公开(公告)号：CN119039173A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411164166.7

申请日：2024-08-23

Applicant: 喀什大学

Inventor： 阿卜杜拉·玉苏普 ,  齐曼古丽·托合提 ,  阿迪拉·阿布都热西提 ,  艾尔肯·图尔荪 ,  恰尔巴提·阿德力别克

IPC: C07C243/38 ,  C07C243/32 ,  C07C241/04 ,  C07C281/02 ,  C07D209/08 ,  C07D213/87 ,  C07D213/86 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一枝蒿酮酸酰肼类衍生物及制备方法和用途，该衍生物以一枝蒿酮酸为原料，与不同的酰肼分子砌块进行缩合脱水，得到系列一枝蒿酮酸酰肼类衍生物。对所得到的系列衍生物进行跨膜丝氨酸蛋白酶2抑制活性，评价其抗冠状病毒活性。测试结果显示：一枝蒿酮酸酰肼类衍生物中化合物1、7、10、12、13、24、24、25、26、27、29对跨膜丝氨酸蛋白酶2表现出较弱的抑制率（12.31%‑29.80%）；化合物2、4、6、11、14、15、16、18、19、20、21、22、23、28、30、31、32、33、34对跨膜丝氨酸蛋白酶2表现出较强的抑制率（30.94%‑58.88%）；化合物3、5、8、9、17对跨膜丝氨酸蛋白酶2表现出强的抑制率（63.89%‑83.75%），在冠状病毒防治中具有较好的应用前景，可以作为疗效显著、靶点明确的抗冠状病毒的先导化合物或候选药物。

公开(公告)号：CN118834165A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202410806929.7

申请日：2024-06-21

Applicant: 喀什大学

Inventor： 阿卜杜拉·玉苏普 ,  恰尔巴提·阿德力别克 ,  阿迪拉·阿布都热西提 ,  艾尔肯·图尔荪 ,  齐曼古丽·托合提

IPC: C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/79 ,  C07D239/42 ,  C07D295/32 ,  C07D277/46 ,  C07D277/28 ,  C07D285/135 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/40 ,  C07D263/58 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  C07C59/82

Abstract: 本发明公开了一枝蒿酮酸杂环酰胺类衍生物的制备方法及其用途，该衍生物以一枝蒿酮酸为原料，将其与不同的含氮杂环酰胺分子砌块进行缩合脱水，得到系列一枝蒿酮酸含氮杂环酰胺衍生物。并将所得到的系列衍生物经对抑制结肠肿瘤和抑制肝脏肿瘤活性测试结果显示：有20个化合物对HCT116人结肠癌细胞有抑制活性；有9个化合物对HepG2肝癌细胞有抑制活性；疗效显著、靶点明确的抗肿瘤活性的候选药物。