公开(公告)号：CN118748992A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202280088208.6

申请日：2022-11-10

申请人： 元启(苏州)生物制药有限公司 ,  元启波士顿公司

发明人： J·陈 ,  R·乔普拉 ,  J·古

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

摘要： 本文公开能够充当芳基烃受体(AHR)的调节剂的化合物。本文还公开使用本文所公开的化合物来治疗疾病和病症，诸如发炎性和自体免疫性疾病和病症的方法。

公开(公告)号：CN118647603A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202280090975.0

申请日：2022-12-22

申请人： 埃克塞里艾克西斯公司

发明人： K·福扎克里 ,  曹亦铮 ,  D·皮翁

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61P35/00 ,  A61K31/47

摘要： 本发明涉及酪氨酸激酶抑制剂化合物1的结晶游离碱。本发明还涉及化合物1的结晶盐。本发明还涉及包含化合物1的游离碱和盐的固体多晶型物的药物组合物。本发明还涉及治疗至少部分地由调节蛋白激酶的体内活性介导的疾病、病症或综合征的方法。

公开(公告)号：CN113045491B

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN201911365617.2

申请日：2019-12-26

申请人： 罗欣药业(上海)有限公司 ,  山东罗欣药业集团股份有限公司

发明人： 王振宇 ,  杨国胜 ,  唐伟 ,  杨文谦 ,  王铁林

IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07C201/12 ,  C07C205/43

摘要： 本发明公开了一种仑伐替尼及中间体的制备方法。本发明提供了一种如式II所示的酰胺类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在溶剂中，将如式I所示的化合物与如式V所示的化合物进行如下所示的酰胺化反应，得到如式II所示的酰胺类化合物即可；其中，当R’为卤素原子或R1’‑L1’‑时，R‑L‑为R1‑L1‑；且当R’为R1’‑L1’‑、R‑L‑为R1‑L1‑时，L1和L1’相同，R1和R1’相同；当R’为R2‑L2‑或4‑硝基苯基‑O‑时，R‑L‑为R3‑O‑；L1、L1’和L2独立地为O或S。采用式II所示的酰胺类化合物可制备得到仑伐替尼。该制备方法采用的原料毒性低、操作简单、收率高且纯度高。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118290420A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410541218.1

申请日：2024-04-30

申请人： 西安瑞联新材料股份有限公司

发明人： 李伟伟 ,  王磊 ,  贾小伟 ,  何汉江 ,  袁江波

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/04 ,  C07D217/26 ,  C07D215/48 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，涉及一种2‑吡啶酮衍生物的脱羧卤代方法。本发明提供了一种2‑吡啶酮衍生物的脱羧卤代方法，将化合物1溶于反应溶剂中，加入催化剂，在25℃～30℃下搅拌至体系澄清后，加入卤代试剂，反应得到化合物2。本发明的方法通过使用锂盐催化剂，低毒溶剂，未使用易爆、剧毒试剂，反应条件温和可控，反应速度快，有利于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN118271241A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410372075.6

申请日：2024-03-29

申请人： 华东理工大学

发明人： 张志鹏 ,  高军 ,  岑守义 ,  王鹏洋 ,  申阿慧

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D215/48 ,  B01J31/22 ,  C07C37/11 ,  C07C39/14 ,  C07C39/38 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C39/225 ,  C07D307/42 ,  C07F7/08

摘要： 本发明公开了一种轴手性含氮杂芳环多齿配体及其制备方法和用途。该轴手性含氮杂芳环多齿配体具有通式(Ⅰ)的结构：#imgabs0#配体的轴手性部分为联萘结构；配体的含氮杂芳环部分A选自A‑1或A‑2。本发明中的轴手性含氮杂芳环多齿配体与铜盐在反应体系中原位形成配合物催化剂，在催化2‑萘酚及各种取代的2‑萘酚的不对称氧化偶联合成高光学纯度的多样化取代的1,1'‑联‑2‑萘酚(BINOL)类化合物的反应中，表现出了良好到优秀的收率、对映选择性和很好的底物普适性，具有很好的工业应用前景。本发明属于不对称合成化学领域。

公开(公告)号：CN118176182A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202280073218.2

申请日：2022-11-03

申请人： 埃克塞里艾克西斯公司

发明人： K·沙 ,  F·德莫林 ,  S·释迦 ,  王勇 ,  W·徐

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/47

摘要： 本公开涉及式I和化合物1的酪氨酸激酶抑制剂或其药学上可接受的盐。本公开还涉及用于制备所述酪氨酸激酶抑制剂式I和化合物1或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：CN116410109B

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202211383906.7

申请日：2022-11-07

申请人： 山东理工大学

发明人： 刘会 ,  候亚男 ,  郭津滔 ,  焦可强 ,  姜若男 ,  奚娟 ,  赵增典 ,  刘青

IPC分类号： C07C253/14 ,  C07C255/56 ,  C07C255/54 ,  C07C255/50 ,  C07C255/58 ,  C07C255/52 ,  C07D215/48 ,  C07B43/08

摘要： 本发明创新地提出了一种新型电磁研磨设备促进的无溶剂卤代芳烃氰化反应方法，通过使用卤代芳烃、亚铁氰化钾、金属钯催化剂、配体、碱、液体辅助研磨剂、铁磁棒，在电磁研磨机设备中在无溶剂条件下可以高效地合成一系列芳基氰化类化合物。本发明合成方法为机械化学的方法，机械化学反应的动力是机械能而非热能，因而反应无须高温、高压等苛刻条件即可完成，本发明所需要添加的催化剂、配体都是催化量的，成本低、产率高、工艺简单、污染少，所用的亚铁氰化钾价格便宜、毒性极低。最重要的是本发明在反应过程中无溶剂的使用，有效减少了溶剂的浪费，对可持续发展的绿色化学意义重大。

公开(公告)号：CN115160296B

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202210942408.5

申请日：2022-08-08

申请人： 西安市第五医院

发明人： 惠文其 ,  欧阳勤 ,  魏朝

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/44 ,  C07D401/04 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  A61P25/28 ,  A61P39/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的通式I的一类N‑取代喹啉‑4‑胺类化合物，可用于治疗阿尔兹海默症和预防有机磷毒剂中毒的解毒药物。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这类化合物以及其在药物学上可接受的盐、异构体、溶剂化物、前药和药物组合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118047718A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410157558.4

申请日：2024-02-04

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 陆晓杰 ,  许叶春 ,  胡杭晨 ,  王旭东 ,  熊幕雅 ,  李凯歌 ,  段志强 ,  刘子健

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D211/78 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D215/48 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D239/28 ,  C07D205/04 ,  C07C237/42 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  A61K31/167 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/505 ,  A61P31/14

摘要： 本发明属于药物学研究领域，具体涉及一类如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、对映体、非对映体、消旋体、水合物、酯类、溶剂化物、代谢前体或前药，其制备方法、药物组合及其在由病毒(如SARS‑CoV2、SARS‑CoV、MERS‑CoV)导致的呼吸道相关疾病的预防和/或治疗，以及在抑制上述相关病毒非结构蛋白如木瓜样蛋白酶样蛋白中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118047716A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410203395.9

申请日：2024-02-23

申请人： 南京师范大学

发明人： 韩维 ,  周璐璐

IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07D213/84 ,  C07D213/61 ,  C07D213/803 ,  C07D213/85 ,  C07D213/50 ,  C07D213/65 ,  C07D239/30 ,  C07D241/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D237/30 ,  C07D277/64 ,  C07D401/12 ,  C07D493/08 ,  C07D237/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D405/04 ,  B01J31/22 ,  C07B37/00

摘要： 本发明公开了一种铁催化烷类与芳香杂环化合物偶联的方法，包括如下步骤：以过氧化物为氧化剂、铁为催化剂、氨基酸或其衍生物为配体、酸作为添加剂，在溶剂中催化芳香杂环化合物与烷类发生C‑H键活化及C‑C键偶联反应，生成烷基取代的芳香杂环化合物。本发明方法具有催化剂来源广泛、廉价和低毒的优势；氧化剂绿色友好；反应条件温和、选择性高；各种芳香杂环化合物和烷类化合物以及其他含有惰性非活化sp3C‑H键的底物，如酸类，腈类，胺类以及酮类等良好兼容，具有非常宽泛的底物适用范围；对芳香杂环化合物和惰性sp3C‑H键均表现出高度的选择性，能很好的实现芳香杂环化合物的烷基化反应，目标产品分离后产率可以达到93％。