公开(公告)号：CN113150381B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202110599545.9

申请日：2021-05-31

申请人： 重庆文理学院

发明人： 蔡艳华

IPC分类号： C08K5/3432 ,  C07D213/87 ,  C08L67/04

摘要： 本发明属于有机高分子助剂化合物及其制备或化学加工技术领域，公开了一种1，4‑萘二甲酸二烟酰肼成核剂，其结构为：其制备方法为，步骤(1)，将1，4‑萘二甲酸与氯化亚砜和N，N′‑二甲基甲酰胺催化剂进行混合，再缓慢加热，并搅拌回流；再蒸发，得到1，4‑萘二甲酰氯。步骤(2)，将1，4‑萘二甲酰氯与烟酰肼、N，N′‑二甲基甲酰胺和三乙胺混合反应，形成二次混合液，并对二次混合液进行清洗；清洗完成后，进行干燥，得到1，4‑萘二甲酸二烟酰肼成核剂。本发明提供的成核剂，应用在半结晶型塑料上，能够实现半结晶型塑料的结晶度高，并提升半结晶型塑料的耐热性，扩大半结晶型塑料的使用范围。

公开(公告)号：CN114805196A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210363484.0

申请日：2016-08-12

申请人： 通用医疗公司

发明人： 埃里克·M·盖尔 ,  P·卡拉万

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D213/65 ,  C07D217/14 ,  C07D233/58 ,  C07D235/14 ,  C07C309/61 ,  C07C229/76 ,  C07D213/87 ,  C07F13/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  A61K49/08 ,  A61K49/10 ,  A61K49/14 ,  G16H10/40

摘要： 本发明涉及用于MR分子成像的基于锰的螯合缀合物。在此提供是对锰具有高亲和力的金属螯合配体的实例。所得的金属络合物可以用作MRI造影剂，并且可以用在生化靶标的存在下结合生化靶标或导致弛豫率变化的部分进行官能化。

公开(公告)号：CN110156672A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910426622.3

申请日：2019-05-22

申请人： 浙江师范大学

发明人： 胡鸿雨 ,  林郁梦 ,  梅倩 ,  郑希雅 ,  张宇睿 ,  郑绍成 ,  严晓阳

IPC分类号： C07D213/87 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803

摘要： 本发明公开一种氨基脲化合物制备方法，包括以下步骤：步骤一、制备中间体2-甲基-6-(吡啶基-3-基)乙酸乙酯；步骤二、制备中间体2-甲基-6-(吡啶基-3-基)烟酸肼；步骤三、制备目标产物；将5.0mml 2-甲基-6-(吡啶基-3-基)烟酸肼溶于10.0mL乙醇中，再加入5.5mmol取代异氰酸，回流3h；回流结束后趁热过滤并用乙醇洗涤3次，干燥得到目标产物；将制得的目标产物在制备治疗癌症疾病药物中进行应用；该发明反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN104109119B

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201310141617.0

申请日：2013-04-22

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 冯志强 ,  陈晓光 ,  李燕 ,  张莉婧 ,  王克 ,  唐克

IPC分类号： C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4406 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了式I所示的N′‑芳甲酰基邻吡啶酰肼衍生物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与蛋白激酶有关的疾病如免疫失调和肿瘤疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN104203238A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201280066653.9

申请日：2012-11-09

申请人： 纪念斯隆-凯特琳癌症中心

发明人： 马尔科姆·摩尔 ,  塞尔韦尔·A·埃特姆

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  C07D213/87 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D307/68 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07C243/38 ,  C07D213/82 ,  C07D213/87 ,  C07D231/12

摘要： 本发明公开了抑制卵巢癌细胞或其他浆膜癌细胞生长的方法。所述方法包括将所述细胞暴露于下式表示的亚苄基苯甲酰肼：式I，其中X是碳或氮。

公开(公告)号：CN101270083B

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200810060769.7

申请日：2008-04-18

申请人： 浙江大学

发明人： 吕秀阳 ,  石超君

IPC分类号： C07D213/87

摘要： 本发明公开了一种高温液态水介质中烟腈无催化水解制备烟酰胺的方法。方法的步骤如下：1)在高压反应釜中加入去离子水和烟腈，去离子水与烟腈的质量比为2∶1～8∶1，开搅拌，常压下升温至沸腾，打开排气阀2～5min；2)关闭排气阀，继续升温至200～270℃水解30～300min；3)水解产物经冷却、调pH值至≥7，结晶后得到粗烟酰胺；4)粗烟酰胺再经活性碳脱色、二次结晶、真空干燥后得烟酰胺产品。本发明在反应过程中不需加入任何催化剂，解决了烟酰胺碱催化水解的污染难题，过程简单、绿色，产物纯度和收率高。

公开(公告)号：CN101684080A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200910174296.8

申请日：2009-09-16

申请人： 山东轩竹医药科技有限公司

发明人： 黄振华 ,  张蕙 ,  周岩 ,  周广连

IPC分类号： C07C243/28 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D277/56 ,  C07C243/38 ,  C07D213/87 ,  C07D213/54 ,  C07C243/36 ,  C07C243/30 ,  C07C281/02 ,  C07C323/60 ,  C07C281/06 ,  C07C243/34 ,  C07C309/17 ,  C07C381/00 ,  C07C311/03 ,  C07C317/44 ,  C07C311/55 ,  C07C311/16 ,  C07D277/40 ,  C07D207/04 ,  C07D261/18 ,  C07C279/24 ,  C07D277/64 ,  C07D249/08 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的含有甲酰肼基的四环素化合物、其药学上可接受的盐或其异构体：其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9、R10、R11和R12如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病尤其是感染性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN115385914B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202110564687.1

申请日：2021-05-24

申请人： 山东大学

发明人： 张利宁 ,  贾玉峰 ,  李媛 ,  王群 ,  李艳 ,  朱法良 ,  郭春

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/87 ,  A61K31/519 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24

摘要： 本发明具体设计一种化合物、药物组合物及在制备抗神经退行性疾病药物中的应用。现有研究表明，BDNF是抑郁等神经退行性疾病的重要治疗靶点，但目前本领域尚缺乏能够直接作用于BDNF的有效药物。发明人研究团队以往的研究表明，PDCD4的累积会通过竞争性结合eIF4A负向调控BDNF表达从而促进抑郁症的发生。基于该机制，本发明联想到筛选PDCD4配体小分子促进BDNF的表达，实现治疗作用。经筛选，化合物AI‑204及化合物AG‑690能够逆转PDCD4过表达和神经细胞mTORC1失活对BDNF的抑制作用，体外上调BDNF的表达，缓解慢性应激诱导的抑郁样行为，有望开发成为抑郁等神经退行性治疗药物。

公开(公告)号：CN111116464B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202010004480.4

申请日：2020-01-03

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  卢国庆 ,  王德普 ,  刘凯利 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  梁经纬 ,  张廷剑 ,  赵楠 ,  王琳 ,  孙琦

IPC分类号： C07D213/88 ,  C07D213/87 ,  C07D213/86 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为具有（E）‑4‑（吡啶甲酰基亚肼基）‑N‑苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。所述的（E）‑4‑（吡啶甲酰基亚肼基）‑N‑苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的结构通式I：。药理研究显示，本发明制备的化合物对人早幼粒急性白血病细胞HL‑60均有一定的抑制活性，且本发明（E）‑4‑（吡啶甲酰基亚肼基）‑N‑苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的化合物，制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN114585606A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202080074307.X

申请日：2020-08-28

申请人： 希伯塞尔股份有限公司

发明人： M.J.马尔维希尔 ,  A-H.李 ,  M.D.萨曼

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/87 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/10 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本文提供了式(I)化合物、组合物和方法，其用于抑制PERK且用于治疗相关病症、疾病和障碍。