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公开(公告)号：CN119504545A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411703462.X
申请日：2024-11-26
Applicant: 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布原料药的绿色制备工艺，属于药物中间体合成技术领域。提供一种依折麦布原料药的绿色制备工艺，该方法包括以下步骤：S1：将式III化合物、ZTM、TMSCl和反应溶剂I在0℃以下进行混合后，再依次加入二异丙基乙胺与四氯化钛催化反应体系直至底物耗尽，淬灭反应体系后，对反应体系进行萃取并洗涤有机相，脱除3/4溶剂后，再加入N,O‑双（三甲基硅基）乙酰胺继续回流反应，完成后再次脱溶液并进行降温析晶，得到式II化合物，式II化合物和反应溶剂II及四丁基氟化铵初反应，反应体系脱溶液后溶解于异丙醇，加入稀盐酸反应后析晶得到粗品，重结晶后制得依折麦布原料药；本发明整体上具有产物收率高、反应条件温和、副产物较少、绿色环保的优点。
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公开(公告)号：CN117603116A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311644705.2
申请日：2023-12-04
Applicant: 江苏恒盛药业有限公司
IPC: C07D205/08 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备手性β‑内酰胺的方法，在干燥的反应瓶中加入有机溶剂和底物I，质子海绵，然后加入催化剂III和底物II，控制一定温度下保温反应经后处理得产物IV。本发明通过合适的手性催化剂，获得目标产物，该方法条件温和，手型选择性高。
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公开(公告)号：CN117510464A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202310976808.2
申请日：2023-08-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D205/08 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/4427 , A61K31/444 , A61K31/397
Abstract: 本申请提供了一种含四元氧代氮杂环丁结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、或其药物组合物，及其在制备治疗或预防相关疾病(如肿瘤)的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN117185976A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311158894.2
申请日：2023-09-08
Applicant: 深圳市灵兰生物医药科技有限公司
IPC: C07D205/08 , C25B3/09 , C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/20
Abstract: 本申请涉及一种解痉多肽化生造模试剂化合物L635的合成方法。通过合理的路线设计，结合手性合成、电化学合成、重结晶和手性拆分等手段，能够制备得到化合物L635的四个构型的化合物，并利用旋光谱、圆二色谱、手性色谱、质谱、氢谱、碳谱，结合ECD、计算氢谱、计算碳谱和DP4+等量子化学确证化合物结构及其绝对构型，对于研究SPEM模型、肠化生和胃癌的发病机制以及药物筛选、药效评价具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN113801050B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202111133121.X
申请日：2021-09-27
Applicant: 山东大学
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明提供了一种多取代β‑内酰胺类化合物及其制备方法。所述多取代β‑内酰胺类化合物具有如下通式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ所示结构。本发明还提供了上述多取代β‑内酰胺类化合物的制备方法，于溶剂A中，在铜催化剂和手性配体催化、碱存在下，苯乙炔类化合物、硝酮类化合物与第三组分化合物经铜催化的中断Kinugasa反应，得到多取代β‑内酰胺类化合物；本发明通过一锅法串联Kinugasa反应和随后的官能团化反应，通过第三组分阻断传统Kinugasa反应烯醇化铜中间体质子化，合成多种高度官能团化的多取代β‑内酰胺类化合物。本发明的方法起始原料简单，反应条件温和，收率、对映选择性优异。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114907562B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202210566593.2
申请日：2022-05-23
Applicant: 华东理工大学
IPC: C08G69/18 , C07D205/08
Abstract: 本发明提供了一种β‑内酰胺单体的合成及聚合方法。特别地，本发明所述方法极大地优化了β‑内酰胺单体的合成及聚合工艺，例如，所有反应都无需使用超干溶剂和加热条件及柱层析分离；此外，在β‑内酰胺单体聚合过程，使用一锅法进行聚合以及脱保护。相对于现有合成方法，本发明极大地降低了β‑内酰胺单体合成的经济、时间成本和安全隐患，缩短了制备β多肽的工艺流程，提高了功能性β‑多肽的合成效率和总收率，促进了功能性β‑多肽的工业化合成和广泛应用。
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公开(公告)号：CN112624949B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN201910907084.X
申请日：2019-09-24
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D205/08 , C07D403/06 , A61K31/397 , A61K31/4035 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于新药研发中合成药物化学领域，涉及如下通式结构的具有抗肿瘤活性的新型手性二芳基‑β‑内酰胺类化合物及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制裸鼠移植肿瘤的生长，可用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物；所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。
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公开(公告)号：CN115850144A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211735400.8
申请日：2022-12-30
Applicant: 湖南方盛绿色合成制药有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明提供了一种依折麦布的制备工艺，将原料A和原料B加入至二氯甲烷中混合形成料液，往料液中依次滴加N,N‑二异丙基乙基胺、三甲基氯硅烷、四氯化钛、冰醋酸并分别保温反应，之后滴加乙二胺四乙酸水溶液，静置分层得到有机层，将有机层依次经2%碳酸钠水溶液、水洗涤——干燥——过滤得到滤液，往滤液中依次滴加N,O‑双（三甲基硅基）乙酰胺、四丁基氟化铵，将反应后的滤液产物进行减压浓缩得到浓缩产物，将浓缩产物加入异丙醇和水的混合液中并往其中滴加稀硫酸形成混合物，混合物经滴水降温析晶——过滤得到滤渣，往滤渣中加入二氯甲烷，经打浆——过滤——烘干制得依折麦布。本发明工艺简单，收率较高，其制得的产品成分、性能都能满足现有产品标准中的要求。
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公开(公告)号：CN109153639B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN201780017508.4
申请日：2017-03-14
Applicant: 斯法尔制药私人有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明提供.了新型的化合物，其具有改善的溶解性和改变的药代动力学性质。本发明的化合物可以由式(I)表示。
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公开(公告)号：CN114685339A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011593631.0
申请日：2020-12-29
Applicant: 武汉中有药业有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明公开了一种4AA非对映异构体的制备方法。具体公开了一种化合物I的制备方法：溶剂中，在偶氮化合物和膦配体的作用下，化合物II与乙酸发生光延反应，得如式I所示的化合物；本发明的积极进步效果在于：可定向制备4AA的非对映异构体；所得4AA的非对映异构体的纯度在97％以上，可对当前市场上的商品化的4AA进行质量控制，减少后续培南相关品种再研究异构体杂质的传递问题；反应路线为2步，总收率30‑50％。
