双α-酮酸酰胺类化合物及其组合物

    公开(公告)号:CN117820251B

    公开(公告)日:2024-05-03

    申请号:CN202410233124.8

    申请日:2024-03-01

    发明人: 陈剑 余长泉 陈涛

    摘要: 本发明涉及化学合成技术领域,尤其是一种双α‑酮酸酰胺类化合物及其组合物;结构通式如式I所示;#imgabs0#其中,R1为C0‑C6的直链或支链烷基;本发明中的化合物能够有效的抑制酪氨酸酶的活性,抑制黑色素的合成,具有良好的皮肤美白效果。本发明中的化合物通过技术改进,与现有技术相比,分子空间结构发生较大变化,与酪氨酸酶作用靶点增多,化合物稳定性以及安全性有显著提升,溶解性能提升,实现更好的效果。

    一种CD47蛋白泛素化修饰激动剂及其应用

    公开(公告)号:CN116178302B

    公开(公告)日:2024-04-05

    申请号:CN202210563765.0

    申请日:2022-05-23

    摘要: 本发明公开了一种CD47蛋白泛素化修饰激动剂及其应用,属于CD47泛素化促进技术领域。本发明通过使用USP2抑制剂ML364,抑制USP2去泛素化修饰的功能,促进CD47的泛素化修饰,使CD47的蛋白表达量下调,激活肿瘤组织中免疫细胞的抗肿瘤免疫反应,增强抗肿瘤免疫治疗的效果。这种CD47泛素化激活剂可以增强肿瘤组织中的免疫反应,在与其他的免疫检测点抗体,如抗PD‑1抗体联用的时候,起到协同作用,可以增强单药使用的效果,以更好的治疗肿瘤。与现在已有的CD47阻断剂相比,本发明提供的CD47蛋白泛素化修饰激动剂不会影响红细胞和血小板的数量,毒副作用相对较少。

    α-酮酸酰胺或取代草酸酰胺酯类化合物及其组合物

    公开(公告)号:CN116554122A

    公开(公告)日:2023-08-08

    申请号:CN202310777411.0

    申请日:2023-06-29

    发明人: 陈剑 余长泉 陈涛

    摘要: 本发明涉及化学合成技术领域,尤其是一种α‑酮酸酰胺或取代草酸酰胺酯类化合物及其组合物,所述化合物的结构通式如式I所示:其中,R1为C1‑C6的烷基或环烷基,或者为OR2,其中R2为C1‑C8的烷基或环烷基,或者为NR3R4,其中R3、R4为各自独立的C1‑C6的烷基或环烷基;或者为具有如下结构的胺基:;其中,X和Y为各自独立的C1‑C5的亚甲基,Z表示CH2、O、S、NH中的一种。本发明中的化合物能够有效的抑制酪氨酸酶的活性,抑制黑色素的合成,具有良好的皮肤美白效果;与现有技术相比,本发明中的化合物分子空间结构发生较大变化,与酪氨酸酶作用靶点增多,溶解性能提升,实现更好的效果。