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1.

发明公开
一种LCZ-696关键中间体的制备方法无效

公开(公告)号：CN108238981A

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：CN201611206867.8

申请日：2016-12-23

申请人： 宁波爱诺医药科技有限公司

发明人： 张席妮 , 周涛 , 熊志刚 , 周皓 , 胡涛

IPC分类号： C07C269/04 , C07C271/22 , C07D263/22

CPC分类号： Y02P20/55 , C07C269/04 , C07C227/12 , C07D263/22 , C07C271/22 , C07C229/34

摘要： 本发明提供了一种新的制备抗心力衰竭药物LCZ-696的关键中间体(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基戊酸的方法，反应路线如下：本发明提供的制备方法合成路线简洁、操作简便、成本低廉，易于实现工业化生产。

2.

发明公开
一种手性化合物的合成方法及用途失效

公开(公告)号：CN107935959A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711027923.6

申请日：2017-10-28

申请人： 合肥祥晨化工有限公司

发明人： 罗梅

IPC分类号： C07D263/22 , B01J31/02 , C07C231/12 , C07C233/77 , C07C233/78 , C07C67/347 , C07C69/732 , C07F7/18

CPC分类号： C07D263/22 , B01J31/0235 , B01J31/0271 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C67/347 , C07C231/12 , C07F7/1804 , C07F7/188 , C07C233/77 , C07C233/78 , C07C69/732

摘要： 一种手性化合物合成方法：是无水无氧条件下用0.2720g氯化锌做催化剂，称取乙酰脲2.0449g及1.3275g（R）-缬氨醇8.1397g，放入250mL两口烧瓶中，加入100mL氯苯做溶剂，回流反应48小时后，柱层析分离，用石油醚/二氯甲烷（3/7）洗脱，将收集的第一组分点自然挥发，得单晶(R)-4-异丙基噁唑啉基-2-酮,其化学式如下，该手性化合物晶体(Ⅰ)的用途，在苯甲醛与苯甲酰胺的反应、baylis-Hillmn反应及烯丙基烷基化反应中显示了一定的催化效果，其转化率分别达52%，42%及46%。

3.

发明公开
一种手性化合物的合成方法及用途无效

公开(公告)号：CN107253934A

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：CN201710628191.X

申请日：2017-07-28

申请人： 合肥祥晨化工有限公司

发明人： 罗梅

IPC分类号： C07D263/22 , B01J31/02 , C07C231/12 , C07C233/78 , C07C67/31 , C07C69/732 , C07F7/18

CPC分类号： C07D263/22 , B01J31/0271 , B01J2231/34 , B01J2231/44 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C67/31 , C07C231/12 , C07F7/1804 , C07C233/78 , C07C69/732

摘要： 一种手性化合物合成方法：是无水无氧条件下用0.2720g氯化锌做催化剂，称取乙酰脲2.0449g及1.3275g（R）‑缬氨醇8.1397g，放入250mL两口烧瓶中，加入100mL氯苯做溶剂，回流反应48小时后，柱层析分离，用石油醚/二氯甲烷（3/7）洗脱，将收集的第一组分点自然挥发，得单晶(R)‑4‑异丙基噁唑啉基‑2‑酮,其化学式如下该手性化合物晶体(Ⅰ)的用途，在苯甲醛与苯甲酰胺的反应、baylis‑Hillmn反应及烯丙基烷基化反应中显示了一定的催化效果，其转化率分别达52%，42%及46%。

4.

发明公开
细胞坏死抑制剂有权

公开(公告)号：CN107108492A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580071229.7

申请日：2015-12-23

申请人： 北京生命科学研究所

发明人： 张志远 , 王晓东 , 苏亚宁 , 阮寒英 , 任艳

IPC分类号： C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/70 , C07D263/04 , C07D265/30 , C07D405/06 , C07D417/06 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/421 , A61P43/00

CPC分类号： A61K31/165 , A61K31/10 , A61K31/167 , C07C233/01 , C07C235/38 , C07D203/18 , C07D205/04 , C07D205/08 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/20 , C07D207/24 , C07D207/27 , C07D207/333 , C07D211/16 , C07D211/70 , C07D211/82 , C07D231/02 , C07D231/04 , C07D231/08 , C07D233/38 , C07D241/04 , C07D261/02 , C07D263/04 , C07D263/22 , C07D265/30 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04

摘要： 本发明提供了抑制细胞坏死和/或人受体相互作用蛋白1激酶(RIP1)的酰胺，包括相应的磺酰胺，及其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体。这些化合物用于药物组合物，以及制备和使用方法，包括用有效量的所述化合物或组合物治疗有需要的人，并检测人的健康或状况的改善结果。

5.

发明公开
一种高区域与高立体选择性合成(Z)-α/β-氟代烯酰胺的方法有权

公开(公告)号：CN105669583A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610127774.X

申请日：2016-03-07

申请人： 南京工业大学

发明人： 朱红军 , 邱仕能 , 何广科 , 黄海 , 陈山 , 朱国浩 , 席洋 , 唐路宁 , 黄健

IPC分类号： C07D263/22 , C07D207/27 , C07C311/03 , C07C311/16 , C07C303/40 , C07B53/00

CPC分类号： C07D263/22 , C07B53/00 , C07B2200/09 , C07C303/40 , C07D207/27 , C07C311/03 , C07C311/16

摘要： 本发明提供一种高区域与高立体选择性加成炔酰胺制备(Z)-α/β-氟代烯酰胺类化合物的方法。该方法在一价铜或银催化下，通过三氢氟酸三乙胺对炔酰胺的反式加成，得到一系列(Z)-α/β-氟代烯酰胺类化合物。本发明提供的方法，具有高化学选择性、高区域选择性、高立体选择性和环境友好等特点。

6.

发明授权
用于CETP抑制剂的环烯基芳基衍生物失效转让

公开(公告)号：CN103502226B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201280017898.2

申请日：2012-04-12

申请人： 株式会社钟根堂

发明人： 李叙熙 , 吴正泽 , 李宰光 , 李载元 , 裴洙烈 , N·河 , S·李

IPC分类号： C07D263/16 , C07D263/22 , C07D413/06 , A61K31/421 , A61P9/00 , A61P3/06

CPC分类号： C07D263/24 , C07D263/16 , C07D263/22 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/10 , C07D417/12

摘要： 本发明涉及环烯基芳基衍生物、其异构体、其药学可接受的盐、其水合物或其溶剂合物；制备所述衍生物的方法；和包含其的药物组合物。本发明的化合物显示CETP活性抑制效力。这表明所述化合物可以增加HDL-胆固醇和减少LDL-胆固醇。

7.

发明授权
新的DHA衍生物及其作为药物的用途失效

公开(公告)号：CN103058867B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201210494826.9

申请日：2006-05-04

申请人： 普罗诺瓦生物医药挪威公司

发明人： 莫滕.布赖恩 , 安妮.K.霍尔梅德 , 简.科佩基

IPC分类号： C07C69/587 , C07C57/03 , C07C69/734 , C07C69/65 , C07C323/54 , C07C69/618 , C07C317/44 , C07C69/732 , C07C229/30 , C07C233/09 , C07D263/26 , C07D209/48

CPC分类号： C07C57/03 , C07C69/587 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C229/30 , C07C233/09 , C07C235/28 , C07C237/16 , C07C317/44 , C07C323/54 , C07D209/48 , C07D263/22 , C07D263/24 , C11C3/00

摘要： 本发明公开了式(I)化合物，其中R1和R2是相同的或不同的，且可选自下列的基团：氢原子、羟基、烷基、卤素原子、烷氧基、酰氧基、酰基、链烯基、炔基、芳基、烷硫基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基和烷基氨基；以及X代表羧酸基、羧酸酯基或羧酰胺基；或其任何可药用盐、溶剂合物、复合物或前药；条件是式(I)化合物不为(全-Z)-4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸(DHA)、α-甲基DHA、α-甲基DHA甲酯、α-甲基DHA乙酯或α-羟基DHA乙酯。也公开了含有此类化合物的脂肪酸组合物和药物组合物。也公开了此类化合物作为药物特别是治疗2型糖尿病的药物中的用途。

8.

发明公开
噁唑烷-2-酮类化合物的制备方法无效

公开(公告)号：CN104341369A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201310333037.1

申请日：2013-08-01

申请人： 华东师范大学

发明人： 高国华 , 王滨燊 , 杨四娟 , 吴实

IPC分类号： C07D263/22

CPC分类号： C07D263/22

摘要： 本发明公开了一种噁唑烷-2-酮类化合物的制备方法，将环氧化合物与伯胺类化合物混合，加入离子液体，在CO2氛围下加热反应，利用所述环氧化合物为高能分子平台直接固定所述CO2，制备得到噁唑烷-2-酮类化合物。本发明方法充分利用环氧化合物的高能性活化CO2，无需分离中间产物，催化剂用量少，反应操作安全，条件温和，无需额外溶剂，环境友好。