装有培哚普利固体制剂和吲达帕胺固体制剂的新型胶囊

    公开(公告)号:CN202620280U

    公开(公告)日:2012-12-26

    申请号:CN201220120006.9

    申请日:2012-03-27

    发明人: 吴光彦

    摘要: 本实用新型涉及一种装有培哚普利固体制剂和吲达帕胺固体制剂的新型胶囊,本实用新型的新型胶囊,由胶囊和胶囊内的片剂组成,胶囊包括上囊体和下囊体,胶囊内至少充填一片活性成分为培哚普利的片剂,和至少充填一片活性成分为吲达帕胺的片剂。由于胶囊内的活性成分是彼此不相接触的,因此各成分间不会发生化学伍变和产生副产物,使产品的稳定性提高,尤其是减少了培哚普利和吲达帕胺接触后产生的降解产物,使得本实用新型的产品的有关物质符合人体安全范围。

    一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂及其在制备抗病毒药物中的应用

    公开(公告)号:CN118666945A

    公开(公告)日:2024-09-20

    申请号:CN202410660959.1

    申请日:2024-05-24

    IPC分类号: C07K5/062 A61K38/05 A61P31/12

    摘要: 本发明公开了一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂及其在制备抗病毒药物中的应用。该主蛋白酶抑制剂中,基团C不仅能有效地与主蛋白酶的活性口袋结合,而且该结合主要依赖于主蛋白酶的第163位氨基酸位点;同时基团C较难被氧化,使得该主蛋白酶抑制剂既对突变株和野生株均能表现出基本一致的抑制活性,病毒不会对本发明的主蛋白酶抑制剂产生耐药性,而且耐受肝药酶代谢,具有优异的抗耐药活性和代谢稳定性,使用时无需配合使用肝药酶抑制剂,有利于减少服药带来的自身肝功能减退、毒副作用。此外,基团A不仅能进一步提升主蛋白酶抑制剂对主蛋白酶的抑制活性,还能增强主蛋白酶抑制剂的抗耐药活性和代谢稳定性;而B环主要起到进一步提升主蛋白酶抑制剂对主蛋白酶的抑制活性的作用。