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公开(公告)号：CN115894443B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202211442078.X
申请日：2022-11-17
申请人： 上海市重大传染病和生物安全研究院
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61K31/4439
摘要： 本发明公开了一种化合物艾奎斯韦及其应用。该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次发现上述的艾奎斯韦系列化合物能够靶向抑制新冠病毒主蛋白酶Mpro的功能，使主蛋白酶Mpro无法水解多蛋白pp1a和pp1ab，进而影响新冠病毒的装配和复制进程。基于此，本发明还提供了上述化合物艾奎斯在制备冠状病毒主蛋白酶抑制剂以及抗新型冠状病毒药中的应用，为人类抗新冠病毒感染工作提供了又一新途径。
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公开(公告)号：CN117777009A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202211671142.1
申请日：2022-12-26
申请人： 上海市重大传染病和生物安全研究院
IPC分类号： C07D213/56 , C07D401/12 , C07D213/85 , C07D213/61 , C07D213/65 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一种化合物达摩克韦及其应用。该化合物达摩克韦的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次发现上述的达摩克韦系列化合物能够靶向抑制冠状病毒主蛋白酶Mpro的功能，使主蛋白酶Mpro无法水解多蛋白pp1a和pp1ab，进而影响新冠病毒的装配和复制进程。因此该达摩克韦系列化合物能够用于制备冠状病毒主蛋白酶抑制剂以及抗新型冠状病毒药，为人类抗新冠病毒感染工作提供了又一新途径；本发明的达摩克韦系列化合物不仅对冠状病毒主蛋白酶表现出优异的抑制活性，而且在有效浓度范围内对宿主细胞基本无细胞毒性，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116870134A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310846793.8
申请日：2023-07-11
申请人： 上海市重大传染病和生物安全研究院
摘要： 本发明公开了θ‑防御素在制备抗猫杯状病毒感染药物中的应用。本发明首次发现，θ‑防御素不仅能够抑制猫杯状病毒(包括恶性FCV)基因和蛋白复制，抑制FCV感染引起的猫宠口腔和呼吸道部位的炎症发生，而且起效快，连续使用5天即可基本消除FCV引起的猫宠口腔和呼吸道部位的炎症反应，复发后可反复使用；同时，来源天然，不伤肝肾，无副作用，用药安全性好，不会引起耐药性，又为猫杯状病毒的感染提供了有效治疗途径。
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公开(公告)号：CN115894443A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211442078.X
申请日：2022-11-17
申请人： 上海市重大传染病和生物安全研究院
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61K31/4439
摘要： 本发明公开了一种化合物艾奎斯韦及其应用。该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次发现上述的艾奎斯韦系列化合物能够靶向抑制新冠病毒主蛋白酶Mpro的功能，使主蛋白酶Mpro无法水解多蛋白pp1a和pp1ab，进而影响新冠病毒的装配和复制进程。基于此，本发明还提供了上述化合物艾奎斯在制备冠状病毒主蛋白酶抑制剂以及抗新型冠状病毒药中的应用，为人类抗新冠病毒感染工作提供了又一新途径。
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公开(公告)号：CN118666945A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410660959.1
申请日：2024-05-24
申请人： 上海市重大传染病和生物安全研究院
摘要： 本发明公开了一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂及其在制备抗病毒药物中的应用。该主蛋白酶抑制剂中，基团C不仅能有效地与主蛋白酶的活性口袋结合，而且该结合主要依赖于主蛋白酶的第163位氨基酸位点；同时基团C较难被氧化，使得该主蛋白酶抑制剂既对突变株和野生株均能表现出基本一致的抑制活性，病毒不会对本发明的主蛋白酶抑制剂产生耐药性，而且耐受肝药酶代谢，具有优异的抗耐药活性和代谢稳定性，使用时无需配合使用肝药酶抑制剂，有利于减少服药带来的自身肝功能减退、毒副作用。此外，基团A不仅能进一步提升主蛋白酶抑制剂对主蛋白酶的抑制活性，还能增强主蛋白酶抑制剂的抗耐药活性和代谢稳定性；而B环主要起到进一步提升主蛋白酶抑制剂对主蛋白酶的抑制活性的作用。
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