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公开(公告)号：CN119431243A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202510032192.2
申请日：2025-01-09
Applicant: 万邦德制药集团有限公司
IPC: C07D221/22 , A61K31/4748 , A61K38/12 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种氘代石杉碱甲化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。所述氘代石杉碱甲化合物的结构如下，其中，R1‑R9分别独立地为H或D，且不同时为H。本发明具有化学稳定性高、代谢半衰期长、毒性低、与布雷默浪丹在治疗阿尔兹海默症方面药效协同作用明显并且可以降低布雷默浪丹毒性的优点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118702626A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202411066531.0
申请日：2024-08-05
Applicant: 中日友好医院(中日友好临床医学研究所)
IPC: C07D221/22 , A61P25/24 , A61K31/439 , A61K45/06
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了一种二萜生物碱3‑乙酰乌头碱及制备方法、药物组合物和应用。其中，本发明所提供的C19型二萜生物碱3‑乙酰乌头碱在小鼠行为绝望模型实验中表现出显著抗抑郁活性，明显优于阳性药氟西汀，可用于开发抗抑郁类药物。
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公开(公告)号：CN116270632B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310062265.3
申请日：2023-01-18
Applicant: 昆明市宇斯药业有限责任公司
IPC: A61K31/439 , C07D221/22 , A61P29/00 , A61K36/714
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种脱毒雪上一枝蒿生物碱组合物及其制备方法，该生物碱组合物具有很好的镇痛作用，且安全剂量大，易于质量控制，制备方法简便，利于工业化生产，具有很好的应用价值，在临床上，可以制成药学上可以接受的任何剂型应用于各种疼痛治疗，具有良好的应用价值。同时，本发明在对雪上一枝蒿化学成分深入研究基础上，利用单酯型生物碱、醇胺型生物碱极性大，易溶于酸性溶液中，而双酯型生物碱极性小，更易被有机溶剂萃取，从而可将单酯型生物碱、醇胺型生物碱与双酯型生物碱进行分离，其制备工艺简单，易于质量控制，制备方法简便，利于工业化生产，具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN115466178B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202110657902.2
申请日：2021-06-11
Applicant: 青岛海合生物科技有限公司
IPC: C07C67/08 , C07C69/533 , C07C69/84 , C07D207/16 , C07D491/06 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C277/08 , C07C279/08 , C07C231/12 , C07C233/27 , C07H1/00 , C07H15/04 , C07C231/02 , C07C233/49 , C07D301/00 , C07D303/32 , C07D221/22 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61K31/235 , A61K31/40 , A61K31/231 , A61K31/7032 , A61K31/336 , A61K31/16 , A61K31/55 , A61K31/4748
Abstract: 本发明提供一种神经酸衍生物及其制备方法和应用。所述神经酸衍生物具有通式(I)所示的结构，具体包括十种不同的神经酸衍生物。所述神经酸衍生物的结构新颖、制备方法简单。本发明的药理学实验证明，所述神经酸衍生物具有很好的神经保护作用，能够修复神经细胞损伤，还能够起到明显降脂的功能，因此具有显著治疗和预防神经系统、心脑血管疾病或代谢性疾病的生物学活性和药理学活性，且安全性良好，因此对于开发新型的预防或治疗神经系统、心脑血管疾病或代谢性疾病的药物具有重要的意义。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115677581B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202211279284.3
申请日：2022-10-19
Applicant: 中国科学院西北高原生物研究所
IPC: C07D221/22
Abstract: 本发明公开了一种伏毛铁棒锤中新乌头碱Aconflasin B的分离制备方法。具体方法：提取、微孔树脂柱富集、Fr2的反相C18液相色谱富集、Fr2‑20的反相C18液相色谱分离及Fr2‑20‑5的反相C18液相色谱纯化五个步骤。制备方法中的提取溶剂、微孔树脂富集使用的溶剂、反相C18液相分离纯化溶剂及色谱分离材料均可以回收重复利用，保证了分离过程中平均成本比较低廉，一步中压分离和反相C18液相分离纯化可以保证产品的纯度大于98％；原料要求不高、成本低廉，全国种植广泛，易于批量备料；乙酸乙酯室温提取，易于操作；采用微孔树脂柱富集，该分离材料可以装于中压柱系统并接在制备液相色谱上，易于规模化；纯化中使用的反相C18液相色谱，为快速的等度方法，非常适宜大规模生产。
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公开(公告)号：CN117551034A
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202311448945.5
申请日：2023-11-02
Applicant: 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 哈药慈航制药股份有限公司
IPC: C07D221/22 , A61P35/00 , C12P17/12 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了一种天赐霉素类似物，其特征在于，其结构式如下： 本发明中天赐霉素类似物含有一种全新的十元环烯二炔核心结构，环氧官能团缺失，取而代之的是碳碳双键结构。TNM W针对正常细胞与两种肿瘤细胞A549，KPL‑4选择性提高，与TNM A相比具有更大的治疗窗口，且在强酸及pH 3.0下结构保持稳定，这有利于后期对其结构改造和药物的应用。因此，该化合物作为有效的抗肿瘤化合物更有应用前景。
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公开(公告)号：CN117327013A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311632022.5
申请日：2023-12-01
Applicant: 云南省药物研究所 , 云南白药集团股份有限公司
IPC: C07D221/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/34 , G01N30/74
Abstract: 本发明涉及一种草乌甲素的制备方法。含有草乌甲素的药材经乙醇水溶液提取，得提取液；提取液浓缩得草乌甲素粗品，加水，经大孔吸附树脂富集，收集富含草乌甲素洗脱液，浓缩至干，加乙醇水溶液，静置，取上清液经脱色材料脱色，收集脱色液，拌样，经色谱填料柱层析，乙醇水溶液进行洗脱，收集草乌甲素洗脱液，浓缩至干，有机溶剂溶解，静置，重结晶，有机溶剂反复洗涤至白色透明均一的晶体，烘干，研细，纯度大于97.0%，水分小于0.5%。该方法得到的草乌甲素色泽好，纯度高，无有机溶剂残留，制备过程简单安全易行，成本较低，生产周期短，易于批量制备和工业化生产。
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公开(公告)号：CN117105865A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311078880.X
申请日：2023-08-25
Applicant: 四川金瑞基业药物研究有限公司
IPC: C07D221/22
Abstract: 本发明涉及一种石杉碱甲的提取纯化方法。该方法包括：(1)将千层塔切制成段，干燥；(2)加入碱性乙醇，搅拌浸渍，然后搅拌条件下加热回流提取，过滤，浓缩；(3)搅拌，然后降温静置冷藏，过滤；(4)浓缩至浸膏状，加入酸性水溶液，过滤，加入碱性水溶液，旋干；(6)加入乙酸乙酯和正庚烷的混合溶剂，搅拌，加入碱性水溶液萃取，将水溶液弃去，析晶，过滤、干燥，得到石杉碱甲。该方法具有成本低、有机溶剂用量少、生产周期短、易于操作等优势，适于工业化生产，得到的石杉碱甲具有较高的收率和纯度。
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公开(公告)号：CN113943260B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202010679355.3
申请日：2020-07-15
Applicant: 威智医药股份有限公司
IPC: C07D257/10 , A01N43/713 , A01P3/00 , A01P7/04 , C07D221/22
Abstract: 本发明属于化合物领域，具体公开了式Ⅰ所示的环状化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物；其中，R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地选自氢、氘、氚、羟基、巯基、氨基等；R11、R12、R13、R14、R15和R16独立地选自氢、氘、氚、羟基、巯基、氨基等。此外，还公开了式Ⅰ所示化合物的制备方法，作为杀菌剂和/或杀虫剂的应用，农药组合物，以及其中间体化合物。本发明的该类化合物，不仅结构新颖、独特，而且对小麦白粉病、水稻纹枯病、蚜虫、小菜蛾等多种病菌害或虫害均表现出不同程度的防治效果，有望作为杀菌剂和/或杀虫剂推广应用，为农业上用药提供了一种新的潜在选择。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116407538A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202310451867.8
申请日：2023-04-25
Applicant: 上海复旦复华药业有限公司
IPC: A61K31/4748 , C07D221/22 , A61K9/48 , A61K47/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种石杉碱甲胶囊的制备方法；包括以下步骤：步骤1，石杉碱甲粗品的制备：步骤2，石杉碱甲的制备：经结晶纯化，再次结晶，得到石杉碱甲结晶；步骤3，将由质量百分比含量为95％‑99％分散体和质量百分含量为1％‑5％填充剂制备石杉碱甲胶囊。本发明方法采用以石杉碱甲粗品制备得到石杉碱甲，再以石杉碱甲为原料制备石杉碱甲胶囊。本发明所涉及的工艺采用结晶干燥，该工艺经初次结晶、再次结晶等步骤制备所得。该方法制备得到的药物不易发生氧化，本发明制备出的石杉碱甲胶囊对外界条件影响小，与本发明的辅料配伍不易降解，质量稳定，且本发明公开的整个制备过程工艺简单，操作方便，适于大生产。
