公开(公告)号：CN115894443B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202211442078.X

申请日：2022-11-17

申请人： 上海市重大传染病和生物安全研究院

发明人： 陆五元 ,  罗赣 ,  高西辉 ,  杨易霖 ,  饶杰

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明公开了一种化合物艾奎斯韦及其应用。该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次发现上述的艾奎斯韦系列化合物能够靶向抑制新冠病毒主蛋白酶Mpro的功能，使主蛋白酶Mpro无法水解多蛋白pp1a和pp1ab，进而影响新冠病毒的装配和复制进程。基于此，本发明还提供了上述化合物艾奎斯在制备冠状病毒主蛋白酶抑制剂以及抗新型冠状病毒药中的应用，为人类抗新冠病毒感染工作提供了又一新途径。

公开(公告)号：CN117777009A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202211671142.1

申请日：2022-12-26

申请人： 上海市重大传染病和生物安全研究院

发明人： 陆五元 ,  罗赣 ,  高西辉 ,  杨易霖 ,  饶杰

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D213/85 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一种化合物达摩克韦及其应用。该化合物达摩克韦的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次发现上述的达摩克韦系列化合物能够靶向抑制冠状病毒主蛋白酶Mpro的功能，使主蛋白酶Mpro无法水解多蛋白pp1a和pp1ab，进而影响新冠病毒的装配和复制进程。因此该达摩克韦系列化合物能够用于制备冠状病毒主蛋白酶抑制剂以及抗新型冠状病毒药，为人类抗新冠病毒感染工作提供了又一新途径；本发明的达摩克韦系列化合物不仅对冠状病毒主蛋白酶表现出优异的抑制活性，而且在有效浓度范围内对宿主细胞基本无细胞毒性，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN116870134A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310846793.8

申请日：2023-07-11

申请人： 上海市重大传染病和生物安全研究院

发明人： 陆五元 ,  杨易霖 ,  饶杰 ,  罗赣

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61K9/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/02 ,  A61P11/00

摘要： 本发明公开了θ‑防御素在制备抗猫杯状病毒感染药物中的应用。本发明首次发现，θ‑防御素不仅能够抑制猫杯状病毒(包括恶性FCV)基因和蛋白复制，抑制FCV感染引起的猫宠口腔和呼吸道部位的炎症发生，而且起效快，连续使用5天即可基本消除FCV引起的猫宠口腔和呼吸道部位的炎症反应，复发后可反复使用；同时，来源天然，不伤肝肾，无副作用，用药安全性好，不会引起耐药性，又为猫杯状病毒的感染提供了有效治疗途径。

公开(公告)号：CN115894443A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211442078.X

申请日：2022-11-17

申请人： 上海市重大传染病和生物安全研究院

发明人： 陆五元 ,  罗赣 ,  高西辉 ,  杨易霖 ,  饶杰

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明公开了一种化合物艾奎斯韦及其应用。该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次发现上述的艾奎斯韦系列化合物能够靶向抑制新冠病毒主蛋白酶Mpro的功能，使主蛋白酶Mpro无法水解多蛋白pp1a和pp1ab，进而影响新冠病毒的装配和复制进程。基于此，本发明还提供了上述化合物艾奎斯在制备冠状病毒主蛋白酶抑制剂以及抗新型冠状病毒药中的应用，为人类抗新冠病毒感染工作提供了又一新途径。