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公开(公告)号:CN118878508A
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202410991957.0
申请日:2024-07-23
IPC分类号: C07D333/68 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/381 , A61K31/4155 , A61K31/454
摘要: 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及DC‑Rhoin衍生物,该衍生物以DC‑Rhoin作为母体,通过在其C‑3侧链侧进行结构修饰得到,共合成22个DC‑Rhoin衍生物,这些衍生物大部分加入了含氮基团,含氮基团与目标蛋白的反应性残基靠近,有利于促进其质子化而后推动共价结合的进行,提高抑制剂分子与目标蛋白进行共价结合能力,增强抑制剂的活性。实验结果表明,这些DC‑Rhoin衍生物具有中等或高等的抗肿瘤增殖活性,以及有效的抗迁移能力。
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公开(公告)号:CN118878451A
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202410914293.8
申请日:2024-07-09
申请人: 郑州大学
IPC分类号: C07D209/42 , C07D487/04 , C07D409/06 , A61P35/00 , A61K31/404 , A61K31/407
摘要: 本发明涉及一类医药技术领域的可用于抗肿瘤的顺式‑2,3‑二取代吲哚啉化合物及其合成方法,属于化学制药技术领域。具体涉及一类式I所示的顺式‑2,3‑二取代吲哚啉化合物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。顺式‑2,3‑二取代吲哚啉化合物的结构通式如下式I所示。顺式‑2,3‑二取代吲哚啉类化合物由3‑取代‑N‑酰基吲哚与底物在十钨酸四丁基铵(TBADT)作为光催化剂下,反应生成。式I所示的顺式‑2,3‑二取代吲哚啉化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的生物活性,可用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118812500A
公开(公告)日:2024-10-22
申请号:CN202410936138.6
申请日:2024-07-12
申请人: 东北农业大学
IPC分类号: C07D333/60 , C07D307/80 , C07D241/42 , C07D409/06 , A01N43/12 , A01N43/60 , A01P13/00
摘要: 本发明属于农用化学品合成技术领域,尤其涉及一种取代芳基二酮腈类化合物、制备方法及其应用。本发明提供的取代芳基二酮腈类化合物结构为下述通式(I),其制备方法主要包括将式(II)所示的结构的化合物在碱性溶剂存在的条件下进行接触,R1,R2和R3各自如说明书中所述定义。本发明的取代芳基结构的二酮腈类化合物具有高除草活性,特别是对防治禾本科杂草具有优良的效果,防治效果甚至优于一些市售的商业除草剂。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114634492B
公开(公告)日:2024-10-22
申请号:CN202210389930.5
申请日:2022-04-14
申请人: 浙江东亚药业股份有限公司
IPC分类号: C07D409/06 , C07C303/28 , C07C309/66
摘要: 本发明涉及一种拉诺康唑的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应不稳定和收率低的问题。提供一种拉诺康唑的制备方法,以2‑氯扁桃酸为原料先经过酯化反应和氯代反应合成中间体式Ⅱ化合物,还包括在硼氢化物存在下,使式Ⅱ化合物进行还原反应,得到式Ⅲ化合物;在敷酸剂存在下,使式Ⅲ化合物与甲磺酰氯进行反应得到式Ⅳ化合物;在有机溶剂和水的混合液中加入1‑咪唑基乙腈、二碳化碳和相转移催化剂,加入强碱性的钾盐进行反应得到反应液,向反应液中加入弱碱性的缓冲体系,再加入中间体式Ⅳ化合物进行环合反应,结束后浓缩除去溶剂,重结晶,得到相应的产物拉诺康唑。本发明具有反应温和稳定和收率高的效果。
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公开(公告)号:CN118666804A
公开(公告)日:2024-09-20
申请号:CN202410875113.X
申请日:2024-07-02
申请人: 广西师范大学
IPC分类号: C07D335/06 , C07D335/04 , C07D409/06
摘要: 本发明公开了一种硫杂蒽化合物及其制备方法,这种化合物具有良好的生物兼容性、化学稳定性和光稳定性,该制备方法以氯丙烯醛衍生物与3‑氨基苯硫酚为原料,在有机溶剂中,无催化剂条件下,仅在室温或者37℃条件下进行点击反应,用高效液相分析跟踪反应直至反应完全,经处理后得到硫杂蒽化合物。本制备方法反应迅速、反应条件温和,不使用金属催化剂,具有很好的应用前景,为含硫半花菁的高效合成提供了新的途径。
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公开(公告)号:CN118619912A
公开(公告)日:2024-09-10
申请号:CN202410691901.3
申请日:2024-05-31
申请人: 新乡医学院
IPC分类号: C07D311/58 , C07D405/06 , C07D407/06 , C07D409/06 , C09K11/06 , A61K49/00
摘要: 本发明属于生物化学技术领域,具体涉及一种苯并吡喃类近红外荧光染料、探针、合成方法、应用。本发明提供的近红外荧光染料及荧光探针,具有长斯托克斯位移的光谱特性,其荧光发射波长位于近红外区,通过对分子结构进行优化创新,尤其是生物活性反应官能团的取代位置结合分子结构进行优化创新,提升荧光强度及稳定性。应用于生物活性分子检测,具有荧光强度增强的特性,检测灵敏度高、低细胞毒性生物相容性好,易被生物体吸收和代谢,能够作为生物体内成像试剂,用于癌症诊断等。本发明荧光染料及荧光探针合成路线简单,反应效率高,收率高,具有较高的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN114773249B
公开(公告)日:2024-08-16
申请号:CN202210539668.8
申请日:2014-11-27
申请人: 艾匹克治疗公司
IPC分类号: C07D207/16 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D498/04 , C07D403/04 , C07D401/04 , A61K31/4025 , A61K31/40 , A61K31/455 , A61K31/422 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/403 , A61K31/5383 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/06 , A61P11/06 , A61P3/10 , A61P17/06 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P1/18 , A61P21/00 , A61P37/06 , A61P19/00 , A61P31/00
摘要: 本发明涉及可用于治疗和/或预防炎性疾病的方法和化合物。更具体地,本发明涉及式I的选择性GPR43激动剂以及其药理学上可接受的盐、溶剂合物和前体药物,#imgabs0#及其用于制备用用于治疗和/或预防炎性疾病的药物的用途。
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公开(公告)号:CN118388469A
公开(公告)日:2024-07-26
申请号:CN202311641791.1
申请日:2023-12-04
申请人: 南开大学
摘要: 本发明公开了一种光动力生物图案化方法及其应用;通过Knoevenagel缩合反应合成含有D‑π‑A结构的小分子阳离子光敏剂;发展一种光动力生物图案化的方法,将光敏剂分子与革兰氏阳性菌共孵育一段时间,后均匀涂于固体培养基,温和白光透过预制的光掩模对其进行光照。经过培养,细菌生长为与光掩膜图案相同的生物膜图案,从而利用经典的光动力技术实现在高分辨率下创建具有定制几何形状的活细菌生物膜。通过制作生物膜一维码、生物膜二维码,实现生物膜随时间动态变化的信息存储和加密;另外,通过改变光掩模的灰度来调节透光率,一次性生成梯度成熟度的活细菌生物膜用于抗生素筛选,可以定量、准确地反映生物膜对抗生素的耐药性,确定治疗细菌感染的最佳时间点和剂量。
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公开(公告)号:CN118290396A
公开(公告)日:2024-07-05
申请号:CN202410007651.7
申请日:2024-01-03
申请人: 浙江同源康医药股份有限公司
IPC分类号: C07D401/06 , C07D409/06 , C07D207/38 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/00 , A61P21/00 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4439
摘要: 本发明涉及用于预防和/或治疗神经退行性疾病的化合物。具体地,本发明化合物具有式I所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗神经退行性疾病方面的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115124517B
公开(公告)日:2024-06-18
申请号:CN202210119129.9
申请日:2022-02-08
申请人: 复旦大学
IPC分类号: C07D405/06 , C07D409/06 , C07F9/6558 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种芳香族化合物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的芳香族化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物在制备抑制剂中的应用,所述的抑制剂为ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用抑制剂。所述如式I所示的芳香族化合物能够在分子水平上有效地抑制自噬过程中的关键ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用,对人乳腺癌细胞MCF‑7以及人结肠癌细胞HCT‑116具有一定的抑制增殖作用。
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