公开(公告)号：CN115836076B

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202180040510.X

申请日：2021-06-11

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： S·D·C·金 ,  李在兴 ,  C·陆 ,  D·卢比卡 ,  J·尼夫 ,  朴惠衍 ,  T·P·帕塔克 ,  A·M·萨达吉阿尼 ,  周玺琳

IPC: C07D491/048 ,  C07D221/04 ,  A61K31/4355 ,  A61P25/00

Abstract: 本披露提供了一种根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐作为CaV1.22激活剂用于治疗精神分裂症、双相障碍、重度抑郁障碍、物质使用障碍、ADHD、费伦‑麦克德米德综合征、孤独症谱系障碍、多发性硬化、额颞叶痴呆、阿尔茨海默病、布鲁格达综合征、短QT综合征、或早期复极综合征。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116283769B

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202310091391.1

申请日：2023-02-10

Applicant: 绍兴市上虞区武汉理工大学高等研究院

Inventor： 汤文建 ,  张世龙 ,  张子文 ,  李欢欢 ,  荣宽容 ,  范晓庆

IPC: C07D221/04 ,  C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种环丁烷骈合吡啶磺酰胺类化合物，其结构如摘要附图中的通式所示；本发明同时公开了所述环丁烷骈合吡啶磺酰胺类化合物的制备方法。本发明还公开了所述环丁烷骈合吡啶磺酰胺类作为一种可逆的、选择性的胆碱酯酶抑制剂类药物的用途，具体地可以应用于治疗和预防老化、阿尔兹海默症及帕金森氏病有关的疾病的药物或药物组合物中。

公开(公告)号：CN119143672A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202411167984.2

申请日：2024-08-23

Applicant: 湖南大学

Inventor： 邱仁华 ,  路浩 ,  李心雨 ,  尹双凤

IPC: C07D221/04 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明开发了两种合成抗精神分裂症药物布南色林的高效转化方法。方法一：利用市售的环辛酮与4‑氟苯甲醛、米氏酸和醋酸铵四组分起始原料形成[2+1+2+1]级联环化反应，后经氯化，接着与N‑乙基哌嗪反应即得布南色林化合物。方法二：利用市售的环辛酮与1‑(4‑氟苯基)丙‑2‑烯‑1‑酮和NH4I通过三组分[2+1+3]形式级联环化方法，随后用m‑CPBA进行氧化得到氮氧化物，最后与N‑乙基哌嗪反应即得布南色林化合物。这两种方法分别以高产率获得官能团耐受性布南色林化合物。这两种有趣的方法具有操作简单、起始材料易得、反应条件温和、官能团耐受性好和原子经济性高等特点。此外，相比于传统方法(至少需要5步)，这种策略可以为结构高度官能化的抗精神分裂症药物布南色林提供两种很好的合成路线。

公开(公告)号：CN114380798B

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202111463471.2

申请日：2016-09-09

Applicant: 因赛特公司

Inventor： Z·贾 ,  G·曹 ,  Q·林 ,  Y·潘 ,  L·乔 ,  V·谢里夫 ,  C·S·E·史 ,  M·夏 ,  C·郑 ,  J·周 ,  Q·李

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D221/04 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明涉及Pim激酶抑制剂N‑{(7R)‑4‑[(3R,4R,5S)‑3‑氨基‑4‑羟基‑5‑甲基哌啶‑1‑基]‑7‑羟基‑6,7‑二氢‑5H‑环戊二烯并[b]吡啶‑3‑基}‑6‑(2,6‑二氟苯基)‑5‑氟吡啶‑2‑甲酰胺的盐形式，包括其制备方法，以及制备其的中间体，其中所述化合物可用于治疗Pim激酶相关的疾病，例如癌症。

公开(公告)号：CN118684686A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202410670180.8

申请日：2024-05-28

Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所

Inventor： 秦川江 ,  战宏梅 ,  宋彦尧 ,  吴文平

IPC: C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  C07D471/06 ,  C07D471/16 ,  C07D455/03 ,  C07D487/06 ,  C07D498/16 ,  C07D513/16 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D487/14 ,  C07D495/22 ,  C07D471/04 ,  C07D265/38 ,  C07D279/22 ,  C07D209/86 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D493/04 ,  C07D417/04 ,  C07D265/34 ,  C07D209/80 ,  C07D221/04 ,  C07D277/60 ,  C07F9/6561 ,  C07F7/08 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/576 ,  C07F9/6558 ,  H10K85/60 ,  H10K85/40 ,  H10K30/86 ,  H10K30/50 ,  H10K85/50

Abstract: 本发明公开了一种化合物和有机空穴传输层材料、钙钛矿太阳能电池，属于钙钛矿太阳能电池技术领域。所述化合物具有式I所示结构，其以羧基、磺酸基和磷酸基为锚定基团，通过双键与含N稠环(环个数≥3)中的活性反应位点碳位相连，保持分子长轴刚性使所述化合物能更有效的共轭，并在分子短轴上引入功能基团，提高化合物整体刚性和功能性。将所述化合物用做有机空穴传输材料，可提高对空穴的提取和传输。在分子短轴上引入功能基团进一步改善了钙钛矿薄膜结晶和钝化界面缺陷。所述有机空穴传输材料中化合物结构的设计实现了有机空穴传输材料与活性层材料更优异的HOMO能级和价带能级匹配，从而进一步提升了钙钛矿电池的器件效率和稳定性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111712491B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN201980012210.3

申请日：2019-02-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  柳红 ,  唐炜 ,  张向磊 ,  顾詹妮 ,  李恒 ,  韩旭 ,  朱峰华 ,  冯春兰 ,  董光玉 ,  陈甜甜 ,  陈五妍 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D401/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D221/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种新型四氢异喹啉类化合物及其中间体的制备方法、药物组合物和用途。本发明的四氢异喹啉类化合物对磷酸二酯酶(PDE4)具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶活性或表达相关的多种疾病，尤其是与PDE4相关的免疫和炎症性疾病如银屑病和关节炎等。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113717103B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202111072691.2

申请日：2021-09-14

Applicant: 宜昌东阳光制药有限公司

Inventor： 罗忠华 ,  王国伟

IPC: C07D221/04 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明涉及一种酮化合物的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明所述的制备方法包括将原料二酮化合物在催化剂存在下，进行选择性还原反应，然后经过后处理，得到目标化合物。本发明的方法简便，安全性高，所得产物ee值高，纯度高，相对成本低，有利于简便高效地获得目标化合物。

公开(公告)号：CN115974927A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211179758.7

申请日：2022-09-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 叶萌春 ,  李江飞

IPC: C07F9/6584 ,  C07F7/18 ,  C07F19/00 ,  C07D405/04 ,  C07D213/75 ,  C07D213/74 ,  C07D213/26 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16 ,  C07D213/82 ,  C07D213/71 ,  C07D213/68 ,  C07D221/04 ,  C07D491/056 ,  C07D215/06 ,  C07D241/42 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D405/06 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明提供了一种简洁高效地合成方法，合成一种新型二胺衍生的膦手性膦氧配体，并利用新发展的膦氧配体，实现了膦氧配体桥联镍‑铝双金属催化剂实现吡啶C2‑H与二烯分子间的不对称烷基化反应，一步高效制备具有手性吡啶类衍生物。本发明解决问题的关键在于：1.找到了一种对反应活性，位点选择性及对应选择性都高效且专一的手性配体，使得反应一步高效得到专一的高收率高对应选择性的手性的吡啶类衍生物；2.利用配体特点，设计双金属催化体系，使得反应活性大大提高，从而更易高效制备。

公开(公告)号：CN115925624A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211610131.2

申请日：2022-12-12

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 陈万里 ,  杨真 ,  朱英红

IPC: C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  A61K31/472 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明公开了一类N‑芳基‑多元环并[C]‑2‑吡啶酮衍生物、其合成方法及其应用。本发明提供了一类新型的具有抗纤维化生物活性的化合物，即N‑芳基‑多元环并[C]‑2‑吡啶酮衍生物，该化合物结构新颖、合成操作简单易行、原料便宜易得、反应条件温和，对各种取代基都有很好的兼容性。同时，通过MTT法测定N‑芳基‑多元环并[C]‑2‑吡啶酮衍生化合物的抗纤维化生物活性，吡非尼酮为阳性对照，结果表明此类化合物绝大多数具有比吡非尼酮更好抗纤维化活性。

公开(公告)号：CN110759864B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN201810840742.3

申请日：2018-07-26

Applicant: 南开大学

Inventor： 汪清民 ,  夏青 ,  刘玉秀 ,  王兹稳 ,  宋红健 ,  李永强

IPC: C07D221/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A01N43/42 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一类京尼平内酰胺衍生物及其制备方法和作为农药的应用。本发明通式(I)具有杀小菜蛾活性，其中化合物I‑7对小菜蛾的LC50值为35.6mg/L(95％置信区间为19.0‑66.6mg/L)，与商品化杀虫剂鱼藤酮(LC50值为35.4mg/L，95％置信区间为22.2‑56.4mg/L)相当。本发明通式(I)对朱砂叶螨成螨表现出了优异的杀虫活性。此外，本发明通式(I)对常见的14种植物致病菌具有优异的抑菌活性，可有效防治多种作物的真菌病害。R代表基团详见说明书。