一种3-(1H-吡唑-1-基)氮杂环丁烷类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN119431325A

    公开(公告)日:2025-02-14

    申请号:CN202411537764.4

    申请日:2024-10-31

    Abstract: 本发明公开了一种3‑(1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷类化合物的合成方法,其以3‑氮杂环丁酮类化合物为起始原料,首先在碱的作用下,硝基甲烷对酮反应生成3‑羟基‑3‑(硝基甲基)氮杂丁烷类化合物;接着在磺酰氯类化合物的作用下,将羟基衍生化成易离去基,再发生消除反应得到3‑(硝基亚甲基)氮杂环丁烷类化合物;随后与吡唑类化合物进行迈克尔加成反应或进一步氢化还原生成3‑(1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷类化合物。上述合成方法具有步骤简短、成本低廉且操作简便的优点,适合大规模工业化生产,可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。

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