公开(公告)号：CN108473429A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201680043470.3

申请日：2016-06-03

申请人： 领先制药控股公司 ,  赛诺菲

发明人： J·M·G·B·卡尔斯 ,  V·德金伯 ,  S·B·纳博斯

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/02 ,  C07D223/16 ,  C07D231/40 ,  C07D333/36 ,  C07C311/20 ,  C07C317/32 ,  C07D241/04 ,  C07D417/04 ,  C07D261/08 ,  C07D207/06 ,  C07D495/04 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C311/20 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/02 ,  C07D223/16 ,  C07D231/40 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及式I的化合物或其药用盐。所述化合物可以用作RORγ的抑制剂并且用于治疗RORγ介导的疾病。

公开(公告)号：CN108430973A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201680043515.7

申请日：2016-06-03

申请人： 领先制药控股公司 ,  赛诺菲

发明人： J·M·G·B·卡尔斯 ,  V·德金伯 ,  S·B·纳博斯 ,  C·D·卡迪卡莫 ,  J·G·H·莱莫尔斯

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D333/36 ,  C07D233/61 ,  C07C311/20 ,  C07C317/32 ,  C07D409/04 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07C317/32 ,  A61K31/167 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07C311/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D333/36 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物或其药用盐。所述化合物可以用作RORγ的抑制剂并且用于治疗RORγ介导的疾病。

公开(公告)号：CN108395399A

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201810443391.2

申请日：2018-05-10

申请人： 赣南师范大学

发明人： 陈正旺 ,  叶敏 ,  周中高

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/79

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/79

摘要： 本发明提供了一种N-(2-吡啶基)苯亚胺腈类化合物的制备方法，包括以下步骤：在稀土盐催化剂作用下，将2-氨基吡啶类化合物与β-硝基苯乙烯类化合物在极性溶剂中进行分子间脱水反应，得到N-(2-吡啶基)苯亚胺腈类化合物。本发明提供的制备方法以2-氨基吡啶类化合物与β-硝基苯乙烯类化合物为反应原料，设计了一条新的反应路线，本发明提供的制备方法不需要使用氧化剂等额外的添加剂，不需使用含氰试剂，且步骤简单，原料易得，反应过程中主要的副产物是水，对环境友好，且本发明的制备方法对官能团的容忍性好，适用于制备含各种取代基的N-(2-吡啶基)苯亚胺腈类化合物。

公开(公告)号：CN105026375B

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：CN201480013140.0

申请日：2014-01-07

申请人： 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

发明人： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  托马斯·B·马克路瑞 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁 ,  弗拉迪米尔·赫列勃尼克夫 ,  单儒东

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/05 ,  A61K31/09 ,  C07D213/89 ,  C07C39/08 ,  C07C43/205 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07C233/76 ,  C07C49/83 ,  C07D213/38 ,  C07C61/39

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C217/84 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/66 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： 本文描述了通式(I)的化合物或其药物可接受的盐：其中n、R1、R4a、R4b、R5、R7和R8在本文定义。公开的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗得益于SHIP1调节的多种疾病、病症或疾病状态中的任一种。还公开了包含通式(I)的化合物结合药物可接受的载体或稀释剂的组合物以及通过给予需要其的动物这类化合物的SHIP1调节的方法。

公开(公告)号：CN107922337A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680043483.0

申请日：2016-06-03

申请人： 领先制药控股公司 ,  赛诺菲

发明人： J·M·G·B·卡尔斯 ,  D·马奇尼克 ,  S·B·纳博斯 ,  J-F·萨布科 ,  L·斯基奥

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D241/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07D213/75 ,  C07D237/18 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及式(I)的新的化合物或其药用盐。

公开(公告)号：CN105348182B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201410419334.2

申请日：2014-08-24

申请人： 复旦大学

发明人： 叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  王鹏辉 ,  楚勇 ,  龚昊隽 ,  黄祺 ,  陈彦 ,  张志宽

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42

摘要： 本发明公开了如式I结构所示的2‑烷氧基苯甲酰芳胺类化合物，其中所述R,G,X,Y,Z与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于制备治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病的药物。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起疾病的药物中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。

公开(公告)号：CN105142673B

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201380073299.7

申请日：2013-12-17

申请人： 阿尔米雷尔有限公司

发明人： 拉娅·索莱费乌 ,  艾尼斯·卡润可莫鲁诺 ,  荷西·艾瓜德博世 ,  卡罗斯·普吉都伦 ,  席微亚·芳奎那波

IPC分类号： A61K47/55 ,  A61P11/08 ,  A61K31/13 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4184 ,  C07D453/02 ,  C07D235/24 ,  C07C15/50 ,  C07C271/38

CPC分类号： C07D453/04 ,  A61K31/13 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/475 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  C07C271/38 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/75 ,  C07D215/26 ,  C07D249/18 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及具有β2肾上腺素能激动剂及M3毒蕈碱拮抗剂双重活性的新型化合物，涉及含有该新型化合物的药物组合物，涉及该新型化合物的制备方法并且涉及其在呼吸疗法中的用途。

公开(公告)号：CN105358556B

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201480024266.8

申请日：2014-04-29

申请人： 株式会社钟根堂

发明人： 李昌植 ,  梁贤模 ,  崔好辰 ,  金度勋 ,  金昭映 ,  河妮娜 ,  林孝珍 ,  高恩熙 ,  尹成爱 ,  斐大权

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D265/30 ,  C07D295/215 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及新型脲衍生物并且，更具体地，涉及具有组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制活性的新型脲衍生物、其异构体、其药用盐、它们在制备包含其的药物的用途、包含其的药物组合物、使用该组合物的治疗方法以及制备新型脲衍生物的方法。所述新型脲衍生物作为选择性组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂有效用于治疗组蛋白脱乙酰酶介导的疾病如恶性肿瘤、炎性疾病、类风湿性关节炎、神经变性等。

公开(公告)号：CN107337635A

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201710601897.7

申请日：2017-07-21

申请人： 张家港威胜生物医药有限公司 ,  江苏斯威森生物医药工程研究中心有限公司 ,  舞阳威森生物医药有限公司

发明人： 彭学东 ,  张梅 ,  赵金召 ,  张曦

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61P25/00 ,  C07C227/00 ,  C07C229/18 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/21

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C227/00 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C229/18 ,  C07C311/21

摘要： 本发明涉及一种酰胺类神经再生药物的制备方法，其特殊之处在于，所述由原料邻甲氧基苯胺和乙醛酸乙酯经4步反应制备，先由原料邻甲氧基苯胺和对乙醛酸乙酯还原胺化反应得到中间体Ⅰ，然后与对苯甲磺酰氯反应得中间体Ⅱ，后经水解得中间体Ⅲ，最后再与3-氨基-4甲氧基吡啶反应得到最终产品，合成反应过程刺激性较低，生产方便，分子收率高，是一条适合工业化生产的2-[(2-甲氧基苯基)-(4-甲基苯磺酰基)]氨-N-(4-甲氧基吡啶)-3-乙酰胺的生产方法。

公开(公告)号：CN107311895A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710600754.4

申请日：2014-04-23

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 宇都芳一 ,  加藤干雄 ,  高桥秀典 ,  小川泰之 ,  岩本理 ,  河野纮子 ,  青木一真

IPC分类号： C07C311/20 ,  C07D295/14 ,  A61K31/196 ,  A61K31/451 ,  A61K31/402 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D295/14

摘要： 本发明涉及一种二羧酸化合物。问题是提供用于预防或治疗高磷酸盐血症的药物。解决方案：具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。(在该式中，R1：甲基等，R2：氢原子等，R3：氢原子等，A：环己基环等，X：CH等，Y：CH等，Z：CH等，n：2等。)