公开(公告)号：CN119490463A

公开(公告)日：2025-02-21

申请号：CN202311045246.6

申请日：2023-08-18

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  纪健 ,  胡宗静 ,  管丛 ,  刘进华 ,  邓亚琦 ,  陈绪文 ,  曹雪梅

IPC: C07D249/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种高选择性β‑三氮唑(β‑三氮唑三氟甲基、β‑三氮唑酮、β‑三氮唑硫代、β‑三氮唑硒代)衍生物及其合成方法与应用，以三氮唑化合物、烷基化合物/醛/二硫醚/二硒醚以及苯乙烯为原料，在氧化剂、添加剂以及有机溶剂中，经过一步反应可以高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全且高效等优点。本发明所涉及的β‑三氮唑酮衍生物类化合物是一类全新的结构，具有良好的抗骨肉瘤活性，生物活性分析显示，部分化合物在10μM浓度下可以对骨肉瘤(OS)细胞系143B，MNG/HOS以及SJSA‑1达到99％的抑制率。因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN118878521B

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411347956.9

申请日：2024-09-26

Applicant: 苏州美诺医药科技有限公司 ,  山东龙辰药业有限公司

Inventor： 陈柏龄 ,  高阳 ,  施咏 ,  张鲁岩 ,  王亚农

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/06 ,  C07D249/04

Abstract: 本发明提供了一种LRRK2抑制剂的制备方法，涉及杂环化合物药物合成技术领域。该制备方法包括步骤：将2H‑1,2,3‑三唑与Br2进行反应，得到二溴取代物，然后再进行烷基化反应，得到单一的2‑位异构体，大幅度提高了反应选择性；其次在后面的取代反应中，在氯化锌条件下使用化合物90‑3592‑4片段直接和2,4‑二氯‑5‑三氟甲基嘧啶反应，高选择性地得到了中间体化合物90‑3592‑5，有效避免了异构体分离的困难；本发明的制备方法，反应进行完全，产物纯度高。本发明解决了现有技术路线选择性低的问题，提高了总体合成收率，能够应用于工业的大规模生产。

公开(公告)号：CN118834147A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202410805284.5

申请日：2021-09-22

Applicant: 杭州天玑济世生物科技有限公司

Inventor： 夏宏光 ,  岑旭峰 ,  樊梦阳 ,  徐晓燕 ,  吴荣海 ,  刘栋 ,  田珍

IPC: C07C317/44 ,  C07D305/08 ,  C07D257/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/04 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D295/096 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61P43/00

Abstract: 本申请公开了一类具有萘胺结构的小分子化合物及其应用。本申请中，具有通式(I)所示结构的化合物结构如下所示。本申请提供的化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药或者本申请提供的药物组合物可以在不影响或仅微弱影响正常线粒体的前提下，选择性诱导破损线粒体自噬；此外，还具有优越的代谢稳定性和药物代谢动力学特性，毒性更低，成药性更好。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113582889B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202110867103.8

申请日：2016-02-16

Applicant: 昆士兰大学 ,  近都柏林之伊丽莎白皇后神圣及不可分割的三位一体学院之教务长 ,  研究员和学者

Inventor： 卢克·奥尼尔 ,  丽贝卡·科尔 ,  马修·库珀 ,  埃夫里尔·罗伯逊 ,  凯特·施罗德

IPC: C07C311/56 ,  C07C311/60 ,  C07D207/38 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D231/18 ,  C07D241/24 ,  C07D241/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/18 ,  C07D307/64 ,  C07D307/77 ,  C07D307/82 ,  C07D309/08 ,  C07D311/18 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/64 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P31/16 ,  A61P31/04 ,  A61P17/02 ,  A61P31/12 ,  A61P27/02 ,  A61P19/06 ,  A61P35/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P33/10 ,  A61P25/24 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本申请涉及磺酰脲和相关化合物及其用途。本发明提供了某些磺酰脲和相关化合物，它们具有有利的特性并且在抑制NLRP3炎性体的活化中显示出有用的活性。这样的化合物可用于治疗其中炎症过程，或更具体地，NLRP3炎性体已被认为是关键因素的各种病症。

公开(公告)号：CN116444380B

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202310413909.9

申请日：2023-04-18

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 郭凯 ,  陈志伟 ,  邱江凯 ,  袁鑫 ,  覃龙州 ,  朱姗姗 ,  孙昊 ,  段秀 ,  刘杰 ,  刘纪康 ,  范海滨 ,  吕浩 ,  王颖

IPC: C07C209/22 ,  B01J19/00 ,  C07C211/48 ,  C07C213/08 ,  C07C217/84 ,  C07D295/03 ,  C07D233/58 ,  C07D249/04

Abstract: 本发明公开了一种利用微流场技术实现氨基衍生物烷基化的方法，将含氮化合物1、化合物2、碱和溶剂的均相溶液在微流场反应装置中反应，即得含N‑烷基化合物3的流出液。本发明所提供的方法具有反应条件温和、原料廉价易得、无需催化剂和反应易于放大合成等优势，为规模化生产奠定了基础。

公开(公告)号：CN115124481B

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202210806796.4

申请日：2022-07-08

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 董燕红 ,  王思敏 ,  黄一洲 ,  邢长宇 ,  张建军 ,  路慧哲

IPC: C07D249/04 ,  A01N43/647 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种丙二腈肟醚类化合物及其制备方法与应用，所述丙二腈肟醚类化合物为式(I)或式(II)所示化合物，或其在药学上可接受的盐；#imgabs0#式(I)或式(II)中，R为‑(CR1R2)n‑CH3，n＝1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或12，R1、R2各自独立的选自氢、卤素、氰基、硝基、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、‑OR3等，R3选自氢、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基。本发明所述化合物具有很高的农药应用价值。

公开(公告)号：CN114984003B

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202210645365.4

申请日：2017-04-26

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： S·维尔纳 ,  S·梅施 ,  A·克莱韦 ,  N·布罗伊尔 ,  S·A·赫尔贝特 ,  M·科赫 ,  H·达勒夫 ,  M·奥斯默斯 ,  E·哈达克 ,  A·利欣斯克伊

IPC: A61K31/402 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/50 ,  A61K31/44 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P19/00 ,  C07D213/64 ,  C07D249/08 ,  C07D233/61 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D233/68 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D249/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D213/61 ,  C07D263/32 ,  C07D405/06

Abstract: 式(I)的取代的芳族磺酰胺类化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合产品，和所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118510592A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202380016460.0

申请日：2023-01-17

Applicant: 大金工业株式会社

Inventor： 伊藤敏幸 ,  井上僚 ,  安藤达弥 ,  池上周司

IPC: B01D53/28 ,  C07D249/04 ,  C09K3/00

Abstract: 一种调湿材料，其含有由特定的三唑鎓阳离子和磷酸酯阴离子构成的盐。

公开(公告)号：CN118496156A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202310118401.6

申请日：2023-02-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  谢作权 ,  金泽宸 ,  张燕 ,  王玺渊 ,  丁健

IPC: C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D231/56 ,  C07D295/215 ,  C07D295/088 ,  C07D211/62 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D213/26 ,  C07D213/34 ,  C07D417/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C307/10 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/42 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/166 ,  A61P37/06 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一种具有STING抑制活性的化合物、其制备方法及其用途，该化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，能够用于治疗和/或预防STING信号通路介导的疾病，包括但不限制于炎症性疾病和自身免疫性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118307486A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202310199334.5

申请日：2023-03-03

Applicant: 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

Inventor： 孟庆斌 ,  张亚晗 ,  陈俊屹

IPC: C07D249/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  C07C46/02 ,  C07C50/36

Abstract: 本发明属于有机合成及分析化学技术领域，具体涉及一种多甘醇柱芳烃单醌及其衍生物的制备方法与应用。以化合物II为基础进一步设计、合成得到了式I所示的水溶性多甘醇柱芳烃单醌衍生物。且化合物II的制备相较于传统化学氧化方法，光催化具有成本低、反应条件温和、清洁、绿色环保等特点。以式I所示的化合物构建的超分子传感系统能有效检测水溶液中的铁离子。#imgabs0#