公开(公告)号：CN119490514A

公开(公告)日：2025-02-21

申请号：CN202311026743.1

申请日：2023-08-15

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司

Inventor： 魏国平 ,  林毅晖 ,  丁长根 ,  方国军 ,  徐振 ,  周建 ,  赵谈封 ,  龚兆龙

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/538 ,  A61K31/547 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类作为小型GTP酶KRAS突变抑制剂的吡啶并嘧啶类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(A)所示的吡啶并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS G12D等突变体具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为小型GTP酶KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

公开(公告)号：CN114874201A

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202210370098.4

申请日：2022-04-08

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司

Inventor： 魏国平 ,  林毅晖 ,  丁长根 ,  龚兆龙

IPC: C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一类作为泛‑KRAS抑制剂的四氢异喹啉类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)所示的四氢异喹啉类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对泛‑KRAS具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为泛‑KRAS抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

公开(公告)号：CN118215663A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202280074858.5

申请日：2022-12-01

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司

Inventor： 魏国平 ,  林毅晖 ,  丁长根 ,  方国军 ,  王卫红 ,  龚久涵 ,  高宏武 ,  盛施霏 ,  周建 ,  龚兆龙

IPC: C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类作为小GTP酶KRAS突变抑制剂的吡啶并嘧啶类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)和通式(II)所示的吡啶并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS G12D等突变体具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为小GTP酶KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

公开(公告)号：CN116514844A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202210068472.5

申请日：2022-01-20

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司 ,  思路迪(北京)医药科技有限公司

Inventor： 魏国平

IPC: C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供了一类噻吩并嘧啶类衍生物及其作为泛KRAS突变抑制剂的用途，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)，通式(II)所示的噻吩并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS突变体具有抑制作用，尤其是对KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用抑制剂，和泛KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

公开(公告)号：CN119060049A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202410691054.0

申请日：2024-05-30

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司

Inventor： 周建 ,  魏国平 ,  丁长根 ,  胡标 ,  邸岩 ,  徐振 ,  曹利军 ,  龚兆龙

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553

Abstract: 本发明提供了一类作为小型GTP酶KRAS突变抑制剂的吡啶并嘧啶类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)和通式(II)所示的吡啶并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS G12D等突变体具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为小型GTP酶KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

公开(公告)号：CN118922418A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202380026513.7

申请日：2023-03-08

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司

Inventor： 魏国平 ,  林毅晖 ,  丁长根 ,  龚兆龙

IPC: C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一类作为泛‑KRAS抑制剂的四氢异喹啉类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)所示的四氢异喹啉类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对泛‑KRAS具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为泛‑KRAS抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114874201B

公开(公告)日：2023-01-20

申请号：CN202210370098.4

申请日：2022-04-08

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司

Inventor： 魏国平 ,  林毅晖 ,  丁长根 ,  龚兆龙

IPC: C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一类作为泛‑KRAS抑制剂的四氢异喹啉类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)所示的四氢异喹啉类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对泛‑KRAS具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为泛‑KRAS抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

公开(公告)号：CN118234733A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202380014392.4

申请日：2023-01-17

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司 ,  思路迪(北京)医药科技有限公司

Inventor： 魏国平 ,  林毅晖 ,  邸岩 ,  方国军 ,  徐振 ,  盛施霏 ,  赵谈封 ,  周建 ,  丁长根 ,  龚兆龙

IPC: C07D495/04 ,  C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 提供一类结构式如通式(A)所示的五元杂环并嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐，其对KRAS突变体具有抑制作用，尤其是对KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用具有抑制活性。还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用抑制剂，和泛KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

公开(公告)号：CN116217591A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111460036.4

申请日：2021-12-02

Applicant: 思路迪生物医药(上海)有限公司

Inventor： 魏国平 ,  林毅晖 ,  丁长根 ,  王卫红 ,  龚兆龙

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一类作为KRAS G12D突变抑制剂的吡啶并嘧啶类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)所示的吡啶并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS G12D突变体具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为KRAS G12D突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。