公开(公告)号：CN116874414A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310856102.2

申请日：2023-07-12

申请人： 华东理工大学

发明人： 马海燕 ,  黄洋 ,  李和华

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D215/12 ,  C07C215/50 ,  C07D235/14 ,  C07C213/08 ,  C08G63/08 ,  C08G63/83

摘要： 本发明公开了一种阴阳离子对型氨基双酚氧基碱金属络合物(I)及其制备方法和在高活性、高选择性催化内酯开环聚合中的应用。其制备方法包括如下步骤：将中性配体与金属氢化物、季铵盐在有机介质中反应，经过滤、浓缩、重结晶获得目标化合物。本发明的阴阳离子对型氨基双酚氧基碱金属络合物是一种高效的内酯开环聚合催化剂，特别是对于外消旋丙交酯能获得高等规度聚丙交酯。本发明的阴阳离子对型氨基双酚氧基碱金属络合物，优点十分明显：原料易得，合成路线简单，产物收率高；对内酯聚合具有高催化活性和立体选择性，获得高规整度、高分子量聚酯材料，能够满足工业部门的需要。#imgabs0#A具有如下所示结构，通过其氮原子与金属中心M配位：#imgabs1#

公开(公告)号：CN114292226B

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202111436305.3

申请日：2021-11-29

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 陈国良 ,  包雪飞 ,  包宇 ,  鲍长顺 ,  童画 ,  吕冰清 ,  王林 ,  景永奎

IPC分类号： C07D213/42 ,  C07D235/14 ,  C07D213/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了具有异羟肟酸结构的化合物及其制备方法和应用，属于化学药物领域。本发明提供的具有异羟肟酸结构的化合物，具有如式I、Ⅱ或Ⅲ所示的化学结构，通过将刺猬信号通路拮抗剂的药效基团与异羟肟酸片段拼合，增加化合物与HDAC中锌离子的螯合作用，在保持对刺猬信号通路拮抗作用的同时表现出较强的HDAC抑制作用。本发明提供的具有异羟肟酸结构的化合物，在浓度为10μM时，对HDAC的抑制率高达93.43％，在浓度为5μM时，下调刺猬信号通路转录因子Gli1的表达可达到‑87.10％，表现出对刺猬信号通路的活性有较强的抑制作用，在浓度为10μM时，对A549非小细胞肺癌细胞增殖的抑制率高达86.84％，抑制Jurkat白血病细胞的IC50值低至0.57μM。

公开(公告)号：CN110590485B

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN201910506332.X

申请日：2019-06-12

申请人： 中宏鑫投资控股(深圳)有限公司

发明人： 董佳家 ,  巴里·夏普利斯 ,  孟根屹 ,  郭太杰 ,  马天成

IPC分类号： C07B43/00 ,  C07C247/10 ,  C07C247/14 ,  C07C247/16 ,  C07C303/40 ,  C07C311/49 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D211/66 ,  C07D211/90 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/14 ,  C07D265/30 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D319/18 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/04 ,  C07D499/68 ,  C07H1/00 ,  C07H15/203 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073

摘要： 本发明公开了一种FSO2N3在制备叠氮化合物中的应用。使用FSO2N3化合物进行重氮转移反应(diazo transfer)可从一级胺基化合物(包括一级烷基胺类化合物(R‑NH2)，(杂)芳基胺类化合物(Ar‑NH2)或磺酰胺类化合物(RSO2NH2))快速、安全、高收率地制备对应的叠氮化合物(R‑N3，Ar‑N3或RSO2N3)；且操作简单、高效。

公开(公告)号：CN115850167A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211472625.9

申请日：2022-11-18

申请人： 贵州大学

发明人： 李圣坤 ,  李楠楠

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D277/64 ,  C07D235/14 ,  C07D241/12 ,  A01N43/78 ,  A01N43/76 ,  A01N43/60 ,  A01N43/42 ,  A01P3/00

摘要： 本发明提供了一种杂芳基乙基羧酰胺类化合物及其制备方法和应用，属于农药领域。本发明提供的新型杂芳基乙基羧酰胺类化合物具有式I所示的结构，对农业有害病原菌表现出优异的抑制活性，部分化合物对油菜菌核病菌的抑制中浓度小于1μM，相比阳性对照氟吡菌酰胺对油菜菌核病菌的抑菌活性提高了5～10倍。

公开(公告)号：CN114656509A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202210369858.X

申请日：2022-04-08

申请人： 国科温州研究院(温州生物材料与工程研究所)

发明人： 刘勇 ,  伍凡 ,  詹益周 ,  李圆凤 ,  王娅然

IPC分类号： C07F19/00 ,  C07D235/14 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00 ,  A61K41/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种氮杂环卡宾‑金钯合金纳米粒子及其制备方法和应用，属于生物医药材料技术领域。包括以下步骤：将氮杂环卡宾和叔丁醇钾加入到有机溶剂中，惰性氛围下搅拌，再加入金离子源和钯离子源进行反应，反应后转移至水中，加热至沸腾，再加入还原剂，继续反应，反应完成后得到氮杂环卡宾‑金钯合金纳米粒子。本发明首先设计了一种新型NHC结构，该结构具有优异的水溶性，能促进Au‑Pd合金纳米粒子的在体内的稳定性、水分散性并使其具有pH响应性。制备的NHC‑AuPd纳米粒子具有强的光热性质，并能实现有效的光热杀菌。

公开(公告)号：CN114269721A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202080049335.6

申请日：2020-06-12

申请人： TMEM16A有限公司

发明人： S·科林伍德 ,  C·麦卡锡 ,  D·A·海 ,  J·D·哈格雷夫 ,  A·马 ,  T·B·斯科菲尔德 ,  M·史密斯 ,  E·沃克 ,  N·温特 ,  P·英格拉姆 ,  C·斯廷森 ,  S·科尔

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D263/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  A61P11/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423

摘要： 本发明提供了通式(I)的化合物和它们的互变异构形式、所有对映体和同位素变体以及其盐和溶剂化物：其中(AA)表示单键或双键，并且R1、R2、X1、X2、X3、X4、X5、Y和Z如本文所定义；它们可用于治疗呼吸系统疾病和由TMEM16A调节的其他疾病和病症。

公开(公告)号：CN111377854B

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN201911380346.8

申请日：2019-12-27

申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司

发明人： 黄子为 ,  聂凛凛 ,  徐岩 ,  谭嘉文 ,  梁柏强 ,  杨虹 ,  叶辉

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6558 ,  C07D213/40 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  C07D213/71 ,  C07D235/14 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P19/08 ,  A61P37/06 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C12Q1/02

摘要： 本发明涉及化合物及其在制备药物中的用途、含有该化合物的药物组合物、药物载体及药物联用。所述化合物为如式(I)所示的化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药。本发明化合物对CXCR4‑SDF‑1α轴显示出很强的抑制活性，在体内稳定性好，具有良好的吸收效果以及较高的生物利用度，可以有效地干扰或阻断SDF‑1α与CXCR4的相互作用，起到动员造血干细胞、治疗肿瘤疾病、炎症反应、自身免疫性疾病等效果，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN113831291A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111147696.7

申请日：2021-09-29

申请人： 山西大学

发明人： 文朝朝 ,  梁文婷 ,  董川 ,  双少敏

IPC分类号： C07D235/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了一种基于苯并咪唑的多功能溶酶体pH探针及其制备方法和应用，本发明的探针制备流程简单，仅需将2‑甲基苯并咪唑在三甲基氯硅烷的保护下与对二甲氨基苯甲醛高温封管反应12‑24小时，再对产物进行简单的分离纯化即可制得。该探针在pH2.5‑7.0之间具有良好的比率型荧光特性，其pKa值为4.74，且对溶酶体具有高度靶向性，因此特别适合用于检测细胞溶酶体的pH值。此外，该探针还具有H+选择性好、光稳定性好、可逆性好、斯托克斯位移大等优势。将其应用于对溶酶体自噬等细胞活动的监测中时，表现出了良好的生物相容性以及高灵敏度的实时原位监测能力。

公开(公告)号：CN113773260A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202110989233.9

申请日：2021-08-26

申请人： 华南师范大学

发明人： 王耀 ,  王权 ,  尹昱博 ,  周国富

IPC分类号： C07D235/14 ,  G01N27/12

摘要： 本发明公开了一种类共价有机材料及其制备方法和应用，所述类共价有机材料的制备方法包括如下步骤：将含化合物1与化合物2的混合溶液调节至pH为0.5～3，然后进行水热反应，得到类共价有机材料。本发明利用了在高温高压下从过饱和热水溶液中培养晶体的方法，采用了化合物1和化合物2为前驱体，通过一步水热法制备了对甲醛具有特殊响应性能的类共价有机材料；合成方法简单便捷、反应条件温和，原料成本低廉，对环境友好。通过以上制备方法制得的类共价有机材料能在室温条件下对甲醛气体发生快速响应，并且具有反应灵敏度高、检测限低、恢复速度快的优点。

公开(公告)号：CN112824398A

公开(公告)日：2021-05-21

申请号：CN202011303217.1

申请日：2020-11-20

申请人： 成都先导药物开发股份有限公司

发明人： 李进 ,  张登友 ,  白晓光 ,  尚巳耘 ,  杨丹梅 ,  黄昊岚 ,  洪新福 ,  周贤思 ,  刘利 ,  李清然 ,  陈欣 ,  兰燕

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D235/14 ,  C07D409/12 ,  C07D231/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种免疫调节剂，具体涉及一类抑制IL‑17A的化合物及其作为免疫调节剂在制备药物中的用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其立体异构体在制备抑制IL‑17A类药物中的用途，为临床上筛选和/或制备与IL‑17A活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。