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公开(公告)号：CN116178286A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202111422968.X
申请日：2021-11-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D249/06 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D409/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物及其合成方法与应用，以三氮唑化合物、溴代物或碘代物为原料，DBU碱作为添加剂，在有机溶剂中，经过一步反应可以高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全且高效等优点。本发明所涉及的N2烷基取代的三氮唑衍生物类化合物中所含有的三氮唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN119490463A
公开(公告)日：2025-02-21
申请号：CN202311045246.6
申请日：2023-08-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D249/04 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种高选择性β‑三氮唑(β‑三氮唑三氟甲基、β‑三氮唑酮、β‑三氮唑硫代、β‑三氮唑硒代)衍生物及其合成方法与应用，以三氮唑化合物、烷基化合物/醛/二硫醚/二硒醚以及苯乙烯为原料，在氧化剂、添加剂以及有机溶剂中，经过一步反应可以高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全且高效等优点。本发明所涉及的β‑三氮唑酮衍生物类化合物是一类全新的结构，具有良好的抗骨肉瘤活性，生物活性分析显示，部分化合物在10μM浓度下可以对骨肉瘤(OS)细胞系143B，MNG/HOS以及SJSA‑1达到99％的抑制率。因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN116178286B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202111422968.X
申请日：2021-11-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D249/06 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D409/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物及其合成方法与应用，以三氮唑化合物、溴代物或碘代物为原料，DBU碱作为添加剂，在有机溶剂中，经过一步反应可以高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全且高效等优点。本发明所涉及的N2烷基取代的三氮唑衍生物类化合物中所含有的三氮唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN117285476A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311241564.X
申请日：2023-09-25
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D249/06 , C07D401/12 , C07J43/00 , C07J63/00 , C07D405/14 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61K31/58 , A61K31/4709 , A61K31/454
Abstract: 本发明提供了一种三氮唑‑乙酸酯类化合物及其制备方法和应用。一方面，本发明制备的化合物对骨肉瘤细胞具有良好的抑制增殖作用，可作为先导化合物继续开发应用，也可作为重要的医药和化工中间体广泛用于医药化工领域。另一方面，本发明提供了一种三氮唑‑乙酸酯类衍生物的合成方法，该方法采用一锅法合成，具有较高的原子经济性和步骤经济性、高选择性、底物适用性广、反应条件温和、收率高、操作简单安全等有益效果。本发明提供的合成方法还可用于PROTACs分子的合成，极大提高了PROTACs分子的合成效率。
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