原子、任选具有取代基的烃基团或任选具有取代基的杂环基团；A和R1任选相互结合，与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的环基团；R2和R3任选相互结合，与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的环基团，或其盐。