公开(公告)号：CN105143207B

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201480022741.8

申请日：2014-03-06

申请人： 达特神经科学(开曼)有限公司

发明人： 凡卡泰安·博鲁 ,  詹姆士·布莱特恩布什尔 ,  艾伦·卡普兰 ,  罗伯特·莱穆斯 ,  安德鲁·林德斯特洛姆 ,  特洛伊·维克斯 ,  马克·E·威尔逊 ,  詹姆士·扎普夫 ,  迈克尔·I·威豪斯

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K51/0459 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： 本发明提供了式(I)的化学实体和包含此类化学实体的组合物；其制造方法；及其在众多方法中的用途，所述方法包括代谢和反应动力学研究、检测和成像技术、以及放射性治疗；以及疗法，包括抑制PDE4、增强神经元可塑性、治疗神经性病症、提供神经保护、治疗与CNS病症相关的认知损害、增强认知和运动训练的效率、提供神经恢复和神经康复、增强非人类动物训练方案的效率、以及治疗周围性病症，包括炎症和肾病。

公开(公告)号：CN107108528A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580070892.5

申请日：2015-12-25

申请人： 旭硝子株式会社 ,  AGC若狭化学株式会社

发明人： 横小路修 ,  泽口正纪

IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D241/16 ,  C07D241/18

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D241/16 ,  C07D241/18

摘要： 提供简便且高收率的二氢吡嗪酮衍生物的制造方法。其特征在于，将式(II)的环氧化合物与选自由乙二胺、乙二胺酸盐和乙二胺水合物组成的组中的至少1种乙二胺类、及水连续地导入至管状反应器中，在管状反应器中使其反应，从该管状反应器的出口连续地得到包含式(I)的二氢吡嗪酮衍生物的反应产物。式中，R1表示碳数1～6的卤代烷基，各X独立地表示卤素原子。

公开(公告)号：CN103951623A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410151271.7

申请日：2014-04-15

申请人： 西北农林科技大学

发明人： 王永华 ,  孙世国 ,  陶卫阳 ,  邢盼飞 ,  汝锦龙 ,  李伯会

IPC分类号： C07D241/18 ,  A61K31/4965 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D241/18

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及结构式为(I)的吡嗪类化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了该化合物的制备方法，以及该化合物在制备治疗脑血栓、脑梗塞、急性或慢性脑中风等疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103781763A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201280033131.9

申请日：2012-05-16

申请人： 生态学有限公司 ,  默克专利股份有限公司

发明人： A·哈维 ,  A·邦布兰 ,  R·库克 ,  I·让克洛德-埃特 ,  N·基克尔 ,  J·莫莱特 ,  J·莫尔德 ,  D·保罗 ,  R·辛格 ,  C·多尼尼 ,  V·科洛瓦雷 ,  T·艾弗里 ,  J·克罗斯曼 ,  J·里佩尔

IPC分类号： C07D213/16 ,  A61K31/4427 ,  C07D211/38 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D213/61 ,  C07D405/12 ,  A61K31/445 ,  C07D213/64 ,  C07D411/12 ,  A61K31/454 ,  C07D213/70 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  C07D213/89 ,  A61K31/165 ,  A61K31/505 ,  C07D231/12 ,  A61K31/351 ,  A61P37/06 ,  C07D233/56 ,  A61K31/415 ,  C07C233/06 ,  C07D237/08 ,  A61K31/4164 ,  C07D209/52 ,  C07D239/24 ,  A61K31/44 ,  C07D211/16 ,  C07D241/12 ,  A61K31/4402 ,  C07D211/26 ,  C07D309/14

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C217/90 ,  C07D209/52 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/16 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26

摘要： 本发明涉及对调节细胞中的钾通道活性（尤其是在T细胞中发现的Kv1.3通道的活性）有用的化合物。本发明还涉及这些化合物在治疗或预防自身免疫性和炎性疾病（包括多发性硬化症）中的用途、包含这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。

公开(公告)号：CN101684102B

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN200810166889.5

申请日：2008-09-28

申请人： 安徽省新星药物开发有限责任公司

发明人： 李晓祥 ,  徐自奥 ,  李德刚

IPC分类号： C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/06

CPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/18

摘要： 本发明涉及一类新的苯氧乙酸吡嗪酯类衍生物及其制法和用途，其由式(I)所代表，及其药学上可接受的盐，其盐类；其对映体，其外消旋体混合物，以及其非对映体混合物，其中原子团R1～R12具有所规定的含义。另外，本发明还涉及上述新化合物及其药学上可接受的盐的制备方法。本发明化合物能够降低血清甘油三酯水平，还具有降低血清胆固醇，升高高密度酯蛋白水平，改善血液流变学作用。

公开(公告)号：CN102803212A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201080027800.2

申请日：2010-06-21

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： E·钦 ,  J·德文森特菲达尔格 ,  J·李 ,  A·S-T·吕 ,  K·L·麦凯莱布 ,  R·C·舍恩菲尔德 ,  F·X·塔拉马斯

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/44 ,  C07D233/34 ,  C07D237/14 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D241/18 ,  C07D249/12 ,  C07D275/06 ,  C07D285/16 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D207/26 ,  C07D207/44 ,  C07D233/34 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D241/18 ,  C07D249/12 ,  C07D275/06 ,  C07D285/16

摘要： 式I化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：CN102015661A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200980114790.3

申请日：2009-03-31

申请人： 默克专利有限公司

发明人： G·博顿 ,  E·瓦勒 ,  C·查隆 ,  M·凯尔戈特 ,  S·埃尔巴瓦布

IPC分类号： C07D241/18 ,  C07D241/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D241/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

摘要： 本发明涉及作为胰岛素分泌刺激剂的式(I)的芳基吡嗪酮衍生物，其中R1、R2、R3和A如权利要求1中所定义。本发明还涉及这些吡嗪酮衍生物的制备和用于预防和/或治疗糖尿病和相关病状的用途。

公开(公告)号：CN102015606A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200880019035.2

申请日：2008-06-09

申请人： 满康德股份有限公司

发明人： J·B·帕特森 ,  D·G·洛纳甘

IPC分类号： C07C47/54 ,  C07C47/548 ,  C07D213/24 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D295/00 ,  C07D233/10 ,  C07D275/03 ,  A61K3/133

CPC分类号： C07C65/21 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C47/55 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C65/11 ,  C07C65/26 ,  C07C65/30 ,  C07C205/44 ,  C07C205/61 ,  C07C223/02 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C251/24 ,  C07C317/24 ,  C07C321/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D295/125 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/22 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： 直接抑制体外IRE-1α活性的化合物，其前药和药学上可接受的盐。这种化合物和前药可用于治疗解折叠蛋白质效应相关的疾病，可用作单一药剂或用于组合治疗中。

公开(公告)号：CN101801938A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200880106111.3

申请日：2008-07-07

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： 菲利普·D·斯坦 ,  沙伦·N·比萨哈 ,  萨利姆·阿玛德 ,  吴克扬 ,  威廉·N·沃什伯恩

IPC分类号： C07D241/18 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D241/18 ,  C07D401/12

摘要： 本申请提供了式I化合物，包括其所有立体异构体、溶剂化物、前药和药用形式，其中R1、R2、R3、R8和R9如本申请中所定义。此外，本申请提供了药物组合物，其含有至少一种式I化合物和任选至少一种额外治疗药物。最后，本申请提供了通过给药治疗有效剂量的式I化合物来治疗患有经MCHR-1调节的疾病或病症(如肥胖症、糖尿病、抑郁或焦虑)的患者的方法。

公开(公告)号：CN101370779A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200780002807.7

申请日：2007-01-12

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 马蒂亚斯·内特科文 ,  奥利维耶·罗什

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07D233/84 ,  C07D241/18 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D333/34 ,  A61K31/495 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D213/71 ,  C07D233/84 ,  C07D241/18 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D295/22 ,  C07D333/34

摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中R1至R3如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。