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公开(公告)号：CN114514233A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202080066086.1
申请日：2020-09-22
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 约尔格·本兹 , 泰爱斯·加齐 , 罗卡·戈比 , 尤伟·格雷瑟 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 卡斯滕·卡罗尔 , 伯德·库茵 , 叶莉娜·莫斯汀斯基 , 马克·纳扎雷 , 菲奥·奥哈拉 , 汉斯·理查德
Abstract: 本发明提供了具有通式(I)的荧光探针，其中X、Y、L和R1至R4如本文所述；包括所述化合物的组合物；制备所述化合物的方法；以及使用所述化合物的方法。所述化合物可用作用于单酰基甘油脂肪酶(MAGL)的荧光探针。
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公开(公告)号：CN114401969A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202080063282.3
申请日：2020-09-21
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 约尔格·本兹 , 罗卡·戈比 , 尤伟·格雷瑟 , 史蒂文·保罗·汉隆 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 卡斯滕·卡罗尔 , 伯德·库茵 , 马丁·库拉特利 , 刘国富 , 菲恩·奥哈拉 , 汉斯·理查德 , 马丁·里特尔
IPC: C07D498/04 , C07D471/04 , C07D513/04 , A61K31/4375 , A61K31/542 , A61K31/5383 , A61K31/4985 , A61K31/4545 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/06 , A61P25/24 , A61P21/00 , A61P1/06 , A61P37/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了具有通式(I)的新型杂环化合物，其中A、L、Q、U、V、W、X、Z、m、n和R1至R4如本文所述；包含所述化合物的组合物；制备所述化合物的方法；以及使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN113767105A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202080032359.0
申请日：2020-04-06
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 约尔格·本兹 , 纪尧姆·德科勒特 , 尤伟·格雷瑟 , 卡特里·格勒布科茨宾登 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 伯德·库茵 , 汉斯·理查德 , 迪迪埃·罗姆巴赫 , 菲奥·奥哈拉 , 卡斯滕·卡罗尔
IPC: C07D498/04 , C07D519/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61K9/00 , A61K31/496 , A61K31/4995
Abstract: 本申请涉及通式(I)的杂环化合物、包含此类化合物的组合物、用于制备这些化合物的方法及其医疗用途。所述化合物用作单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂并且可用于治疗神经炎症、神经退行性疾病、疼痛、癌症或精神障碍。
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公开(公告)号：CN112469724A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201980048654.2
申请日：2019-08-12
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 莉莉·安塞尔姆 , 约尔格·本兹 , 尤伟·格雷瑟 , 卡特里·格勒布科茨宾登 , 多米尼克·希尔 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 卡斯滕·卡罗尔 , 贝恩德·库恩 , 菲奥·奥哈拉 , 汉斯·里斯特
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了具有通式(I)的新型杂环化合物，其中A、L、X、m、n、R1和R2如本文所述；包含所述化合物的组合物；用于生产所述化合物的方法；使用所述化合物的方法；以及用于确定所述化合物的单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制活性的方法。
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公开(公告)号：CN119301113A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202380044397.1
申请日：2023-06-22
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 马丘德·阿穆萨 , 约尔格·本兹 , 杰森·雅克·德尼森 , 考莉·弗里斯顿 , 鲁道夫·柳恩·扎卡利亚·甘佐尼 , 莫德·吉鲁 , 乌韦·迈克尔·格莱瑟 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 伊莎贝尔·考夫曼 , 卡斯滕·卡罗尔 , 贝恩德·库恩 , 马丁·库拉特利 , 赖纳·赫根·马丁 , 芬恩·苏珊娜·奥哈拉 , 贝恩德·皮尔曼 , 马丁·里特尔 , 迪迪埃·罗姆巴赫 , 菲利普·克劳迪奥·施密德 , 汗南·塞伊尔 , 马蒂亚斯·比特·威特韦尔
IPC: C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/08 , C07D498/04 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供了式(I)CB(I)化合物或其药用盐，其中R3至R5、R4a、B和C如本文所述；包括所述化合物的组合物；制造所述化合物的方法；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116096723A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202180051924.2
申请日：2021-08-24
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 约尔格·本兹 , 乌伟·格雷斯 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 卡斯滕·卡罗尔 , 伯德·库恩 , 赖纳·E·马丁 , 芬·奥哈拉 , 汉斯·理查德 , 马丁·里特尔 , 菲利普·施密德
IPC: C07D491/147
Abstract: 本发明提供了具有通式(I)的新型杂环化合物，其中X、Y、Z、A、L、B和R1至R3如本文所述；包含所述化合物的组合物；制备所述化合物的方法以及使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN114096545A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202080050165.3
申请日：2020-07-07
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/542 , A61K31/5365 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了具有通式(I)的新杂环化合物，其中R1、R2、X和Y如本文所定义，并且提供了包含所述化合物的组合物、制备所述化合物的方法以及使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN114072405A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202080048854.0
申请日：2020-06-30
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61K31/4985 , A61K9/20 , A61K9/48
Abstract: 本申请涉及通式(I)的杂环化合物、所述化合物的制备方法、含有所述化合物的药物组合物及它们的医疗用途。所述化合物用作单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂的抑制剂并且可用于治疗或预防神经炎症、神经退行性疾病、疼痛、癌症或精神障碍。
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公开(公告)号：CN115989228A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202180053290.4
申请日：2021-09-01
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 约尔格·本兹 , 乌伟·格雷瑟 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 卡斯滕·卡罗尔 , 贝恩德·库恩 , 雷纳·E·马丁 , 菲恩·奥哈拉 , 贝恩德·皮尔曼 , 汉斯·理查德 , 马丁·里特尔
IPC: C07D403/14
Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新型杂环化合物，其中B、C、L、X、Y、RL和R3至R5如本文所述；包含所述化合物的组合物；制备所述化合物的方法；以及使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN114650994A
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202080064238.4
申请日：2020-09-10
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司 , 苏黎世联邦理工学院
Inventor： 卢多维奇·科林 , 马丁·埃德尔曼 , 罗卡·戈比 , 尤伟·格雷瑟 , 托马斯·哈通 , 何颖芳 , 迈克尔·霍纳 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 卡斯滕·卡罗尔 , 穆林静 , 迪特尔·穆里 , 菲奥·奥哈拉 , 汉斯·里斯特 , 马丁·里特尔
IPC: C07D498/04 , C07B59/00 , A61K31/5365 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了新的放射性标记的单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂，所述抑制剂可用于医学成像诸如正电子发射断层扫描(PET)、单光子发射计算机断层扫描(SPECT)和/或放射自显影。
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