公开(公告)号：CN119462482A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202311012498.9

申请日：2023-08-11

Applicant: 四川大学

Inventor： 刘小华 ,  潘桂花 ,  李毅 ,  冯小明

IPC: C07D211/60 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D207/16 ,  C07F7/18 ,  B01J31/02 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C231/12 ,  C07C235/82

Abstract: 本发明属于催化剂领域，具体涉及一种由氨基酸衍生的手性季氮胍盐、其制备方法及其用途。本发明提供式I所示的化合物及其制备方法。该类化合物在不对称烷基化反应和或芳基化反应中具有很好的催化性能。实验表明，本发明的化合物在催化苯炔参与的不对称芳基化反应中的催化性能优于现有的手性季铵盐催化剂或手性季膦盐类催化剂。因此，本发明具有很好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119431207A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202410621529.9

申请日：2024-05-17

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 张文 ,  佟茂财 ,  余深炜 ,  孙浉浉 ,  王羽

IPC: C07C391/02 ,  C07D207/16 ,  C07D421/12 ,  C07D421/14 ,  C07D293/12 ,  C07D345/00 ,  C07D211/60 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/395 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4458 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明公开了一种含硒类化合物及其制备方法和应用，所述含硒类化合物的结构通式如式(I)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)任一所示：#imgabs0#其中：R1为#imgabs1#其中R8为#imgabs2#R9为下列之一：H、F、Cl、Br、取代或未取代的C1‑C5烷基。考虑到硒的特殊性质和其在电子等排体中的作用，本发明设计合成了含硒小分子靶向PD‑L1蛋白的PD‑1/PD‑L1抑制剂，并考察了它们的生物活性，通过实验验证，本发明化合物在分子水平可显著抑制PD‑1与PD‑L1的相互作用，因此可用于治疗与PD‑1/PD‑L1的相互作用相关的疾病。

公开(公告)号：CN118439991B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202410531985.4

申请日：2024-04-29

Applicant: 中国医学科学院基础医学研究所 ,  英矽智能科技(上海)有限公司

Inventor： 曹雪涛 ,  任峰 ,  徐贺楠 ,  徐剑宇

IPC: C07D211/58 ,  C07D417/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/42 ,  C07D205/04 ,  C07D471/10 ,  C07D401/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/09 ,  C07D213/56 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D215/38 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C215/76 ,  C07C237/04 ,  C07C233/75 ,  C07C311/37 ,  C07C311/40 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/196 ,  A61K31/136 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/63 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K31/397 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类RBJ小分子抑制剂，更具体地涉及式I所示化合物，其药物组合物、制备方法和用途。本发明的化合物可以作为一种高度选择性和非常有效的RET抑制剂，此类化合物能够抑制RBJ表达和/或活性，对GTPase/MEK1蛋白相互作用具有优异的抑制活性。

公开(公告)号：CN118791424A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410438831.0

申请日：2024-04-12

Applicant: 信越化学工业株式会社

Inventor： 福岛将大

IPC: C07D211/60 ,  G03F7/004 ,  C07D211/40 ,  C07D495/08 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  C07D497/18 ,  C07D225/02 ,  C07D279/12 ,  C07D203/20 ,  C07D205/04 ,  C07D223/06 ,  C07D207/12 ,  C07C381/12

Abstract: 提供鎓盐、抗蚀剂组合物和图案形成方法。[课题]提供在远紫外线光刻和EUV光刻中的LWR、分辨率优异且能够抑制抗蚀图案倒塌的化学增幅抗蚀剂组合物、其中使用的鎓盐和使用该抗蚀剂组合物的图案形成方法。[解决手段]一种用下述式(1)表示的鎓盐。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118598798A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410629862.4

申请日：2024-05-21

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 肖琰 ,  郑天爽 ,  宗依然 ,  张辉

IPC: C07D211/62 ,  C07D211/60 ,  C07D211/46 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D221/20 ,  C07D217/04 ,  C07D211/14 ,  C07D207/06 ,  C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/033 ,  C07D295/023 ,  C07D295/096 ,  C07D491/107 ,  C07C209/02 ,  C07C211/45 ,  C07C211/48

Abstract: 本发明属于医药化工中间领域，涉及一种基于芳烃与脂肪胺直接合成芳基胺类化合物的制备方法。惰性气体保护下，在溶剂中加入芳烃和脂肪胺，再加入添加剂和酸，或，再加入光催化剂添加剂和酸，在光照条件下，反应即获得芳基胺类化合物；本发明反应条件简单温和、操作简便、官能团兼容性好，避免了过渡金属催化剂带来的环境污染及低经济性问题；由于芳基胺是一种重要的有机合成中间体，在医药、材料、农用化学品等领域有着非常广泛的应用，本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。

公开(公告)号：CN115819328B

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202211458374.9

申请日：2022-11-18

Applicant: 沈阳药科大学 ,  昆明源瑞制药有限公司 ,  广东红珊瑚药业有限公司

Inventor： 陈国良 ,  陈远广 ,  刘中博 ,  曹若琳 ,  徐华伸 ,  陈露 ,  布鲁斯·哈莫克 ,  克里斯托夫·莫里索

IPC: C07D211/60 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D243/08 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物，具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基(即3,5‑二甲基取代)时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEH(HsEH)和鼠源sEH(MsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。

公开(公告)号：CN118459394A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410502223.1

申请日：2024-04-25

Applicant: 济南市妇幼保健院

Inventor： 邹卉 ,  聂文英 ,  孙萌 ,  慕佳霖

IPC: C07D211/60 ,  C07C227/40 ,  C07C229/22

Abstract: 本发明提供了一种制备α‑AASA和P6C的方法，取消氮气吹干步骤，并结合具备特殊流动相和梯度的色谱纯化，得到完全分离的α‑AASA、P6C，纯化效果好，同时提高了α‑AASA、P6C的稳定性，不发生互相转化和降解，最终得率高；优化了合成步骤中的投料比例，AEA和大孔树脂1:5的原料投料比例使得产物α‑AASA、P6C得率显著提高，在特定的投料质量下AEA的转化率最高，使产物得率达到99％以上；提取过程中去除了常规的氮气吹干步骤，收集洗脱液后直接进入色谱柱纯化，使得产物得率显著提升；纯化步骤中对衍生方法和流动相参数进行了改进，使得各检测指标的色谱分离度高，色谱响应高，使得产物α‑AASA、P6C纯化彻底。

公开(公告)号：CN118184572A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202211598701.0

申请日：2022-12-14

Applicant: 四川大学

Inventor： 罗有福 ,  杨涛

IPC: C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4525 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及一类化合物或其药学上可接受的盐、水合物或晶型在人酪蛋白裂解酶（HsClpP）介导的疾病治疗中的用途，属于化学医药领域。本发明所要解决的技术问题是提供一类具有Q1‑L‑Q2骨架结构的化合物。该类化合物具有显著的调控HsClpP的活性，可用于治疗HsClpP介导的相关疾病，如肿瘤和部分炎症疾病。

公开(公告)号：CN113957106B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202111296132.X

申请日：2021-11-03

Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司

Inventor： 陈剑戈 ,  顾志锋

IPC: C12P17/12 ,  C07D211/60

Abstract: 本发明提供了一种Avacopan及其中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域。所述式(Ⅳ)所示Avacopan中间体的制备方法包括由式(Ⅴ)所示化合物和异丙胺或其盐发生转氨反应得到，所述转氨反应是在ω‑转氨酶和磷酸吡哆醛的催化下进行。本发明的制备方法中应用ω‑转氨酶和磷酸吡哆醛催化式(Ⅴ)所示化合物的不对称转氨化反应，选择性非常高，几乎没有非对应异构体生成，ee％(对映体超量)>98.0％，而且反应产率大于80％，降低了生产中的纯化成本，原子经济性高，有良好的工业化应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117886738A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202311723462.1

申请日：2014-12-26

Applicant: 株式会社API

Inventor： 竹原润 ,  村井真人 ,  大谷鹰士 ,  前田智子 ,  日高次彦

IPC: C07D211/60 ,  C07F7/18 ,  C07C309/66 ,  C07C233/47 ,  C07C233/83 ,  C07C69/708 ,  C07C43/13 ,  C07D405/12 ,  C07D309/12

Abstract: 本发明涉及5‑羟基哌啶‑2‑甲酸的制造方法。一种下述式(10)所示的(2S,5S)/(2R,5R)‑5‑羟基哌啶‑2‑甲酸的制造方法，其特征在于，包括将下述式(7)所示的化合物中的羟基脱保护而合成下述式(8)所示的化合物的工序(式(7)中，P表示保护基，R3表示碳原子数1～4的烷基，A表示碳原子数1～10的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数1～4的烷氧基或碳原子数7～20的芳烷氧基)(式(8)中，R3表示碳原子数1～4的烷基，A表示碳原子数1～10的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数1～4的烷氧基或碳原子数7～20的芳烷氧基)。#imgabs0#