公开(公告)号：CN115433167B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202211407379.9

申请日：2022-11-10

申请人： 中国药科大学

发明人： 刘洁 ,  傅蓉 ,  钟文艺 ,  徐进宜 ,  吴照球 ,  曾召兰 ,  臧晨孜 ,  邓力

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了具有Snail抑制活性的苯并杂环类化合物及其衍生物或者其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、氘代物、药学上可接受的盐或共晶，制备方法、药物组合物和应用，所述应用为制备治疗和/或预防与Snail抑制有关疾病药物或Snail抑制剂。该类抑制剂及其衍生物和药物组合物与Snail蛋白的亲和力强，在微摩尔浓度级时，与Snail蛋白具有很好的亲和作用，可有效抑制Snail活性，并对细胞也具有较好的抑制作用，给药浓度为5μM时细胞抑制率最高可达到99%以上；其次所制备的药物作用靶点广泛，可用于治疗和/或预防多种与Snail活性抑制有关的疾病。

公开(公告)号：CN115536626A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202211321846.6

申请日：2022-10-26

申请人： 中国药科大学

发明人： 刘洁 ,  徐进宜 ,  钟文艺 ,  黄亚天 ,  段易平 ,  陈龙

IPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明公开了一种消旋梣酮全合成方法，本发明合成路线合成效率高，总收率较高，总产率可达12.3％。本发明的合成路线，可以在梣酮化学结构的多个位置同时进行多种修饰，为梣酮结构类似物的合成和开发奠定了基础。本发明反应条件温和，安全性高，后处理均采用萃取、浓缩、柱层析等方式，具有实验室和工业放大的价值，为光学纯的梣酮的全合成方法提供了参考。

公开(公告)号：CN104387375A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201410498006.6

申请日：2014-09-24

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐进宜 ,  刘洁 ,  杨雪 ,  王超磊 ,  魏国湘 ,  何卫刚 ,  丁启龙 ,  张永田 ,  白仁仁 ,  吴晓明 ,  姚和权 ,  谢唯佳

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D311/76 ,  A61K31/352 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D311/76

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类硫化氢供体型异色满酮衍生物。本发明还公开了这些硫化氢供体型异色满酮衍生物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗高血压、充血性心衰等心血管疾病或病症中的应用。

公开(公告)号：CN102875516A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210422187.5

申请日：2012-10-30

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐进宜 ,  白仁仁 ,  刘洁 ,  吴晓明 ,  杨雪 ,  洪文 ,  汤依群 ,  徐盛涛 ,  张恒源 ,  姚和权 ,  谢唯佳

IPC分类号： C07D311/76 ,  A61K31/352 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

摘要： 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类具有β-受体阻断活性的异色满酮类衍生物，结构如通式I所示。本发明还公开了这些异色满酮类β-受体阻断剂的制备方法及其治疗心血管疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN100475805C

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200710020463.4

申请日：2007-03-01

申请人： 中国药科大学

发明人： 吴晓明 ,  黄文龙 ,  钱海 ,  刘洁 ,  徐进宜 ,  叶文才 ,  饶光玲 ,  傅继华

IPC分类号： C07D311/76

摘要： 本发明涉及一种新颖天然产物3-甲基-7，8-二羟基异色满酮-4的合成方法。本发明以2-甲基-3，4-二甲氧基苯甲酸为原料，经酯化反应得到2-甲基-3，4-二甲氧基苯甲酸乙酯，再溴代得到2-(溴甲基)-3，4-二甲氧基苯甲酸乙酯，然后与乳酸乙酯发生醚化发应，得到2-(1-乙氧基-1-氧代-丙烷-2)-氧甲基-3，4-二甲氧基-苯甲酸乙酯，再经dieckmann缩合反应得到3-甲基-7，8-二甲氧基异色满酮-4，或者将2-(1-乙氧基-1-氧代-丙烷-2)-氧甲基-3，4-二甲氧基-苯甲酸乙酯先水解成2-((1-羧基乙氧基)甲基)-3，4-二甲氧基苯甲酸，再经分子内perkin缩合得到3-甲基-7，8-二甲氧基异色满酮-4，最后脱甲基得目标化合物3-甲基-7，8-二羟基异色满酮-4。

公开(公告)号：CN101016291A

公开(公告)日：2007-08-15

申请号：CN200710020465.3

申请日：2007-03-01

申请人： 中国药科大学

发明人： 吴晓明 ,  黄文龙 ,  刘洁 ,  徐进宜 ,  钱海 ,  饶光玲 ,  傅继华 ,  叶文才

IPC分类号： C07D311/76

摘要： 本发明涉及一种新颖天然产物3－甲基－7，8－二羟基异色满酮－4的合成方法。本发明以2，3－二甲氧基苯甲醇为原料，经溴代得6－溴－2，3－二甲氧基苯甲醇，再与2－溴丙酸乙酯醚化得2－(6－溴－2，3－二甲氧基苄氧基)丙酸乙酯，水解得到2－(6－溴－2，3－二甲氧基苄氧基)丙酸，再在有机锂试剂作用下发生亲核加成反应，得到3－甲基－7，8－二甲氧基异色满酮－4，最后脱甲基得目标化合物3－甲基－7，8－二羟基异色满酮－4。

公开(公告)号：CN101002763A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200710019329.2

申请日：2007-01-16

申请人： 中国药科大学

发明人： 吴晓明 ,  傅继华 ,  黄文龙 ,  钱海 ,  刘洁 ,  饶光玲

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P9/12

摘要： 本发明涉及通式(I)的异色满酮－4衍生物及其药学上可接受的盐在用于制备药物中的用途。具体的说是用于制备治疗高血压药物的用途。

公开(公告)号：CN109400571B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201811606099.4

申请日：2018-12-26

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐进宜 ,  谢绍文 ,  徐盛涛 ,  刘洁 ,  王超磊

IPC分类号： C07D311/76 ,  C07D407/12 ,  A61K31/496 ,  A61P13/08 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了具有通式(I)的具有α1‑受体阻断活性的异色满‑4‑酮类衍生物或其可药用的盐，还公开了上述衍生物或其可药用的盐的制备方法及用途。本发明可以用于制备治疗前列腺增生、高血压、心脏病、动脉粥样硬化以及通过阻断α1‑受体来治疗疾病的药物。

公开(公告)号：CN104177323A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201410442544.3

申请日：2014-08-29

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐进宜 ,  刘洁 ,  王超磊 ,  魏国湘 ,  杨雪 ,  吴晓明 ,  姚和权 ,  谢唯佳 ,  陈继超 ,  蔡浩

IPC分类号： C07D311/76

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D311/76

摘要： 本发明涉及一种天然产物(±)-3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮的单一对映体的合成方法。本发明以6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料，以光学纯的3-丁烯-2-醇为手性砌块，经分子内的Heck反应环合得亚甲基异苯并二氢吡喃骨架，然后断裂环外双键、脱除保护基得光学纯的目标化合物(S)或(R)-3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮。目标产物光学纯度大于98％。

公开(公告)号：CN103570665A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201210253664.X

申请日：2012-07-23

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐进宜 ,  白仁仁 ,  刘洁 ,  吴晓明 ,  姚和权 ,  谢唯佳 ,  杨雪 ,  朱尧 ,  徐东

IPC分类号： C07D311/76 ,  A61K31/352 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/14 ,  A61P39/06

CPC分类号： C07D311/76

摘要： 本发明涉及有机化学和药物化学领域，具体涉及一种天然产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的左旋对映体和右旋对映体，及其制备方法和在抗心血管疾病方面的用途。。