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公开(公告)号：CN100563651C
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200580003496.7
申请日：2005-01-27
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
Inventor： J·H·M·兰格 , C·G·克鲁斯 , H·H·范斯图温比尔格
IPC: A61K31/4155 , C07D231/06 , A61P25/00
CPC classification number: C07D231/06
Abstract: 本发明涉及作为CB1拮抗剂的1，3，5-三取代的4，5-二氢-1H-吡唑衍生物，制备这些化合物的方法以及适用于合成所述吡唑衍生物的新型中间体。本发明还涉及本文公开的化合物在生产给出有益效果的药物中的应用。所述化合物具有通式(I)，其中，符号具有说明书中给出的含义。
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公开(公告)号：CN1921849A
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN200480030087.1
申请日：2004-10-22
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
IPC: A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/365 , A61K31/785 , A61K45/06 , A61P3/04
CPC classification number: A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/365 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/785 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及4，5－二氢－1H－吡唑化合物(它是有效的大麻CB1－受体拮抗剂)与脂肪酶抑制剂联合的新医学应用。所述化合物特别适合于与脂肪酶抑制剂联合用于制备治疗和/或预防青少年或少年患者肥胖症，和/或治疗和/或预防少年和青少年患者药物造成的肥胖症的药物。该化合物具有通式(I)其中，基团Bb代表磺酰基或羰基，取代基R、R1、R2和R3和基团Aa如说明书中所示进行定义。优选的脂肪酶抑制剂是奥利司他、panclicins、ATL－962和/或脂抑素。
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公开(公告)号：CN1592744A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03801558.7
申请日：2003-03-17
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
Inventor： J·H·M·兰格 , C·G·克鲁斯 , A·H·J·赫里曼斯 , H·H·范斯图文伯格 , J·A·R·迪杰克斯曼 , A·C·麦克里里
IPC: C07D277/68 , A61K31/425 , A61P25/00
CPC classification number: C07D417/12 , C07D277/56
Abstract: 本发明涉及一组噻唑衍生物，该噻唑衍生物是大麻素CB1受体的有效拮抗剂、激动剂或部分激动剂。该化合物具有通式(I)，其中R和R1－R4具有在说明书中给出的含义。
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公开(公告)号：CN101939300A
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200880020437.4
申请日：2008-06-12
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
IPC: C07D231/06 , C07D401/12 , C07D409/04 , A61K31/415 , A61P25/28
CPC classification number: C07D231/06 , C07D401/12 , C07D409/04
Abstract: 本发明涉及作为大麻素CB1受体调节剂的4，5-二氢-(1H)-吡唑(吡唑啉)衍生物、含这些化合物的药物组合物、它们的合成方法、可用于它们的合成的新型中间体的制备方法和组合物的制备方法。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途，尤其是它们在将它们施用于患者以在涉及CB1受体的障碍，或可以经由控制那些受体而治疗的障碍中达到治疗效果的用途。该化合物具有通式(I)其中，符号具有说明书中给出的含义。
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公开(公告)号：CN101823999A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200910174657.9
申请日：2005-01-27
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
Inventor： J·H·M·兰格 , C·G·克鲁斯 , H·H·范斯图温比尔格
IPC: C07D231/06 , A61K31/454 , A61K31/415 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P25/30 , A61P43/00 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P7/00 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P1/08 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及具有CB1-拮抗活性的1，3，5-三取代的4，5-二氢-1H-吡唑衍生物，制备这些化合物的方法以及适用于合成所述吡唑衍生物的新型中间体。本发明还涉及本文公开的化合物在生产给出有益效果的药物中的应用。所述化合物具有通式(I)，其中，符号具有说明书中给出的含义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101801934A
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN200880107915.5
申请日：2008-09-16
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
IPC: C07D231/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及作为大麻素CB1受体激动剂的5-(杂)芳基-4，5-二氢-(1H)-吡唑(吡唑啉)衍生物，涉及包含这些化合物的药物组合物，涉及关于其合成的方法、用于制备对其合成有用的新型中间产物的方法、和用于制备组合物的方法。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途，特别是其在将其施用于患者以在病症中达到疗效的用途，所述病症涉及CB1受体或可以经由处理那些受体进行治疗。所述化合物具有通式(I)其中所述符号具有说明书中给出的含义。
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公开(公告)号：CN100509788C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN03801566.8
申请日：2003-03-17
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
Inventor： R·W·菲恩斯特拉 , J·H·M·兰格 , M·L·普拉斯-雷夫斯 , C·G·克鲁斯 , H·H·范斯图文伯格 , T·图因斯特拉 , H·G·凯泽
IPC: C07D231/04 , C07D401/04 , A61P25/00 , A61K31/415
CPC classification number: C07D401/04 , C07D231/04
Abstract: 本发明涉及一组新的式(1)的2，3-二芳基-吡唑烷衍生物式(1)中使用的符号具有说明书中给出的含义。该化合物对降解神经肽神经降压素的酶有抑制作用，并可用来治疗由神经降压素介导的传递紊乱引起的病变和疾病。
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公开(公告)号：CN101076520B
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN200580003377.1
申请日：2005-02-16
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
Inventor： J·H·M·兰格 , C·G·克鲁斯 , H·H·范斯图温比尔格
IPC: C07D233/28 , A61K31/4164 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及1，2，4-三取代的咪唑啉衍生物，制备这些化合物的方法，适用于合成所述咪唑啉衍生物的新型中间体，制备这些中间体的方法，包含一种或多种作为活性成分的这些咪唑啉衍生物的药物组合物，以及这些药物组合物在治疗精神障碍和神经障碍中的应用。所述化合物具有通式(I)，其中，符号具有说明书中给出的含义。
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公开(公告)号：CN101848907A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN200780047166.7
申请日：2007-12-19
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
IPC: C07D401/12 , A61K31/473 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/24
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及具有大麻素-CB1拮抗作用和胆碱酯酶抑制作用的组合的化合物，包含这些化合物的药物组合物，制备该化合物的方法，制备用于它们的合成的新中间体的方法和制备组合物的方法。本发明也涉及这些化合物和组合物，特别是用于治疗阿尔茨海默病、认知障碍、记忆障碍、痴呆、注意力缺陷、外伤性脑损伤、药物依赖、成瘾和物质滥用中的应用。特别地，本发明涉及通式(1)的化合物，其中这些符号具有说明书所给出的含义。
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公开(公告)号：CN101538244A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200810189683.4
申请日：2002-09-17
Applicant: 索尔瓦药物有限公司
Inventor： C·G·克鲁斯 , J·H·M·兰格 , A·H·J·哈里曼斯 , H·H·范斯图文伯格
IPC: C07D233/90 , C07C257/18 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D403/12 , A61K31/4164 , A61P25/18 , A61P25/00
CPC classification number: C07D295/30 , C07C257/18 , C07D233/90 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04
Abstract: 本发明涉及新的1H－咪唑衍生物，涉及这些化合物的制备方法，涉及含有一种或几种这些化合物作为活性成分的药物组合物。这些1H－咪唑衍生物是用于治疗精神病和神经病以及涉及大麻素神经传递的其它疾病有效的大麻素－CB1受体激动剂、部分激动剂或拮抗剂。所述化合物具有通式(I)，其中R和R1－R4具有说明书中给出的定义。
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