公开(公告)号：CN105026375A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480013140.0

申请日：2014-01-07

申请人： 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

发明人： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  托马斯·B·马克路瑞 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁 ,  弗拉迪米尔·赫列勃尼克夫 ,  单儒东

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/05 ,  A61K31/09 ,  C07D213/89 ,  C07C39/08 ,  C07C43/205 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07C233/76 ,  C07C49/83 ,  C07D213/38 ,  C07C61/39

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C217/84 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/66 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： 本文描述了通式(I)的化合物或其药物可接受的盐：其中n、R1、R4a、R4b、R5、R7和R8在本文定义。公开的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗得益于SHIP1调节的多种疾病、病症或疾病状态中的任一种。还公开了包含通式(I)的化合物结合药物可接受的载体或稀释剂的组合物以及通过给予需要其的动物这类化合物的SHIP1调节的方法。

公开(公告)号：CN104059068A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201310090965.X

申请日：2013-03-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

发明人： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D295/192 ,  C07D213/81 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07D295/185 ,  C07D223/08 ,  C07D223/04 ,  C07D495/04 ,  C07D243/14 ,  C07D215/20 ,  C07D213/40 ,  C07D471/04 ,  C07D495/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D403/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D295/13 ,  C07D207/14 ,  C07D413/04 ,  C07D241/42 ,  C07D215/42 ,  C07D223/16 ,  C07D243/08 ,  C07D239/94 ,  C07D239/84 ,  C07D409/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/44 ,  C07D217/24 ,  C07D215/233 ,  C07D471/14 ,  C07D209/08 ,  C07D233/06 ,  C07D333/68 ,  C07D265/34 ,  C07D265/32 ,  C07D213/50 ,  C07D207/34 ,  C07D235/06 ,  C07D239/48 ,  C07D279/12 ,  C07D471/08 ,  C07D213/85 ,  C07D215/227 ,  C07D455/02 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/74 ,  C07D239/70 ,  C07C225/18 ,  C07C229/38 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C229/34 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C237/20 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07C225/18 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/85 ,  C07D215/20 ,  C07D215/42 ,  C07D233/06 ,  C07D235/06 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48 ,  C07D239/74 ,  C07D241/24 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D333/68 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08

摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。

公开(公告)号：CN102056897B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN200980120805.7

申请日：2009-06-02

申请人： 旭化成制药株式会社

发明人： 小川雅巳 ,  北川和彦 ,  白桥浩光 ,  栗林里实

IPC分类号： C07C311/18 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61P5/20 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07D213/36 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/83 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C323/32 ,  C07C323/52 ,  C07C323/67 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/36 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/83 ,  C07D333/24 ,  C07D409/12

摘要： 本发明提供一种下述通式(1)所示的磺酰胺化合物，其对以骨质疏松症为首的骨疾病的预防和/或治疗极其有效，可用作CaSR拮抗剂的有效成分。该化合物具有优异的PTH分泌促进作用。并且，该化合物作为用于预防和/或治疗骨质疏松症、骨折或甲状旁腺功能减退症等骨疾病的药物的有效成分是有用的。

公开(公告)号：CN102046595B

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN200980119483.4

申请日：2009-03-25

申请人： 格吕伦塔尔有限公司

发明人： B·诺尔特 ,  W·施勒德 ,  K·林茨 ,  W·恩格尔贝格尔 ,  H·希克 ,  H·格劳鲍姆 ,  B·罗洛夫 ,  S·奥彻戈夫斯基 ,  J·巴林特 ,  H·松嫩舍因

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07C211/40 ,  C07C215/42 ,  C07C233/36 ,  C07C311/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/137 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08

摘要： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL 1-受体具有亲和性的化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药物以及这些化合物用于制备药物的用途。

公开(公告)号：CN102395427A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201080016781.3

申请日：2010-03-17

申请人： 约翰森·马瑟公开有限公司

发明人： A·戴克 ,  D·M·格兰杰 ,  J·A·梅德洛克 ,  H·G·内登 ,  J·J·M·勒佩 ,  S·J·罗斯布雷德 ,  A·赛格 ,  V·西瓦库玛 ,  A·扎诺蒂-杰罗萨

IPC分类号： B01J23/46 ,  C07C29/145 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C33/20

CPC分类号： B01J31/1805 ,  B01J31/2295 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0238 ,  B01J2531/821 ,  C07C29/145 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C2523/70 ,  C07C2531/18 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07F15/0046 ,  C07F15/0053 ,  C07C33/22

摘要： 本发明涉及氢化包含碳-杂原子双键的底物的方法，该方法包括使底物与氢气在氢化催化剂存在下反应，其中该氢化催化剂为式(I)的络合物：R1-10、A和Hal如说明书中定义。本发明还提供式(I)的络合物及其中间体的制备方法。

公开(公告)号：CN101565412A

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200910145319.2

申请日：1998-03-09

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： R·D·唐 ,  M·R·黑尔 ,  C·T·贝克 ,  E·S·福尔芬 ,  I·卡尔多 ,  W·W·卡兹米尔斯基 ,  A·斯帕尔顿斯坦

IPC分类号： C07D307/20 ,  C07D405/12 ,  C07C311/18 ,  C07H15/04 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6584 ,  A61K31/635 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7028 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D401/06 ,  C07D277/30 ,  C07D243/04 ,  C07D217/26 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D309/32

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C311/18 ,  C07D307/20 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65844 ,  C07H15/04

摘要： 本发明涉及一类天冬氨酰蛋白酶抑制剂的磺胺类前药。在一具体实施方案中，本发明涉及一类新的HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂的前药，其特征是活性成分具有良好的水溶性，高口服生物利用率和易于体内产生。本发明还涉及含有这些前药的药物组合物。本发明的前药和药物组合物特别适合于减少药丸负荷和增加患者的顺应性。本发明还涉及用这些前药和药物组合物治疗哺乳动物的方法。

公开(公告)号：CN100537527C

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN02806895.5

申请日：2002-03-19

申请人： 法马科皮亚公司

发明人： D·W·霍布斯 ,  郭涛 ,  R·C·亨特 ,  古慧中

IPC分类号： C07C275/40 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C233/78 ,  C07C237/20 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C271/54 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C311/06 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/89 ,  C07D261/18 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

摘要： 在一个实施方案中，本发明提供了用作MCH受体拮抗剂的一类新化合物、制备这类化合物的方法、含有一种或多种该化合物的药物组合物、制备含异种或多种该化合物的药物组合物的方法以及治疗、预防或改善一种或多种与MCH受体相关的疾病的方法。本发明展示了说明性发明化合物。

公开(公告)号：CN101245058A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200810009666.8

申请日：2000-06-08

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： M·R·哈尔 ,  R·汤 ,  S·普里斯 ,  R·D·维尔克斯 ,  W·C·沙尔 ,  A·N·扎维斯 ,  A·斯帕藤斯坦 ,  E·S·福林 ,  V·萨玛诺 ,  I·卡尔多 ,  J·F·米勒 ,  M·S·布林格

IPC分类号： C07D317/46 ,  C07D493/04 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K45/06 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/08 ,  C07D317/46 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及一种新的磺胺类化合物，该化合物是天冬氨酰蛋白酶抑制剂。在一个实施方案中，本发明涉及一种新的HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂，其具有特殊的结构和物理化学特点。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV－1和HIV－2蛋白酶活性，因此可用作抗HIV－1和HIV－2病毒的抗病毒剂。本发明还涉及用本发明的化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶的方法和筛选化合物的抗HIV活性的方法。

公开(公告)号：CN101084216A

公开(公告)日：2007-12-05

申请号：CN200580043035.2

申请日：2005-10-20

申请人： 加利福尼亚大学董事会

发明人： B·D·哈莫克 ,  金仁惠 ,  C·莫里瑟 ,  渡边卓穗 ,  J·W·纽曼 ,  P·琼斯 ,  黄盛熙 ,  P·威特斯通

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D207/50 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C233/06 ,  C07C233/08 ,  C07C235/14 ,  C07C275/26 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/41 ,  C07C311/51 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/18 ,  C07D213/04 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D403/06 ,  C07K5/0205

摘要： 提供了掺有多个药效团并可用于治疗疾病的可溶性环氧化物水解酶(sEH)的抑制剂。

公开(公告)号：CN1537088A

公开(公告)日：2004-10-13

申请号：CN01822470.9

申请日：2001-11-29

申请人： 艾夫西亚有限公司

发明人： J·M·J·威廉斯 ,  C·布伯特 ,  S·M·布朗 ,  A·J·布拉克

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C29/143 ,  C07C33/18 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C35/32 ,  C07C41/26 ,  C07C43/178 ,  C07M7/00 ,  B01J31/22 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20

CPC分类号： B01J31/226 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/2217 ,  B01J31/2295 ,  B01J31/28 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/827 ,  B01J2540/22 ,  B01J2540/325 ,  B01J2540/34 ,  B01J2540/345 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/143 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C2602/08 ,  C07D339/04 ,  C07F17/02 ,  C07C33/46 ,  C07C35/32 ,  C07C33/18 ,  C07C33/22

摘要： 提供了一种催化转移氢化方法。该方法中所用的催化剂是一种金属烃基络合物，配位在一定的二配位基配体上，后者被至少一个下列基团所取代：任选地取代的磺化烃基、磺化的全卤代烃基、或任选地取代的磺化杂环基。优选的金属包括铑、钌和铱。优选的二配位基配体有二胺类和氨基醇类，特别是含有手性中心的那些。氢给体有益地是一种仲醇或者三乙胺和甲酸的混合物。这种方法可用于酮类和亚胺类的转移氢化，这些酮类和亚胺类最好是前手性的。也提供了用于这一方法中的催化剂。