公开(公告)号：CN104610164B

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201410817307.0

申请日：2011-01-20

申请人： 保宁制药株式会社

发明人： 金知汉 ,  李濬光 ,  柳炳旭 ,  崔沃卿 ,  金学元 ,  李宜和

IPC分类号： C07D239/36 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07C231/12 ,  C07C235/74

摘要： 本发明提供一种制备2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑N,N‑二甲基乙酰胺的方法，所述方法包括使式2的化合物与戊烷脒或其盐在碱的存在下反应。[式2]其中R1表示C1‑C6线性或支化的烷基或者C3‑C6环烷基。

公开(公告)号：CN106518778A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610910052.1

申请日：2016-10-19

申请人： 无锡乾浩生物医药有限公司

发明人： 彭海燕

IPC分类号： C07D239/36

CPC分类号： C07D239/36

摘要： 本发明涉及一种医药中间体2-乙基-5-氟-6-溴嘧啶-4-酮的合成方法，以5-氟-6-氯嘧啶-4-酮为原料，在溶剂乙醚和1.5个大气压的作用下，在温度120℃-160℃下，先后通过乙基化和溴置换反应，生成2-乙基-5-氟-6-溴嘧啶-4-酮的合成方法。本发明医药中间体2-乙基-5-氟-6-溴嘧啶-4-酮的合成方法简单、高效，并且操作安全，在具体生产中非常实用。

公开(公告)号：CN105669616A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610143446.9

申请日：2016-03-14

申请人： 苏州大学张家港工业技术研究院

发明人： 邹建平 ,  李成坤 ,  张沛之

IPC分类号： C07D307/70 ,  C07C201/08 ,  C07C205/45 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04

CPC分类号： C07D307/70 ,  C07C201/08 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07C205/45

摘要： 本发明公开了一种硝基烯衍生物的制备方法，包括以下步骤，将乙烯化合物、亚硝酸钠、二氧化锰、2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物加入溶剂中，于60~100℃反应，获得硝基烯衍生物。本发明以乙烯化合物为反应起始物，原料易得、种类很多，制备得到的目标产物硝基烯衍生物既可以直接使用、也可以进一步衍生为其它产物；本发明使用工业品亚硝酸钠作为硝化试剂，价格便宜、使用方便和安全；本发明不使用金属催化剂，反应条件温和、目标产物收率高、污染少、生产成本低、反应操作和后处理过程简单，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105646370A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610065325.7

申请日：2010-10-15

申请人： 梅琳塔治疗公司

发明人： E.M.杜菲 ,  A.巴塔查吉 ,  H.奥多德 ,  M.德维托 ,  Y.杜 ,  S.西尼什塔 ,  Y.唐 ,  B.T.温伯利

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  C07D403/12 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： 抗微生物化合物和其制备和使用方法。本发明概括地涉及抗微生物化合物领域和制备与使用它们的方法。这些化合物可有效用于治疗、预防人和动物的微生物感染和降低其危险。

公开(公告)号：CN105061314A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510423997.6

申请日：2011-12-14

申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司

发明人： 罗兰·根德龙 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D403/12 ,  C07D239/34 ,  C07D261/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D277/28 ,  C07D271/06 ,  C07D241/24 ,  C07D231/20 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/513 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/41 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5365 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D233/26 ,  C07D233/90 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明涉及脑啡肽酶抑制剂。在一个方面中，本发明涉及一种式I化合物；其中R1到R6、a、b和X如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性，并且，预计，其有利地用作治疗例如高血压和心力衰竭等病况的治疗剂。

公开(公告)号：CN105026374A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480011750.7

申请日：2014-03-04

申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司

发明人： 埃里克·芬斯特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07C259/04 ,  C07D309/08 ,  C07D233/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C205/04

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： 在一个方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R1-R5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一个方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及用于制备此类化合物的制程和中间物。

公开(公告)号：CN104610164A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201410817307.0

申请日：2011-01-20

申请人： 保宁制药株式会社

发明人： 金知汉 ,  李濬光 ,  柳炳旭 ,  崔沃卿 ,  金学元 ,  李宜和

IPC分类号： C07D239/36 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07C231/12 ,  C07C235/74 ,  C07D403/10

摘要： 本发明提供一种制备2-(2-正丁基-4-羟基-6-甲基-嘧啶-5-基)-N,N-二甲基乙酰胺的方法，所述方法包括使式2的化合物与戊烷脒或其盐在碱的存在下反应。[式2]其中R1表示C1-C6线性或支化的烷基或者C3-C6环烷基。

公开(公告)号：CN104478812A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201410575164.7

申请日：2011-12-05

申请人： 葛兰素集团有限公司

发明人： 金赟 ,  万泽红 ,  张清

IPC分类号： C07D239/52 ,  A61K31/513 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： 本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物(I)、其制备方法、包含该化合物的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病(例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默氏症和/或糖尿病性黄斑水肿)中的用途。

公开(公告)号：CN101827949B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN200880112225.9

申请日：2008-09-19

申请人： 爱丁堡大学董事会

发明人： 马克·布拉德利 ,  胡安·J·迪亚斯-莫肖恩

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07D239/22 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D405/12 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D498/10 ,  Y10T436/143333

摘要： 本发明提供了修饰的核碱基化合物、修饰的核酸模拟化合物及其各种应用。另外，本发明提供了用于核碱基表征、SNP表征和核酸测序的方法。

公开(公告)号：CN103329299A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201280007298.8

申请日：2012-02-01

申请人： 出光兴产株式会社

发明人： 水谷清香 ,  佐土贵康 ,  石田弘毅

IPC分类号： H01L51/50 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04 ,  C07D473/28 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C07D513/04

CPC分类号： H01L51/0072 ,  C07D235/02 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/28 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/02 ,  C07F5/025 ,  H01L51/0052 ,  H01L51/0053 ,  H01L51/0054 ,  H01L51/0067 ,  H01L51/0073 ,  H01L51/5072 ,  H01L51/5076

摘要： 通过具有脲结构的特定的含氮杂环化合物，包含其的电子传输材料，以及在阴极与阳极之间含有发光层和电子传输层，该电子传输层含有前述电子传输材料或前述含氮杂环衍生物的有机电致发光元件，提供低电压下发光效率也高的有机EL元件以及实现其的有机EL元件用材料。