公开(公告)号：CN110579556B

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN201810589366.5

申请日：2018-06-08

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 许莉莉 ,  孙连福 ,  胡佰艳 ,  贺春荣 ,  郭瑾 ,  赵庆雅 ,  张丽沙 ,  王琳琳 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC分类号： G01N30/88 ,  G01N30/02 ,  G01N30/36

摘要： 本发明公开了一种利奈唑胺产品的检测方法。所述方法利用HPLC采用流动相A和流动相B进行梯度洗脱来进行检测，其中，所述流动相A为体积浓度0.08‑0.12％的磷酸水溶液与甲醇以80‑90:20‑10的体积比混合的溶液，或者为0.2‑1g/L磷酸二氢铵水溶液；和所述流动相B为甲醇。该方法的流动相配置简单，能够分析二十余种有关物质并且分离度高。

公开(公告)号：CN112903886B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN201911225212.9

申请日：2019-12-04

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 孙鹏 ,  张小林 ,  杨敏 ,  林保全 ,  韩庆平 ,  赵忠琼 ,  王晶翼

IPC分类号： G01N30/88 ,  G01N30/06

摘要： 本发明提供一种1‑丁基磺酰氯有关物质的分离和检测方法，包括以下步骤：1‑丁基磺酰氯溶解在溶剂中配制成溶液，在溶液中加入胺类试剂反应后，再采用GC进行检测分析。该方法各杂质和主成分有效分离，且本发明的方法的专属性、灵敏度、准确度及精密度等满足要求，可用于1‑丁基磺酰氯有关物质的分离和检测。

公开(公告)号：CN113105455B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202010026347.9

申请日：2020-01-10

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司 ,  广西科伦制药有限公司

发明人： 李发光 ,  李海望 ,  梁振 ,  杨光 ,  吴蕾 ,  姜珊 ,  肖宇 ,  陈文博 ,  胡佰艳 ,  王丽 ,  李贺扬 ,  吴灵静 ,  王晶翼

IPC分类号： C07D471/08

摘要： 本发明公开了一种晶型B阿维巴坦钠的制备方法，包括：S100，向阿维巴坦钠中加入甲醇和水，然后搅拌并加热溶解得到阿维巴坦钠溶液；S200，向所述阿维巴坦钠溶液中加入醇类不良溶剂，降温至第一温度后进行搅拌养晶，然后继续降温至第二温度进行析晶。

公开(公告)号：CN110305118B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN201910535608.7

申请日：2019-06-20

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 骆伟 ,  辜天彬 ,  杨成喜 ,  王晶翼

IPC分类号： C07D407/12

摘要： 本发明公开了一种适合工业化生产恩格列净的合成方法，将式(II)化合物经还原反应得到式(I)化合物，然后将式(I)化合物去除保护基制得。本发明采用的恩格列净合成方法工艺简单，只需一步还原反应，有效降低了高毒性、高危险性化学品的反复使用；另外，中间体采用衍生保护再纯化地方法，能有效地进行过程控制，提高了产品质量；具有较强的实际应用价值，适合工业生产。

公开(公告)号：CN117794517A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202280048496.2

申请日：2022-08-29

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 李明 ,  魏巍 ,  苏正兴 ,  易聪 ,  李丹 ,  梁相永 ,  柯朵 ,  赵栋 ,  王晶翼 ,  刘思川

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61K31/496

摘要： 一种注射用长效布瑞哌唑制剂及其制备方法，其制备方法包括：(a)将布瑞哌唑溶解于有机溶剂中形成布瑞哌唑溶液；(b1)将布瑞哌唑溶液泵入到剪切或剧烈搅拌的析出溶剂中，使布瑞哌唑析出，或者(b2)将析出溶剂泵入到剪切或剧烈搅拌的布瑞哌唑溶液中，使布瑞哌唑析出；(c)过滤，并任选地用水洗涤所得固体；以及(d1)干燥所述固体，并将经干燥的固体与辅料溶液分别包装，即得该注射用长效布瑞哌唑制剂，或者(d2)将所得固体分散至辅料溶液中，即得该注射用长效布瑞哌唑制剂。

公开(公告)号：CN111662223B

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN201910174199.2

申请日：2019-03-08

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 韩增影 ,  李鹏程 ,  欧阳广 ,  任宇 ,  张小春 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC分类号： C07D209/34

摘要： 本发明提供一种如式Ⅰ所示的二氢吲哚酮衍生物及其中间体的制备方法。所述二氢吲哚衍生物中间体的制备方法包括：使2‑氧化吲哚‑6‑甲酸甲酯与乙酸酐在甲苯中于100℃～110℃的加热条件下反应得到1‑乙酰基‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲基酯；所述二氢吲哚酮衍生物的制备方法包括：(1)使1‑乙酰基‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲基酯与原苯甲酸三甲酯或原苯甲酸三乙酯缩合反应得到式Ⅳ化合物；(2)使式Ⅳ化合物与N‑(4‑氨基苯基)‑N‑甲基‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰胺反应得到式Ⅴ化合物；(3)使式Ⅴ化合物脱保护得到式Ⅰ化合物。

公开(公告)号：CN112076163B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN201910514050.4

申请日：2019-06-14

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 陈俊蓉 ,  刘小均 ,  李锐 ,  秦亚 ,  陈龙江 ,  沈利 ,  赵栋 ,  王晶翼

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/20 ,  A61K31/55 ,  A61P19/10

摘要： 本申请涉及含有效成分醋酸巴多昔芬的药物组合物及其制备方法。所述组合物包括：醋酸巴多昔芬；乳糖；微晶纤维素；预胶化淀粉；低取代羟丙纤维素；胶体二氧化硅；十二烷基硫酸钠；维生素C；和山嵛酸甘油酯。本申请还涉及制备所述组合物的方法。本发明的药物组合物具有的改善药品批间差异，保证了药品含量均匀度且不同批次药品溶出始终保持一致，具有药用安全性和有效性。

公开(公告)号：CN110903242B

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN201811074063.6

申请日：2018-09-14

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 郝明春 ,  马志清 ,  霍翔宏 ,  张瑞波 ,  王琦 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明提供了罗沙司他(Roxadustat)中间体的制备方法。具体地说，本发明提供了罗沙司他中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯的制备方法，其包括在溶剂存在下，将4‑羟基‑1‑氢‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯与卤化剂进行卤化反应，制备得到4‑羟基‑1‑氯/溴/碘‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯，进一步在催化剂、碱及溶剂存在下进行甲基化反应，制备得到4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯。本发明的制备方法，原料易得，工艺路线成熟可控，反应收率高，故而利于原料药的工业化生产。

公开(公告)号：CN115872857A

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202111141149.8

申请日：2021-09-28

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 唐英杰 ,  蒲帅 ,  潘钧铸 ,  吴超柱 ,  王晓宇 ,  陈越 ,  王晶翼

IPC分类号： C07C57/58 ,  C07C51/09 ,  C07C67/08 ,  C07C67/343 ,  C07C67/347 ,  C07C69/65

摘要： 本发明公开了一种奈妥匹坦关键杂质及制备方法，属于药物化学技术领域，解决现有技术中尚未对杂质进行研究的问题。本发明的奈妥匹坦关键杂质结构如式I所示。采用本发明方法能制备得到高纯度的式I所示的奈妥匹坦关键杂质，有利于对关键工艺杂质的研究，为奈妥匹坦的质量控制提供依据。

公开(公告)号：CN108250109B

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN201611242302.5

申请日：2016-12-29

申请人： 苏州科伦药物研究有限公司 ,  四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 宋根锐 ,  邢兴龙 ,  何成江 ,  王琦 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/24

摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种联苯化合物的合成方法。本发明要解决的技术问题是目前的制备方法操作繁琐、成本高。本发明解决上述技术问题的方案是提供一种结构式Ⅰ的取代联苯化合物的合成方法，包括如下步骤：在惰性气体保护、碱存在的条件下，混合溶剂中，式Ⅱ和式Ⅲ在钯碳的催化下反应；反应结束后，反应液过滤，滤液经萃取剂萃取、浓缩得到式(Ⅰ)所示的联苯化合物。本发明提供的取代联苯化合物的合成方法，简化后处理过程，又简便了产品精制提纯的过程，反应在室温范围内即可有效进行，大大降低反应能耗，有利于工业化生产。所述取代联苯化合物的结构为式Ⅰ：式Ⅱ和式Ⅲ的结构为：