公开(公告)号：CN107406450B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201580075876.5

申请日：2015-03-10

申请人： 泸州东方农化有限公司

发明人： 梁小敏 ,  姜浩 ,  滕海鸽 ,  杨金志 ,  周君津 ,  章金龙 ,  陈邦池

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D249/08 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07C303/40 ,  A01N43/90 ,  B01J31/0224 ,  C07C303/44 ,  C07C311/21 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C2527/24 ,  C07D239/50 ,  C07D249/12 ,  C07D249/16 ,  C07D487/04

摘要： 一种制备高纯度磺胺化合物的方法及其中间体。所述方法包括如下步骤：第一步，以磺胺化合物(Ⅰ)粗品为起始原料，在碱和催化剂作用下与式(II)化合物反应合成式(III)中间体，第二步，将式(III)所示化合物和碱或酸反应，制得高纯度的磺胺化合物(I)。

公开(公告)号：CN109651208A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201710935917.4

申请日：2017-10-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈建华 ,  许叶春 ,  黄福宝 ,  刘秋枫 ,  王凯

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07D209/34 ,  C07D249/18 ,  C07D305/08 ,  C07D239/48 ,  C07C311/08 ,  C07C323/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/643 ,  C07D213/75 ,  C07C311/37 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07D295/215 ,  C07D295/092 ,  C07C311/29 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/185 ,  C07D213/68 ,  A61K31/63 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/635 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4453 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/63 ,  C07D209/34 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D239/48 ,  C07D249/18 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D305/08

摘要： 本发明公开一类由以下通式I表示的N-芳基磺酰胺类化合物，以该类化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备用于治疗与Lp-PLA2酶活性有关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109553555A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201811432287.X

申请日：2018-11-28

申请人： 山东理工大学

发明人： 刘会 ,  崔洁 ,  孟龙 ,  迟晓晨 ,  孙曦 ,  曹成强 ,  刘青 ,  李新进 ,  周振 ,  董云会

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/17 ,  C07C303/40

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/17

摘要： 本发明具体涉及一种制备一种4-甲基-N-苯基-N-（2-苯基丙-1-烯基）苯磺酰胺类化合物的合成方法，属于有机化合物工艺应用技术领域。4-甲基-N-苯基-N-（2-苯基丙-1-烯基）苯磺酰胺类化合物是一类非常重要的化工合成中间体，具有非常高的应用价值。本发明利用水作为氢源，联硼酸频那醇酯作为水的活化剂，反应条件温和，原料易制，反应操作简单，首次创新地提出了一种简单高效制备烯胺类化合物的新方法，通过使用金属钯催化剂，可以高效地实现该反应的转化。

公开(公告)号：CN109369506A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811521480.0

申请日：2018-12-12

申请人： 广东石油化工学院

发明人： 肖朵朵 ,  郑新 ,  曾洁醇 ,  黄嘉为 ,  周如金 ,  关莹 ,  梁洁玲

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/53 ,  C07C311/21 ,  C07C231/12 ,  C07C233/05 ,  C07C233/65 ,  C07C233/25 ,  C07C233/07 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/53 ,  C07C311/21 ,  C07C233/05 ,  C07C233/65 ,  C07C233/25 ,  C07C233/07 ,  C07C271/28

摘要： 本发明涉及一种选择性N-甲基化二级酰胺的方法。其特征在于，包括：二级酰胺在有机溶剂N,N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜中，三氟乙酸甲酯作为甲基化试剂，在氢化钠或叔丁醇钾或甲醇钠的存在下进行反应，得到选择性N-甲基化产物。本发明的特点在于，三氟乙酸甲酯与胺类化合物反应时通常生成三氟乙酰化产物，但与二级酰胺反应时能选择性地得到N-甲基化产物；且这种N-甲基化二级酰胺的方法操作简单，廉价，反应条件温和，具有高度选择性，避免使用了硫酸二甲酯、碘甲烷等剧毒性甲基化试剂。

公开(公告)号：CN109336792A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201811432269.1

申请日：2018-11-28

申请人： 山东理工大学

发明人： 刘会 ,  崔洁 ,  迟晓晨 ,  孟龙 ,  曹成强 ,  孙曦 ,  刘青 ,  周振 ,  孙丰纲 ,  董云会

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/16 ,  C07C303/40

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/16

摘要： 本发明具体涉及一种制备一种4-甲基-N-苯基-N-（2-苯基烯丙基）苯磺酰胺类化合物的合成方法，属于有机化合物工艺应用技术领域。4-甲基-N-苯基-N-（2-苯基烯丙基）苯磺酰胺类化合物是一类非常重要的化工合成中间体，具有非常高的应用价值。本发明利用水作为氢源，联硼酸频那醇酯作为水的活化剂，反应条件温和，原料易制，反应操作简单，产率较高，首次创新地提出了一种简单高效制备4-甲基-N-苯基-N-（2-苯基烯丙基）苯磺酰胺类化合物的新方法，通过使用金属钯催化剂，可以高效地实现该反应的转化。

公开(公告)号：CN109320441A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201710641379.8

申请日：2017-07-31

申请人： 江西师范大学

发明人： 赵军锋 ,  涂永良 ,  曾宪柱

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C269/06 ,  C07D209/08 ,  C07D263/22 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C271/28

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C269/06 ,  C07D209/08 ,  C07D263/22 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C271/28

摘要： 本发明公开了一种高效制备炔酰胺类化合物的通用方法，该方法以带有吸电子基团(EWG)的二级胺和1,1-二氯乙烯或者1,2-二氯乙烯或者偕二氯代芳基乙烯为原料，NaH或者t-BuOK或者t-BuOK或者NaOH或者EtONa或者Cs2CO3为碱，在室温或加热条件下反应制备炔酰胺类化合物，其反应式为(1)。本发明实现了一种无过渡金属催化的一步法制备炔酰胺类化合物的方法，该方法简洁可行，原料简单易得，应用前景广泛。

公开(公告)号：CN108101821A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201711361239.1

申请日：2017-12-18

申请人： 中国药科大学

发明人： 尤启冬 ,  姜正羽 ,  谭世界 ,  陆朦辰 ,  吴沣 ,  周海山

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/21 ,  C07C303/40 ,  C07C323/58 ,  C07D257/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/58 ,  C07D257/04

摘要： 本发明公开了萘基磺酰胺氨基酸衍生物、制备方法及其医药用途，该萘基磺酰胺氨基酸衍生物R3取代基代表一种具有氨基酸结构的取代基，所述氨基酸结构指该取代基至少含有一个羧基和一个仲胺或叔胺，且该取代基通过仲胺或叔胺连接在上述母核上。本发明提供的萘基磺酰胺氨基酸衍生物可以干扰Keap1‑Nrf2结合，激活Nrf2，从而减轻炎性损伤，改善炎症微环境，具有潜在的抗炎活性。本领域技术人员知道，Nrf2激活剂可以用于抑制疾病的炎症反应，因此，本发明化合物可用于制备成抗炎药物用于炎症相关疾病的治疗，包括慢性阻塞性肺疾病、阿尔茨海默症、帕金森、动脉粥样硬化、慢性肾脏疾病、糖尿病、肠部炎症、类风湿性关节炎等。

公开(公告)号：CN104903290B

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201380044468.4

申请日：2013-06-04

申请人： 安国乐品株式会社 ,  巴米开姆有限公司 ,  仁川大学校产学协力团

发明人： 韩哲奎 ,  渔津 ,  崔南松 ,  韩昌均 ,  金泰贞 ,  裴感谢 ,  辛荣埈 ,  韩东午 ,  安舜吉

IPC分类号： C07C311/12 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D275/06 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及一种抑制11β‑HSD1酶活性的新型化合物或其药学上可接受的盐，一种该化合物的制备方法，以及一种含有该化合物作为活性成分的药物组合物。由于本发明化合物选择性地抑制11β‑HSD1(11β‑羟基类固醇脱氢酶1型)的活性，因此，本发明的化合物可以有效地用作治疗由11β‑HSD1过度活化引起的疾病的治疗剂，诸如非胰岛素依赖型II型糖尿病、胰岛素耐受、肥胖、血脂异常、代谢综合征，以及其它糖皮质激素过度活跃介导的疾病。

公开(公告)号：CN103097027B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201180044511.8

申请日：2011-07-15

申请人： 艾伯维巴哈马有限公司

发明人： S.谢卡 ,  T.S.弗兰茨克 ,  D.M.巴恩斯 ,  T.B.邓 ,  A.R.海特 ,  V.S.陈

IPC分类号： C07F9/6568 ,  B01J31/24

CPC分类号： C07F9/657163 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2423 ,  B01J31/2466 ,  B01J31/2485 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/344 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/0288 ,  B01J2531/824 ,  B01J2540/10 ,  B01J2540/40 ,  C07C1/30 ,  C07C1/321 ,  C07C15/14 ,  C07C17/093 ,  C07C17/361 ,  C07C41/09 ,  C07C45/68 ,  C07C201/10 ,  C07C253/30 ,  C07C273/1854 ,  C07C273/1863 ,  C07C303/40 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C2523/42 ,  C07C2523/44 ,  C07C2523/46 ,  C07C2523/52 ,  C07C2523/72 ,  C07C2523/75 ,  C07C2523/755 ,  C07C2527/14 ,  C07C2531/22 ,  C07C2531/24 ,  C07D209/34 ,  C07D239/54 ,  C07D295/033 ,  C07F5/027 ,  C07F9/40 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65683 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6584 ,  Y02P20/52 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C255/10 ,  C07C321/30 ,  C07C205/45 ,  C07C15/06 ,  C07C49/784 ,  C07C25/18

摘要： 杂环配体的方法。(56)对比文件Biswajit Saha, et al..Syntheses andApplications of 2-Phosphino-2’-alkoxy-1,1’-binaphthyl Ligands. Development of aWorking Model for Asymmetric Induction inHydrovinylation Reactions《.J. Org.Chem.》.2007,第72卷(第7期),2357-2363.Biswajit Saha, et al..Syntheses andApplications of 2-Phosphino-2’-alkoxy-1,1’-binaphthyl Ligands. Development of aWorking Model for Asymmetric Induction inHydrovinylation Reactions《.J. Org.Chem.》.2007,第72卷(第7期),2357-2363.Shigeru Sasaki, et al..Synthesis,structure, and redox properties ofcrowded triarylphosphines carrying 2,6-diarylphenyl substituents《.TetrahedronLetters》.2004,第45卷9193–9196.Giulia Erre, et al..Novel rhodiumcatalyst for asymmetric hydroformylationof styrene: Study of electronic andsteric effects of phosphorus seven-membered ring ligands《.Journal ofMolecular Catalysis A: Chemical》.2007,第280卷148-155.

公开(公告)号：CN105753752A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610234895.4

申请日：2016-04-15

申请人： 安徽师范大学

发明人： 柴卓 ,  杨培俊 ,  王绍武 ,  杨高升

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07D215/06 ,  C07D209/08 ,  C07D295/135 ,  C07C303/40

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/40 ,  C07D209/08 ,  C07D215/06 ,  C07D295/135

摘要： 本发明公开了一种手性邻二胺类化合物及其制备方法，所述制备方法包括将一价银盐和手性双膦配体组成的催化剂体系，在15?40℃的温度下，催化有机胺与取代的外消旋或内消旋的N?磺酰基吖丙啶发生不对称开环反应来合成手性邻二胺类化合物。本发明能以催化的不对称开环的方式制备手性邻二胺类化合物，对外消旋或内消旋的N?Ts吖丙啶均适用，具有反应原料简单易得，反应条件温和，产物结构类型丰富，产率和立体选择性高的特点。