公开(公告)号：CN113683610B

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202110531655.1

申请日：2021-05-17

Applicant: 广东东阳光药业股份有限公司

Inventor： 谢洪明 ,  罗明 ,  张英俊 ,  程应朝 ,  何锦 ,  王凯

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501

Abstract: 本发明属于药物领域，涉及一种新的RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119490514A

公开(公告)日：2025-02-21

申请号：CN202311026743.1

申请日：2023-08-15

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司

Inventor： 魏国平 ,  林毅晖 ,  丁长根 ,  方国军 ,  徐振 ,  周建 ,  赵谈封 ,  龚兆龙

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/538 ,  A61K31/547 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类作为小型GTP酶KRAS突变抑制剂的吡啶并嘧啶类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(A)所示的吡啶并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS G12D等突变体具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为小型GTP酶KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

公开(公告)号：CN119490494A

公开(公告)日：2025-02-21

申请号：CN202510083305.1

申请日：2025-01-20

Applicant: 四川大学

Inventor： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/08 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类芳基取代的五元氮杂环酰胺类衍生物及其用途，属于药物化学技术领域。本发明针对YTHDC1特异性抑制剂进行药理活性研究，提供了式Ⅰ所示芳基取代的五元氮杂环酰胺类衍生物，其对YTHDC1具有高抑制活性；体外实验证明，其能够有效抑制急性髓系白血病细胞的增殖，显著将急性髓系白血病细胞周期阻滞在G0/G1期，诱导急性髓系白血病细胞的分化和凋亡；本发明涉及的芳基取代的五元氮杂环酰胺类衍生物及其盐或药物组合物，为靶向YTHDC1进行抗肿瘤药物开发提供了新的选择。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119462640A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202410999054.7

申请日：2024-07-24

Applicant: 北京森妙生物科技有限公司

Inventor： 廖学斌 ,  王志松

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P19/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/00 ,  A61P19/08 ,  A61P11/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种吡啶[3,2‑d]嘧啶‑2‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶[3,2‑d]嘧啶‑2‑胺衍生物可作为TLR7/8双激动剂，用于治疗与TLR活性相关的疾病，例如病毒(例如HBV、HIV)感染引起的疾病、肿瘤、炎症性疾病等。特别是，本发明提供的吡啶[3,2‑d]嘧啶‑2‑胺衍生物具有较佳的理化性质、成药性、心脏安全性和口服生物利用度，在医药领域将具有非常好的研究和应用价值。

公开(公告)号：CN119409647A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202411332250.5

申请日：2024-09-24

Applicant: 重庆医科大学

Inventor： 聂神有 ,  郭祖奉 ,  何毅 ,  郑佳 ,  张威

IPC: C07D241/28 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种以FGFR为靶点的3‑氨基‑吡嗪‑2‑酰胺衍生物的制备方法及用途。该衍生物具有如下式(I)所示结构通式，其中R1和R2取代基可以任意组合。该类化合物可以有效地抑制FGFR激酶的磷酸化，并用于与FGFR激酶突变相关的肿瘤疾病的治疗。特别的，化合物SN23对FGFR2激酶具有良好的选择性抑制作用，且对多种肿瘤细胞的增殖具有显著的抑制作用，可用于抗肿瘤药物的研发。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118047779B

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202211399106.4

申请日：2022-11-09

Applicant: 沈阳药科大学 ,  苏州圣苏新药开发有限公司

Inventor： 侯云雷 ,  赵燕芳 ,  张田 ,  李志威 ,  刘亚婧 ,  秦铭泽 ,  宫平 ,  刘玖玉 ,  韩亮 ,  佟明辉 ,  石璇

IPC: C07D475/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明涉及通式Ⅰ所示含苯联杂芳基的二氢喋啶酮衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及通式I所示化合物为活性成分的药物组合物，其中取代基R1、R2、R3、R4、R5、X、m、A具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式I的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药在制备治疗由于PLK1激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119060040A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202410965174.5

申请日：2020-01-16

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： M·H·塞拉诺-吴 ,  M·钱伯斯 ,  E·哥德史密斯 ,  J·蒂尔尼 ,  K·詹杜 ,  D·克拉克 ,  P·欣奇利夫

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D239/84 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/10 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及PCSK9抑制剂及其使用方法。本发明涉及新颖的杂芳基化合物及其药物制剂。本发明进一步涉及使用本文披露的新颖的杂环化合物治疗或预防心血管疾病的方法，以及治疗脓毒症或脓毒性休克的方法。

公开(公告)号：CN118974041A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202380032390.8

申请日：2023-03-30

Applicant: 高丽大学校产学协力团

Inventor： 徐载弘 ,  南基达 ,  金智瑛 ,  金润在 ,  姜用求

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  C07D235/32 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明涉及硫代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐以及含有该衍生物作为有效成分的用于预防或治疗癌症的组合物等，本发明的硫代苯并咪唑衍生物在癌细胞中被激活以抑制微管蛋白聚合(tubulin polymerization)，并且向个体给药时可以阻断癌细胞周期并诱导细胞凋亡而产生细胞毒性，可用于预防和治疗癌症，优选用于预防或治疗HER‑2阳性乳腺癌或三阴性乳腺癌。

公开(公告)号：CN118974021A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202380032394.6

申请日：2023-03-30

Applicant: 高丽大学校产学协力团

Inventor： 徐载弘 ,  南基达 ,  金智瑛 ,  金润在 ,  姜用求

IPC: C07D235/32 ,  C07D491/113 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61K31/541 ,  C07D405/12 ,  C07D295/096 ,  C07D307/64 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明涉及硫代苯并咪唑衍生物的制备方法及用于其的新型中间体，其使用包括O‑乙基二硫代碳酸钾(Potassium O‑ethyl carbonodithioate)的中间体或包括3‑巯基丙酸甲酯(methyl 3‑mercaptopropanoate)的中间体来有效地合成具有抗癌活性的硫代苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：CN118955425A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411044078.3

申请日：2024-07-31

Applicant: 首都医科大学附属北京胸科医院 ,  北京市结核病胸部肿瘤研究所 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 陆宇 ,  汪阿鹏 ,  王彬 ,  陈曦

IPC: C07D265/38 ,  C07D413/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明提供了一种酚噁嗪类化合物及其应用。其中，所述酚噁嗪类化合物结构如式(I)所示，本发明的酚噁嗪类化合物表现出更高的体外安全性，并对分枝杆菌具有优秀的体外广谱活性。#imgabs0#