神经保护多功能抗氧化剂及它们的单功能同型物

    公开(公告)号:CN105431149B

    公开(公告)日:2019-06-11

    申请号:CN201380075614.X

    申请日:2013-03-18

    申请人: 彼得·F·卡罗

    发明人: 彼得·F·卡罗

    摘要: 本发明公开一种神经保护多功能抗氧化剂,所述化合物神经保护多功能抗氧化剂含有2‑二乙酰氨基部分和‑5‑羟基嘧啶部分,具有构造式:其中R1是CH2或C2H4;R2是H或者‑OR4,其中R4是H或芳基;而且R3a和R3b是从包括H和‑O‑烷基的基团中独立选出。抗氧剂是口服生物可利用金属减弱多功能氧化剂,其可以独立地削弱过渡金属,以及清除剂自由基。所述多功能抗氧剂化合物,通过它们的独立地螯合金属(例如铁、铜或锌,)的能力,以及清除从不同的源生成的自由基的能力,是神经保护并有利于不同的神经性障碍的治疗,例如阿耳茨海默氏病、帕金森病、ALS、外伤性脑损伤、眼睛病症,例如白内障、青光眼、老年性黄斑变性和其他视网膜变性,以及用于减少糖尿病并发症的发展。

    嘧菌酯乙酸溶剂化物及制备方法

    公开(公告)号:CN108947914A

    公开(公告)日:2018-12-07

    申请号:CN201810573514.4

    申请日:2018-06-06

    申请人: 天津大学

    IPC分类号: C07D239/52 A01N43/54 A01P3/00

    摘要: 本发明涉及嘧菌酯乙酸溶剂化物及其制备方法。其X‑射线粉末衍射图谱在衍射角2θ=7.40±0.20°、8.28±0.20°、13.26±0.20°、14.07±0.20°、14.52±0.20°、18.08±0.20°、18.42±0.20°、18.86±0.20°、20.46±0.20°、21.18±0.20°、22.14±0.20°、22.68±0.20°、24.46±0.20°、26.88±0.20°、28.60±0.20°等处具有特征峰,其中7.40±0.20°为起始峰,21.18±0.20°处特征峰的相对强度为100%。制备方法为恒温悬浮转晶法,操作简单、重现性好,产品流动性好,不易聚结,易于工业化。

    一种抗癌化合物FD-2药物中间体2-正丁氧基-5-氨基嘧啶-4-酮的合成方法

    公开(公告)号:CN105541730A

    公开(公告)日:2016-05-04

    申请号:CN201510990374.7

    申请日:2015-12-24

    发明人: 彭飞

    IPC分类号: C07D239/52

    CPC分类号: C07D239/52

    摘要: 一种抗癌化合物FD-2药物中间体2-正丁氧基-5-氨基嘧啶-4-酮的合成方法,包括如下步骤:在反应容器中加入正丁胺0.16mol,环己烷130ml,升高溶液温度至60--65℃,分批次加入氯化亚铜0.49mol,控制搅拌速度130—160rpm,60—80min后,加入2-羟基-5-氨基嘧啶-4-酮(2)0.17—0.19mol,回流反应4—5h,减压蒸出环己烷,加入氯化钾溶液310ml,降低溶液温度至10--15℃,加入草酸调节溶液pH为1—2,析出白色晶体,过滤,盐溶液洗涤,脱水剂脱水,丙睛洗涤,在硝基甲烷中重结晶,得晶体2-正丁氧基-5-氨基嘧啶-4-酮。

    神经保护多功能抗氧化剂及它们的单功能同型物

    公开(公告)号:CN105431149A

    公开(公告)日:2016-03-23

    申请号:CN201380075614.X

    申请日:2013-03-18

    申请人: 彼得·F·卡罗

    发明人: 彼得·F·卡罗

    摘要: 本发明公开一种神经保护多功能抗氧化剂,所述化合物神经保护多功能抗氧化剂含有2-二乙酰氨基部分和-5-羟基嘧啶部分,具有构造式:其中R1是CH2或C2H4;R2是H或者-OR4,其中R4是H或芳基;而且R3a和R3b是从包括H和-O-烷基的基团中独立选出。抗氧剂是口服生物可利用金属减弱多功能氧化剂,其可以独立地削弱过渡金属,以及清除剂自由基。所述多功能抗氧剂化合物,通过它们的独立地螯合金属(例如铁、铜或锌,)的能力,以及清除从不同的源生成的自由基的能力,是神经保护并有利于不同的神经性障碍的治疗,例如阿耳茨海默氏病、帕金森病、ALS、外伤性脑损伤、眼睛病症,例如白内障、青光眼、老年性黄斑变性和其他视网膜变性,以及用于减少糖尿病并发症的发展。

    制备4,6-双(芳氧基)嘧啶衍生物的方法

    公开(公告)号:CN105246878A

    公开(公告)日:2016-01-13

    申请号:CN201480029478.5

    申请日:2014-05-27

    IPC分类号: C07D239/52

    CPC分类号: C07D239/52

    摘要: 提供一种用于制备4,6-双(芳氧基)嘧啶衍生物的方法。该方法在作为反应介质的水中进行且由一种或多种叔胺催化剂催化。已发现可通过将一种或多种叔胺催化剂添加到该反应介质中来进行实质上不含有机溶剂的基于水的反应,从而提供优良产率。这提供清洁反应且以高产率产生所需的产物。