一种苯并咪唑类化合物的制备方法及其在抗小麦害虫活性中的应用

    公开(公告)号:CN118440009A

    公开(公告)日:2024-08-06

    申请号:CN202410454451.6

    申请日:2024-04-16

    申请人: 五邑大学

    摘要: 本发明公开了一种苯并咪唑类化合物的制备方法及其在抗小麦害虫活性中的应用,该制备方法包括如下步骤:将式I化合物、式II化合物、钯催化剂、氢源、酸性添加剂和溶剂混合进行反应,得到式III化合物;所述酸性添加剂包括路易斯酸和质子酸;所述氢源选自甲酸、甲酸钠、甲酸钾、甲酸铵、甲醇、苄醇、异丙醇、苯硅烷、硼烷或硼氢化钠中的至少一种;其中,式I化合物、式II化合物和式III化合物的结构式如下:#imgabs0#本发明以式I化合物和式II化合物为原料,通过一步合成处理即得苯并咪唑类化合物,不但合成步骤简单、原料无毒且价廉易得,而且合成方法具有功能团兼容性好、原子经济性高和产率高的优点。

    一种地巴唑类药物与酒石酸的共晶及其制备和应用

    公开(公告)号:CN117756721A

    公开(公告)日:2024-03-26

    申请号:CN202311745713.6

    申请日:2023-12-19

    摘要: 本发明涉及一种地巴唑类药物与酒石酸的共晶及其制备和应用,属于药物共晶技术领域。为了提高其溶解度和生物利用度,本研究对盐酸地巴唑和地巴唑都进行共晶相关研究。通过共结晶技术改善地巴唑的溶解性质,将有利于提升其治疗效果。本发明通过晶体工程学技术将地巴唑/盐酸地巴唑与酒石酸共结晶,制备了地巴唑‑酒石酸共晶和盐酸地巴唑‑酒石酸共晶。新发明的共晶晶型溶出率快,稳定性好,对未来该药物的优化和开发具有重要价值。