公开(公告)号：CN1592742A

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：CN03801566.8

申请日：2003-03-17

申请人： 索尔瓦药物有限公司

发明人： R·W·菲恩斯特拉 ,  J·H·M·兰格 ,  M·L·普拉斯-雷夫斯 ,  C·G·克鲁斯 ,  H·H·范斯图文伯格 ,  T·图因斯特拉 ,  H·G·凯泽

IPC分类号： C07D231/04 ,  C07D401/04 ,  A61P25/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/04

摘要： 本发明涉及一组新的式(1)的2，3－二芳基－吡唑烷衍生物，式(1)中使用的符号具有说明书中给出的含义。该化合物对降解神经肽神经降压素的酶有抑制作用，并可用来治疗由神经降压素介导的传递紊乱引起的病变和疾病。

公开(公告)号：CN1144793C

公开(公告)日：2004-04-07

申请号：CN94194114.0

申请日：1994-09-12

申请人： 纳赫斯有限公司

发明人： D·格罗本尼

IPC分类号： C07D255/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D237/04 ,  A61K38/00 ,  C07C243/18 ,  C07C243/28 ,  C07C243/32 ,  C07C243/34 ,  C07C251/80 ,  C07C255/13 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C281/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/24 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D209/48 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/72 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D233/56 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D239/04 ,  C07D243/10 ,  C07D245/02 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D257/04 ,  C07D265/06 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D303/36 ,  C07D307/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/093 ,  C07F9/1411 ,  C07F9/1412 ,  C07F9/5532 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/62 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/650994 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： 本发明是有关通式(I)反转录病毒蛋白酶抑制剂W-(A)n-B-(A*)m-V (I)其中W，A，B，A*，V，n和m如本文中的定义，包括含有一个在活体内不安定的溶解基团的通式(I)的前药。

公开(公告)号：CN1377879A

公开(公告)日：2002-11-06

申请号：CN02108228.6

申请日：2002-03-27

申请人： 瑟维尔实验室

发明人： G·德南特尤尔 ,  B·波特温 ,  A·本诺斯特 ,  N·勒文斯 ,  O·诺斯琼 ,  B·胡森-罗伯特

IPC分类号： C07D207/09 ,  A61K31/4015 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/02 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D277/04 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/10 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物,其光学异构体以及它们与药学可接受酸的加成盐,其制备方法及含有它们的药物组合物,它们用作二肽基－肽酶(DPPIV)的抑制剂,其中取代基定义见说明书。

公开(公告)号：CN107108492A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580071229.7

申请日：2015-12-23

申请人： 北京生命科学研究所

发明人： 张志远 ,  王晓东 ,  苏亚宁 ,  阮寒英 ,  任艳

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/70 ,  C07D263/04 ,  C07D265/30 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/421 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/167 ,  C07C233/01 ,  C07C235/38 ,  C07D203/18 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  C07D207/333 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D231/02 ,  C07D231/04 ,  C07D231/08 ,  C07D233/38 ,  C07D241/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/04 ,  C07D263/22 ,  C07D265/30 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： 本发明提供了抑制细胞坏死和/或人受体相互作用蛋白1激酶(RIP1)的酰胺，包括相应的磺酰胺，及其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体。这些化合物用于药物组合物，以及制备和使用方法，包括用有效量的所述化合物或组合物治疗有需要的人，并检测人的健康或状况的改善结果。

公开(公告)号：CN105693597A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201510863716.9

申请日：2010-12-21

申请人： 国家健康与医学研究院(INSERM) ,  蒙彼利埃第一大学 ,  巴黎东部克雷泰伊瓦勒德马恩大学 ,  巴黎国立医院(AH-HP) ,  国家科学研究中心

发明人： 让-弗朗索瓦·吉舒 ,  利昂内尔·科利安德雷 ,  哈基姆·艾哈迈德-贝勒卡塞姆 ,  让-米歇尔·帕夫洛茨基

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/73 ,  C07D233/32 ,  C07D295/13 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D241/18 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12 ,  C07C275/24 ,  C07D211/46 ,  C07D231/04 ,  C07D239/92 ,  C07D277/40 ,  C07D295/135 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D211/42 ,  C07D231/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/192 ,  C07C323/59 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D231/20 ,  C07D239/26 ,  C07D307/81 ,  C07D413/06 ,  C07C335/12 ,  C07D207/10 ,  C07D211/16 ,  C07D317/58 ,  C07D401/06 ,  C07D513/04 ,  C07C307/06 ,  C07D211/60 ,  C07D223/04 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D309/06 ,  C07D317/60 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07C291/02 ,  C07D213/72 ,  C07D235/14 ,  C07D261/08 ,  C07D307/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/222 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C291/02 ,  C07C307/06 ,  C07C323/59 ,  C07C335/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/32 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/92 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，其用于预防和/或治疗病毒性疾病或感染，式(I)中：-n为0、1或2；-A特别为CH或N；-X特别为CO、SO2、CS，并且R1特别为H，-R2是式NR3R4或OR5的基团，R3和R4特别为H，并且R5为烷基，-R6特别为H或烷基，并且R7特别为芳基，且其被至少一个NH2基取代。

公开(公告)号：CN102811998A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201080062786.X

申请日：2010-12-21

申请人： 国家健康与医学研究院(INSERM)

发明人： 让-弗朗索瓦·吉舒 ,  利昂内尔·科利安德雷 ,  哈基姆·艾哈迈德-贝勒卡塞姆 ,  让-米歇尔·帕夫洛茨基

IPC分类号： C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C335/12 ,  C07D213/40 ,  C07D295/00 ,  A61P31/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/42 ,  A61K31/535 ,  C07D285/135

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C291/02 ,  C07C307/06 ,  C07C323/59 ,  C07C335/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/32 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/92 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，其用于预防和/或治疗病毒性疾病或感染，式(I)中：-n为0、1或2；-A特别为CH或N；-X特别为CO、SO2、CS，并且R1特别为H，-R2是式NR3R4或OR5的基团，R3和R4特别为H，并且R5为烷基，-R6特别为H或烷基，并且R7特别为芳基，且其被至少一个NH2基取代。

公开(公告)号：CN107011264A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710284288.3

申请日：2017-04-26

申请人： 毛龙飞

发明人： 毛龙飞

IPC分类号： C07D231/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473 ,  C07D231/04

摘要： 本发明公开了一种具有抗菌活性的3,5‑三氟甲基苯链接咪唑啉类化合物及其制备方法和应用，属于医药中间体的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：具有抗菌活性的3,5‑三氟甲基苯链接咪唑啉类化合物，其结构式为：其中R为苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为甲基、羟基或氟。本发明还具体公开了该具有抗菌活性的3,5‑三氟甲基苯链接咪唑啉类化合物的制备方法及其在制备抗细菌药物中的应用。本发明合成方法简单、分子结构新颖且制得的目标化合物具有较好的抗细菌活性，能够进一步应用于制备抗细菌药物中。

公开(公告)号：CN100509788C

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN03801566.8

申请日：2003-03-17

申请人： 索尔瓦药物有限公司

发明人： R·W·菲恩斯特拉 ,  J·H·M·兰格 ,  M·L·普拉斯-雷夫斯 ,  C·G·克鲁斯 ,  H·H·范斯图文伯格 ,  T·图因斯特拉 ,  H·G·凯泽

IPC分类号： C07D231/04 ,  C07D401/04 ,  A61P25/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/04

摘要： 本发明涉及一组新的式(1)的2，3-二芳基-吡唑烷衍生物式(1)中使用的符号具有说明书中给出的含义。该化合物对降解神经肽神经降压素的酶有抑制作用，并可用来治疗由神经降压素介导的传递紊乱引起的病变和疾病。

公开(公告)号：CN1638633A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN02819793.3

申请日：2002-08-14

申请人： 联邦科学及工业研究组织

发明人： S·C·特罗维里 ,  S·索伯恩 ,  C·廖

IPC分类号： A01N43/42 ,  A01N53/04 ,  A61K31/46 ,  C07D451/06 ,  C07D451/10 ,  C07D451/12 ,  G01N33/566 ,  C12Q1/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/90 ,  A01N53/00 ,  A01N61/00 ,  A61K31/46 ,  C07D209/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  G01N33/942 ,  G01N2500/00

摘要： 本发明提供了用于控制蠕虫或节肢动物害虫的组合物和方法。在本文所提供的本发明的优选实施方案中，所述组合物包括能改变害虫的5－HT3受体的化合物。还请求保护N－甲基8－氮杂双环[3.2.1]辛－3－醇(托烷－3－基酯)的各种酯，以及用于鉴定和/或评估蠕虫和/或节肢动物控制化合物的分析方法，包括测定候选化合物调节蠕虫或节肢动物5－HT3受体活性的能力。

公开(公告)号：CN1148346C

公开(公告)日：2004-05-05

申请号：CN99808688.6

申请日：1999-06-17

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 迈克尔·约翰·布罗德赫斯特 ,  威廉·亨利·约翰逊 ,  达瑞·西蒙·沃尔特

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C259/06 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/54 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/46 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供的以下通式化合物表示的肼衍生物及其可药用盐，其中R1代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基或芳基-低级烷基；R2代表由α-，β-，γ-或δ-(氨基、羟基或巯基)羧酸衍生的酰基，其中所述氨基，羟基或巯基任选被低级烷基化或者所述氨基任选被酰化、磺酰化或酰胺化，其中在侧链中存在的任何功能基任选被保护，或者式Het(CH2)mCO基团；R3代表氢，低级烷基，卤代-低级烷基，氰基-低级烷基，氨基-低级烷基，羟基-低级烷基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷氧羰基-低级烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基，杂环基-低级烷基，杂环基羰基-低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，芳基-低级烯基，芳基或杂环基；R4代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基或式X-芳基、X-杂芳基或-(CH2)n-CH＝CR5R6基团；R5和R6一起代表低级亚烷基，其中一个CH2基团任选被一个杂原子取代；Het代表杂环基；X代表间隔基团；m代表0，1，2，3或4；及n代表1或2抑制从细胞中释放的肿瘤坏死因子α(α-TNF)。它们可被用作药物，特别是治疗炎症和自身免疫疾病，骨关节炎，呼吸疾病，肿瘤，恶病质，心血管疾病，发热，出血和脓毒病的药物。