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公开(公告)号：CN111377854B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN201911380346.8
申请日：2019-12-27
申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司
IPC分类号： C07D213/38 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07F9/6558 , C07D213/40 , C07D405/12 , C07D401/06 , C07D213/71 , C07D235/14 , A61K31/4402 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/4439 , A61K31/675 , A61K31/4433 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4406 , A61K31/551 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/18 , A61P19/08 , A61P37/06 , A61P9/10 , A61P7/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P29/00 , C12Q1/02
摘要： 本发明涉及化合物及其在制备药物中的用途、含有该化合物的药物组合物、药物载体及药物联用。所述化合物为如式(I)所示的化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药。本发明化合物对CXCR4‑SDF‑1α轴显示出很强的抑制活性，在体内稳定性好，具有良好的吸收效果以及较高的生物利用度，可以有效地干扰或阻断SDF‑1α与CXCR4的相互作用，起到动员造血干细胞、治疗肿瘤疾病、炎症反应、自身免疫性疾病等效果，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105906691A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610523440.4
申请日：2016-07-05
申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司
发明人： 黄子为
摘要： 本发明属于生物技术领域，具体的说是Eph激酶多肽抑制剂及其应用。本发明所述多肽如式Ι所示。本发明所述多肽对Eph激酶具有高效的抑制作用，而且稳定性较高，可用于制备治疗或预防Eph激酶异常表达相关疾病药物。本发明所述多肽通过抑制Eph激酶的异常表达，抑制肿瘤血管的生成，从而达到抗肿瘤生长的作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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公开(公告)号：CN111377854A
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：CN201911380346.8
申请日：2019-12-27
申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司
IPC分类号： C07D213/38 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07F9/6558 , C07D213/40 , C07D405/12 , C07D401/06 , C07D213/71 , C07D235/14 , A61K31/4402 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/4439 , A61K31/675 , A61K31/4433 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4406 , A61K31/551 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/18 , A61P19/08 , A61P37/06 , A61P9/10 , A61P7/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P29/00 , C12Q1/02
摘要： 本发明涉及化合物及其在制备药物中的用途、含有该化合物的药物组合物、药物载体及药物联用。所述化合物为如式(I)所示的化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药。本发明化合物对CXCR4-SDF-1α轴显示出很强的抑制活性，在体内稳定性好，具有良好的吸收效果以及较高的生物利用度，可以有效地干扰或阻断SDF-1α与CXCR4的相互作用，起到动员造血干细胞、治疗肿瘤疾病、炎症反应、自身免疫性疾病等效果，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108164583A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201810029883.7
申请日：2018-01-12
申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司
IPC分类号： C07K5/117 , C07K5/087 , C07K5/083 , C07K5/097 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种蛋白酶体抑制剂，具有式(Ⅰ)所示结构或其异构体、药学上可接受的盐、前药。可以同时作用于蛋白酶体20S核心颗粒活性口袋non‑primed区域以及Prime区域的免疫型蛋白酶体抑制剂，化学结构新颖，并具有良好的生物学活性。
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公开(公告)号：CN106146617A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201610658361.4
申请日：2016-08-11
申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司
CPC分类号： C07K5/1013 , A61K38/00 , C07K7/06 , C07K7/08
摘要： 本发明涉及多肽药物技术领域，特别涉及一种多肽及其应用和药物组合物。本发明提供的多肽可抑制WDR5和MLL1蛋白结合的活性，抑制MLL1蛋白复合物甲基转移酶活性，从而可有效抑制肿瘤细胞的生长，具备潜在的生物医药开发价值。
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公开(公告)号：CN112972648A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110200746.7
申请日：2021-02-23
申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司
摘要： 本发明提供了一种蛋白酶体抑制剂在抑制新型冠状病毒，或在制备新型冠状病毒抑制剂中的应用，所述蛋白酶体抑制剂具有式(Ⅰ)所示结构或其异构体、药学上可接受的盐、前药。本发明将上述蛋白酶体抑制剂用于新型冠状病毒的抑制，获得了良好的抑制活性，为新型冠状病毒引起的肺炎等疾病提供了新的治疗思路。
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公开(公告)号：CN105906691B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201610523440.4
申请日：2016-07-05
申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司
摘要： 本发明属于生物技术领域，具体的说是Eph激酶多肽抑制剂及其应用。本发明所述多肽如式Ι所示。本发明所述多肽对Eph激酶具有高效的抑制作用，而且稳定性较高，可用于制备治疗或预防Eph激酶异常表达相关疾病药物。本发明所述多肽通过抑制Eph激酶的异常表达，抑制肿瘤血管的生成，从而达到抗肿瘤生长的作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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公开(公告)号：CN106565823B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201610994909.2
申请日：2016-11-10
申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司
摘要： 本发明公开了一种Eph受体小分子抑制剂化合物或其异构体、非对映体、对映体、内消旋体、外消旋体及其混合物形式，或其医药用盐，其具有如下结构通式：选择性作用于Eph受体与ephrin配体的胞外结合区域，用于治疗哺乳动物的神经系统疾病，血管系统疾病以及抑制肿瘤疾病发生与发展。本发明还同时公开了上述Eph受体小分子抑制剂化合物的制备方法，本发明制备方法操作简单，重现性好。
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公开(公告)号：CN106146617B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201610658361.4
申请日：2016-08-11
申请人： 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司
摘要： 本发明涉及多肽药物技术领域，特别涉及一种多肽及其应用和药物组合物。本发明提供的多肽可抑制WDR5和MLL1蛋白结合的活性，抑制MLL1蛋白复合物甲基转移酶活性，从而可有效抑制肿瘤细胞的生长，具备潜在的生物医药开发价值。
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