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公开(公告)号：CN112585132B
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN201980055152.2
申请日：2019-06-27
Applicant: 优曼尼蒂公司
IPC: C07D405/14 , C07D491/08 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/06 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61K31/4025 , A61K31/405
Abstract: 本发明涉及具有式(Ib)或式(III)的化合物及其药用盐、溶剂化物和包合物、其组合物，以及所述化合物在用于治疗与蛋白稳态功能障碍有关的病症的方法中的用途。
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公开(公告)号：CN119504706A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411645083.X
申请日：2022-11-29
Applicant: 库拉肿瘤学公司
IPC: C07D401/04 , C07D491/08 , C07D491/18 , A61P35/00 , A61K31/4748
Abstract: 本发明涉及式(I)中的任一者的大环化合物或其药学上可接受的形式、包含其的药物组合物、其制备方法以及使用其治疗依赖于法尼基化蛋白的癌症的方法。
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公开(公告)号：CN116194454B
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202080105488.8
申请日：2020-09-30
Applicant: 旭化成制药株式会社 , 维纳利斯(研发)有限公司
IPC: C07D417/04 , C07D498/08 , C07D491/10 , C07D491/08 , C07D471/04 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供下述通式(1)的化合物或其盐，其具有优异的IRAK‑4抑制活性，作为用于预防和/或治疗与IRAK‑4抑制相关的疾病的药物的有效成分是有用的。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119365445A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202380047152.4
申请日：2023-06-15
Applicant: 日本烟草产业株式会社
IPC: C07D273/04 , A61K31/5395 , A61K31/55 , A61P7/02 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D498/10
Abstract: 本发明提供了具有PLD抑制活性的化合物。本发明提供了以下结构式的化合物等等，或其药学上可接受的盐。#imgabs0#其中各符号如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN119301113A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202380044397.1
申请日：2023-06-22
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 马丘德·阿穆萨 , 约尔格·本兹 , 杰森·雅克·德尼森 , 考莉·弗里斯顿 , 鲁道夫·柳恩·扎卡利亚·甘佐尼 , 莫德·吉鲁 , 乌韦·迈克尔·格莱瑟 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 伊莎贝尔·考夫曼 , 卡斯滕·卡罗尔 , 贝恩德·库恩 , 马丁·库拉特利 , 赖纳·赫根·马丁 , 芬恩·苏珊娜·奥哈拉 , 贝恩德·皮尔曼 , 马丁·里特尔 , 迪迪埃·罗姆巴赫 , 菲利普·克劳迪奥·施密德 , 汗南·塞伊尔 , 马蒂亚斯·比特·威特韦尔
IPC: C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/08 , C07D498/04 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供了式(I)CB(I)化合物或其药用盐，其中R3至R5、R4a、B和C如本文所述；包括所述化合物的组合物；制造所述化合物的方法；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119119085A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202410395045.7
申请日：2024-04-02
Applicant: 苏州泽璟生物制药股份有限公司 , 上海泽璟医药技术有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D491/08 , C07D403/14 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/4985 , A61K31/53 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/5383
Abstract: 本发明涉及取代的胺基嘧啶并环类抑制剂及其制备方法和应用。具体地，本发明化合物具有式(I0)所示结构，本发明还公开了所述化合物的制备方法及其作为KRAS突变抑制剂的用途，对KRAS突变具有很好的抑制作用且具有更好的药效学、药代动力学性能和更低的毒副作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118994184A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411064199.4
申请日：2024-08-05
IPC: C07D491/08 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一种石斛碱小分子活性探针及制备方法，属于生物医药技术领域。所述石斛碱小分子活性探针的化学结构如下：#imgabs0#石斛碱小分子活性探针用于确定石斛碱的直接作用靶标。实验结果表明首次合成的石斛碱小分子探针具有石斛碱类似的生物活性，可特异性结合石斛碱的作用靶标，证明实现作为工具替代石斛碱对相关蛋白靶标进行结合研究，填补了现有技术的空白，为深入研究石斛碱的机制作用提供了基础。
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公开(公告)号：CN118974055A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202380032897.3
申请日：2023-02-15
Applicant: 美国安进公司
IPC: C07D487/04 , C07D491/10 , C07D498/10 , C07D491/08 , C07D495/10 , A61P35/00 , A61K31/517
Abstract: 本披露提供了可用于抑制KRAS G12D、G12V、G12A、G12S或G12C的化合物。这些化合物具有通式I：(I)其中本文定义了式I的变量。本披露还提供了包含这些化合物的药物组合物，这些化合物和组合物用于治疗例如癌症的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118724812A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410948453.0
申请日：2024-07-16
Applicant: 中日友好医院(中日友好临床医学研究所)
IPC: C07D221/22 , C07D491/08 , A61P25/24 , A61K31/439
Abstract: 本发明公开了一种新型裂环C19二萜生物碱类化合物及其制备方法和应用。本发明所提供的新型裂环C19二萜生物碱类化合物在小鼠行为绝望模型实验中表现出显著抗抑郁活性，显著优于阳性药氟西汀，可用于开发抗抑郁类药物。
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公开(公告)号：CN115594707B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202110770738.6
申请日：2021-07-07
IPC: C07D491/08 , C07D221/22 , C07F7/18 , A61P29/00 , A61P27/16 , A61P1/00 , A61K31/695 , A61K31/439
Abstract: 本发明提供了一种附子生物碱衍生物及其在制备抗炎药物中的用途，属于制药领域。该附子生物碱衍生物的结构如式I所示，其具有优良的抗炎活性，能够有效抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO，有效抑制LPS活化的RAW264.7细胞产生炎症因子IL‑6和TNF‑α；其可以通过抑制LPS激活的iNOS、NLRP3的表达和MAPK/NF‑κB信号通路激活发挥抗炎作用。此外，该附子生物碱衍生物能够显著减轻耳肿胀，减少炎性细胞浸润，发挥体内抗炎作用，其能够在体内有效治疗耳肿胀；能够显著降低全身脓毒症模型小鼠血清中的炎症因子TNF‑α和IL‑6的水平，其能够在体内有效治疗脓毒症；还能够明显改善DSS诱导的小鼠结肠病理损伤。本发明提供的附子生物碱衍生物抗炎活性优良，毒性低，在制备抗炎药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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