一种噻唑化合物生物医药砌块的合成方法

    公开(公告)号:CN118406019B

    公开(公告)日:2024-09-20

    申请号:CN202410879353.7

    申请日:2024-07-02

    发明人: 林进

    IPC分类号: C07D277/30 C07D277/28

    摘要: 本发明公开了一种噻唑化合物生物医药砌块的合成方法,该合成方法包括以下步骤:(1)将卤芳烃与金属在醚类溶剂存在下反应,得到有机金属试剂,将添加剂在上述反应前或反应后加入,得到包含有机金属试剂的混合物;(2)将步骤(1)制备的包含式II所示的有机金属试剂的混合物与卤噻唑溶液进行加热反应,加入质子酸淬灭反应,得到所述噻唑化合物。本发明通过将卤芳基与金属形成有机金属试剂,再与卤噻唑偶联制备用作E3泛素连接酶配体的噻唑化合物,该合成方法不仅无需使用贵金属钯催化剂,反应条件温和,且可通过特定添加剂及特定醚类溶剂的使用有效提高格氏试剂的选择性及反应产率,使目标产物的在反应产物中的占比可高达96.9%。

    一种通过氧化还原-脱羧偶联反应合成杂芳甲胺类化合物的方法

    公开(公告)号:CN112321526B

    公开(公告)日:2023-09-22

    申请号:CN202011065146.6

    申请日:2020-09-30

    发明人: 霍聪德 牛鹏飞

    摘要: 本发明提供了一种通过氧化还原‑脱羧偶联反应合成杂芳甲胺类化合物的方法,是在有机溶剂中,以N‑(杂芳基甲基)‑芳胺衍生物和NHP酯为原料,以铜盐的双配体络合物为催化剂,加入添加剂,在氩气保护下,于蓝光下室温反应12~24小时,待反应完全后减压蒸馏除去溶剂,柱层析分离,即得目标产物。本发明首次实现了五元芳杂环的α位与NHP酯的氧化还原‑脱羧偶联反应,反应试剂价格低廉,反应条件温和,无需光催化剂,收率高,纯度好,后处理简单,适合用于工业化生产。

    一种化合物及其合成方法以及含该化合物的超高温井下缓蚀剂

    公开(公告)号:CN116410154A

    公开(公告)日:2023-07-11

    申请号:CN202111678856.0

    申请日:2021-12-31

    IPC分类号: C07D277/28 C09K8/54

    摘要: 本发明提供了一种化合物及其合成方法以及含该化合物的超高温井下缓蚀剂。该化合物具有式I所示的结构。该化合物的合成方法采用以乙酰基噻唑、肉桂醛和多乙烯多胺为原料通过曼尼希反应合成所述的化合物。含有该化合物的超高温井下缓蚀剂,原料易得、毒副作用小,防腐性能优异,并且制备方法简单,对生产设备要求低。其中,x=1或2,y=1或2;D1为D2为或H;其中,R1为单键或烃基;R2为烃基或H;R3为烃基或氨基或者H;R4为烃基或氨基或者H;优选地,R1为2‑5个碳的烯烃基,R2为烷基或H。