N-苯磺酰基取代的不对称哌啶酮化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN109053564A

    公开(公告)日:2018-12-21

    申请号:CN201810882254.9

    申请日:2018-08-06

    CPC classification number: C07D213/89 A61P29/00 A61P35/00 C07D401/06

    Abstract: 本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与3‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应,柱层析得到中间体3‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H),然后,与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    不对称的3-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其制备方法

    公开(公告)号:CN108997310A

    公开(公告)日:2018-12-14

    申请号:CN201810882379.1

    申请日:2018-08-06

    Inventor: 侯云 姚彬荣

    CPC classification number: C07D401/06 A61P29/00 A61P35/00

    Abstract: 本发明涉及十一个具有抗肿瘤和抗炎活性的3-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先,通过N-甲基-4-哌啶酮和3-吡啶甲醛与第二种芳醛进行克莱森-施密特缩合反应得到粗产物;然后,经过硅胶柱层析得到3-吡啶取代的不对称3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物(BAP 1-11)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

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