一类顺式-2,3-二取代吲哚啉化合物的制备方法及用途

    公开(公告)号:CN118878451A

    公开(公告)日:2024-11-01

    申请号:CN202410914293.8

    申请日:2024-07-09

    申请人: 郑州大学

    摘要: 本发明涉及一类医药技术领域的可用于抗肿瘤的顺式‑2,3‑二取代吲哚啉化合物及其合成方法,属于化学制药技术领域。具体涉及一类式I所示的顺式‑2,3‑二取代吲哚啉化合物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。顺式‑2,3‑二取代吲哚啉化合物的结构通式如下式I所示。顺式‑2,3‑二取代吲哚啉类化合物由3‑取代‑N‑酰基吲哚与底物在十钨酸四丁基铵(TBADT)作为光催化剂下,反应生成。式I所示的顺式‑2,3‑二取代吲哚啉化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的生物活性,可用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#

    一种拉诺康唑的制备方法

    公开(公告)号:CN114634492B

    公开(公告)日:2024-10-22

    申请号:CN202210389930.5

    申请日:2022-04-14

    摘要: 本发明涉及一种拉诺康唑的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应不稳定和收率低的问题。提供一种拉诺康唑的制备方法,以2‑氯扁桃酸为原料先经过酯化反应和氯代反应合成中间体式Ⅱ化合物,还包括在硼氢化物存在下,使式Ⅱ化合物进行还原反应,得到式Ⅲ化合物;在敷酸剂存在下,使式Ⅲ化合物与甲磺酰氯进行反应得到式Ⅳ化合物;在有机溶剂和水的混合液中加入1‑咪唑基乙腈、二碳化碳和相转移催化剂,加入强碱性的钾盐进行反应得到反应液,向反应液中加入弱碱性的缓冲体系,再加入中间体式Ⅳ化合物进行环合反应,结束后浓缩除去溶剂,重结晶,得到相应的产物拉诺康唑。本发明具有反应温和稳定和收率高的效果。

    一种硫杂蒽化合物及其制备方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118666804A

    公开(公告)日:2024-09-20

    申请号:CN202410875113.X

    申请日:2024-07-02

    摘要: 本发明公开了一种硫杂蒽化合物及其制备方法,这种化合物具有良好的生物兼容性、化学稳定性和光稳定性,该制备方法以氯丙烯醛衍生物与3‑氨基苯硫酚为原料,在有机溶剂中,无催化剂条件下,仅在室温或者37℃条件下进行点击反应,用高效液相分析跟踪反应直至反应完全,经处理后得到硫杂蒽化合物。本制备方法反应迅速、反应条件温和,不使用金属催化剂,具有很好的应用前景,为含硫半花菁的高效合成提供了新的途径。

    一种苯并吡喃类近红外荧光染料、探针、合成方法、应用

    公开(公告)号:CN118619912A

    公开(公告)日:2024-09-10

    申请号:CN202410691901.3

    申请日:2024-05-31

    申请人: 新乡医学院

    摘要: 本发明属于生物化学技术领域,具体涉及一种苯并吡喃类近红外荧光染料、探针、合成方法、应用。本发明提供的近红外荧光染料及荧光探针,具有长斯托克斯位移的光谱特性,其荧光发射波长位于近红外区,通过对分子结构进行优化创新,尤其是生物活性反应官能团的取代位置结合分子结构进行优化创新,提升荧光强度及稳定性。应用于生物活性分子检测,具有荧光强度增强的特性,检测灵敏度高、低细胞毒性生物相容性好,易被生物体吸收和代谢,能够作为生物体内成像试剂,用于癌症诊断等。本发明荧光染料及荧光探针合成路线简单,反应效率高,收率高,具有较高的工业应用前景。

    一种光动力生物图案化方法及其应用

    公开(公告)号:CN118388469A

    公开(公告)日:2024-07-26

    申请号:CN202311641791.1

    申请日:2023-12-04

    申请人: 南开大学

    发明人: 朱春雷 肖铭慧

    摘要: 本发明公开了一种光动力生物图案化方法及其应用;通过Knoevenagel缩合反应合成含有D‑π‑A结构的小分子阳离子光敏剂;发展一种光动力生物图案化的方法,将光敏剂分子与革兰氏阳性菌共孵育一段时间,后均匀涂于固体培养基,温和白光透过预制的光掩模对其进行光照。经过培养,细菌生长为与光掩膜图案相同的生物膜图案,从而利用经典的光动力技术实现在高分辨率下创建具有定制几何形状的活细菌生物膜。通过制作生物膜一维码、生物膜二维码,实现生物膜随时间动态变化的信息存储和加密;另外,通过改变光掩模的灰度来调节透光率,一次性生成梯度成熟度的活细菌生物膜用于抗生素筛选,可以定量、准确地反映生物膜对抗生素的耐药性,确定治疗细菌感染的最佳时间点和剂量。