公开(公告)号：CN119462594A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411589635.X

申请日：2019-04-08

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： G·F·基尼 ,  J·王 ,  B·杰拉德 ,  K·新井 ,  X·刘 ,  G·Z·郑 ,  吉良和信 ,  L·A·玛考雷勒 ,  M·内瓦莱南 ,  郝鸣鸿 ,  M·W·奥沙 ,  P·蒂维特马海苏恩 ,  S·普拉贾帕蒂 ,  T·罗 ,  N·C·吉尔哈特 ,  J·T·洛 ,  Y·小竹 ,  永尾聪 ,  R·M·卡纳达·索纳比 ,  宫野雅之 ,  村井则夫 ,  A·库克 ,  S·埃勒里 ,  远藤笃史 ,  J·帕拉西诺 ,  D·雷诺尔德斯

IPC: C07D313/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D407/06 ,  C07D491/107 ,  C07D487/10 ,  C07D487/08 ,  C07D409/06 ,  C07F7/18 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/695 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/497

Abstract: 本申请涉及普拉二烯内酯化合物及其用途。本披露提供了新颖的普拉二烯内酯化合物，含有此类化合物的药物组合物，以及将这些化合物用作治疗剂的方法。这些化合物可用于治疗癌症，特别是已知靶向剪接体及其中突变的药剂是有用的癌症。本文还提供了通过施用至少一种本文披露的化合物和至少一种另外疗法来治疗癌症的方法。

公开(公告)号：CN119431362A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202310972472.2

申请日：2023-08-03

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  候现新 ,  杨亚军 ,  杨颖

IPC: C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D209/30 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/506 ,  A61K31/404 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种取代杂芳基羧酸类化合物及其制法和药物用途。具体公开了式(I)化合物所示的取代杂芳基羧酸类化合物及其生理上可接受的盐，所述化合物的制备方法、药物组合物和在制备尿酸盐转运蛋白1(URAT1)抑制剂中的用途，以及在制备预防和/或治疗高尿酸血症、痛风药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119431348A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411376125.4

申请日：2024-09-30

Applicant: 浙江理工大学 ,  浙江理工大学嵊州创新研究院有限公司

Inventor： 吴智雄 ,  沈永淼 ,  雷子俊 ,  奚紫微 ,  范倩倩 ,  董卓颖 ,  梅开愉

IPC: C07D409/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/26 ,  C07D213/61

Abstract: 本发明公开了一种吡啶类衍生物的制备方法及其应用，属于化学合成技术领域，其结构式如下所示：#imgabs0#式中：所述R1基团为4‑CH3、4‑OCH3、4‑F、4‑Cl、4‑Br中的一种；所述R2基团‑C5H9、‑C6H11中的一种；所述R3基团为3‑F、3‑H、3‑CH3中的一种；本发明制备的吡啶类衍生物，以吡啶环为结构中心,具有非常重要的药用价值，在抗肿瘤、抗癌、抗菌等生物医药方面具有广泛应用。

公开(公告)号：CN119431279A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411487157.1

申请日：2024-10-23

Applicant: 南方科技大学

Inventor： 宗岩 ,  邹晓梅 ,  陶红旗 ,  陈根强 ,  张绪穆

IPC: C07D307/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  B01J31/24

Abstract: 本申请公开了一种手性环醚的合成方法、手性环醚及其应用，合成方法包括在催化剂存在的条件下，如结构式I所示的化合物与氢气反应得到如结构式II的所述手性环醚。本申请的合成方法，反应体系简单，操作容易，经济效益高。

公开(公告)号：CN119431240A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202410531858.4

申请日：2024-04-29

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢建华 ,  朱昌亮

IPC: C07D215/54 ,  C07D405/04 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D215/12

Abstract: 本发明公开了一种手性1,4‑二氢喹啉的制备方法及应用。该方法采用手性Ir‑SpiroPAP催化剂对4‑取代‑喹啉‑3‑羧酸酯进行不对称催化氢化，得到了一系列高对映选择性的手性1,4‑二氢喹啉。该反应具有宽泛的底物适用范围，催化剂用量可低至0.05mol％，所得的手性1,4‑二氢喹啉具有高达99％ee的对映选择性。将所得到含有一个立体中心的光学活性的1,4‑二氢喹啉作为关键手性原料，分别应用于Melatonin MT2受体和ABCB1抑制剂的不对称合成。

公开(公告)号：CN116574054B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202310541963.1

申请日：2023-05-15

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 路云龙 ,  刘武昆 ,  梁震林 ,  刘丽娟 ,  杜前明 ,  刘超 ,  赵郅昊 ,  郑天棚

IPC: C07D215/22 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明公开了一种选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。涉及药物化学领域；本发明公开的化合物是可口服的雌激素受体下调剂，其活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防止具有非常显著的效果；本发明所述的周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂属于一类新的药物，其在治疗HR+，HER2‑乳腺癌患者中发挥重要作用，可与雌激素受体下调剂联合使用等，发挥抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN118978497A

公开(公告)日：2024-11-19

申请号：CN202411061114.7

申请日：2024-08-05

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 吴昊 ,  白大昌

IPC: C07D305/12 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种合成手性β‑内酰胺类化合物的方法，属于有机化学技术领域。以炔基酰胺1或反式‑3为原料，在铑催化剂[Rh(cod)Cl]2、配体L4/L8或配体L10、叔丁醇钠和添加剂异辛酸铜或醋酸镁存在下，二氧六环溶剂中升温120℃反应，得到手性β‑内酰胺类化合物2、4或5。本发明采用Rh(I)催化对映选择性不对称化和通过碳碳键活化氨基环丙烷平行动态动力学拆分，并依靠β‑H消除直接产生各种手性β‑内酰胺。在简单氨基环丙烷中，碳碳σ键对映选择性非对称化产生了手性罗达环丁烷中间体，然后进行β‑H消除，实现氢原子转移合成手性β‑内酰胺；该方法为二烷基取代过渡金属中间体的不对称转化提供了新策略。

公开(公告)号：CN118772108A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410899219.3

申请日：2024-07-05

Applicant: 西南交通大学

Inventor： 陈伟 ,  陈阳 ,  王璐瑶 ,  金彦西

IPC: C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D217/14 ,  C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  A01N43/56 ,  A01N43/42 ,  A01N43/78 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及农药领域和植物保护领域。具体来说，涉及一种新型N‑酰基四氢异喹啉类化合物，包括其立体异构体、前药分子、药学上可接受的盐，及其该类分子作为制备抗植物病原真菌杀菌剂的应用。此类异喹啉化合物的结构如式(I)：#imgabs0#本发明所述化合物对多种植物病原真菌具有显著的抑制活性，可用于制备杀菌剂。

公开(公告)号：CN118724822A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410826711.8

申请日：2024-06-25

Applicant: 丰华科技发展有限公司

Inventor： 缪茂众 ,  宋英春 ,  赵清钲 ,  张贻养 ,  孙凤贤 ,  刘刚

IPC: C07D239/26 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了一种2,4,5,6‑四取代嘧啶化合物的制备方法及其构建AIE发光分子的应用。将联烯酮，取代脒盐酸盐、碱加入到有机溶剂中，在75～85℃反应，反应完全后，萃取，柱层析纯化得到2,4,5,6‑四取代嘧啶化合物；再将2,4,5,6‑四取代嘧啶化合物，芳香醛以及四丁基硫酸氢铵加入到氢氧化钠水溶液中，在100～120℃反应，反应完全后，萃取，柱层析纯化得到(E)‑4‑芳基乙烯基‑2,5,6‑三苯基嘧啶化合物，是一种全新结构的具有聚集诱导发光(AIE)效应的发光分子。该方法原料易得，操作简便，成本低廉，而且合成的分子具有良好的AIE光物理性质。

公开(公告)号：CN115960031B

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202310021750.6

申请日：2023-01-06

Applicant: 暨南大学

Inventor： 孙平华 ,  刘君 ,  王东 ,  陈秋贤 ,  吴文富 ,  肖海川 ,  杨东东 ,  方仁杰 ,  张蔷 ,  周海波 ,  徐俊

IPC: C07D209/48 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及医药领域，发明了一类式I所示的四氢异吲哚酮类化合物及其抗菌药物的应用。本发明所涉及的四氢异吲哚酮类化合物经体内外药效验证，所得化合物大都具有优秀的抑菌活性，可用于制备抗菌抑制剂，具有一定抗菌效果。#imgabs0#