公开(公告)号：CN105820107B

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN201610082079.6

申请日：2007-06-04

申请人： 于崇曦 ,  泰飞尔公司

发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052

摘要： 本发明涉及由通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”表示的带正电荷的非甾体抗炎药的前药。该通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”表示的化合物可由非甾体抗炎药的金属盐或有机碱盐与适当的卤化物反应制备。该前药中的带正电的氨基大大提高了药物在水中的溶解度，还可与生物膜的磷酸盐端基上的负电荷结合。因而，药物在生物膜或皮肤外侧的局部浓度会很高，从而有利于这些前药从高浓度区域扩散到低浓度区域。这种结合可轻微扰乱生物膜以为前药的脂溶性部分让出部分空间。当生物膜的分子移动时，由于前药的结合作用，生物膜会轻微被挤。当氨基没有被质子化时，前药中的氨基与生物膜的磷酸盐端基分离，前药将完全

公开(公告)号：CN109689647A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201780056202.X

申请日：2017-07-13

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： 张晓军 ,  E·S·普里斯特利 ,  J·A·贝茨 ,  O·S·哈尔彭 ,  S·K·列兹尼克 ,  J·M·里希特

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/498 ,  A61P7/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明公开了式(I)至(VIII)的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中R3是取代有0至3个R3a的二环杂芳基；且R1、R2、R3a、R4和n在本文中定义。本发明还公开了使用这些化合物作为PAR4抑制剂的方法以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于抑制或预防血小板聚集并可用于治疗血栓栓塞性病症或初级预防血栓栓塞性病症。

公开(公告)号：CN109678796A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201710980409.8

申请日：2017-10-19

申请人： 上海长森药业有限公司

发明人： 王喆 ,  范国钦 ,  曾志宏 ,  王晓光 ,  江荣珍

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/60 ,  C07D241/42 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D333/54 ,  C07D307/79 ,  C07D405/04 ,  C07D311/04 ,  C07D319/20 ,  C07D311/76 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  C07D215/12 ,  C07D215/60 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D307/79 ,  C07D311/04 ,  C07D311/76 ,  C07D319/20 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明公开了一种PD-1/PD-L1小分子抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了结构如式L所示的化合物，其立体异构体或其互变异构体，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，具体定义详见说明书。还公开了该类化合物在抑制PD-1/PD-L1方面具有优异效果。

公开(公告)号：CN109575037A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201710899599.0

申请日：2017-09-28

申请人： 江苏三月光电科技有限公司

发明人： 王芳 ,  张兆超 ,  李崇 ,  张小庆

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/94 ,  C07D209/80 ,  C07D491/056 ,  C07D491/052 ,  C07D498/14 ,  C07D491/153 ,  C07D209/88 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50 ,  H01L51/44

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D209/80 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D491/153 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1037 ,  C09K2211/1088 ,  C09K2211/1092 ,  H01L51/0056 ,  H01L51/0061 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/0073 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/5056 ,  H01L51/5096

摘要： 本发明公开了一种含螺二甲基蒽芴的化合物及其应用，本化合物因含有螺二甲基蒽芴结构，具有很强的刚性，而且在连接咔唑衍生物长支链结构后，使得该化合物具有分子间不易结晶、聚集、具有良好成膜性等特点；本发明化合物因母核具有双极性，支链为给电子基团，而支链基团给电子能力的强弱不同，因此，材料的HOMO能级有所不同，可作为不同功能层材料使用；另外，本发明化合物具有较高的三线态能级，可有效阻挡能量损失、并利于能量传递。因此，本发明化合物作为有机电致发光功能层材料应用于OLED器件后，器件的电流效率，功率效率和外量子效率均得到很大改善；同时，对于器件寿命提升非常明显。

公开(公告)号：CN109574932A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201710900217.1

申请日：2017-09-28

申请人： 江苏三月光电科技有限公司

发明人： 庞羽佳 ,  李崇 ,  张小庆 ,  张兆超

IPC分类号： C07D223/14 ,  C07D223/32 ,  C07D491/048 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/153 ,  C07D495/14 ,  C07D487/14 ,  C07D491/056 ,  C07D497/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50 ,  H01L51/54

CPC分类号： C07D223/14 ,  C07D223/32 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D491/153 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D497/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1037 ,  C09K2211/1088 ,  C09K2211/1092 ,  H01L51/0052 ,  H01L51/0067 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/50 ,  H01L2251/30 ,  H01L2251/50

摘要： 本发明公开了一种以含氮杂七元环衍生物为母体的化合物、制备方法及其在有机电致发光器件上的应用。本发明提供的有机化合物的结构如通式(1)所示：本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在有机电致发光器件上的应用。本发明提供的化合物具有较高的玻璃化温度和分子热稳定性，合适的HOMO和LUMO能级，较高Eg，通过器件结构优化，可有效提升OLED器件的光电性能以及OLED器件的寿命。

公开(公告)号：CN109134510A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811344057.8

申请日：2018-11-13

申请人： 井冈山大学

发明人： 易绣光 ,  方小牛 ,  易志强

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： 本发明公开了一种制备2‑氨基‑5‑CBZ‑4,5,6,7‑四氢噻唑并[5，4‑C]吡啶的新方法，包括如下步骤：N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮在吡啶中与硫和单氰胺混合加热反应→冷却→过滤→有机溶剂洗涤、干燥得到浅黄色固体产品→在二氯甲烷中与三氟乙酸混合低温反应，浓缩→在二氯甲烷中与三乙胺混合均匀低温滴加氯甲酸苄酯，搅拌反应→水猝灭→二氯甲烷萃取，有机相用水、盐水洗涤，干燥、过滤和浓缩得到粗产品→乙酸乙酯打浆，得到最终产品黄色固体物。本发明用价格便宜的原料代替原有价格高的原料制备终产物，规避了原有溴化和关环时副产物多的路线，不仅操作简单、纯化方便，而且成本降低、收率高，有利于工业化生产和成本控制。

公开(公告)号：CN109134495A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201810885831.X

申请日：2018-08-06

申请人： 长春海谱润斯科技有限公司

发明人： 张弘 ,  蔡辉

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C09K11/06 ,  H01L51/54

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1037 ,  C09K2211/1044 ,  C09K2211/1059 ,  C09K2211/1088 ,  C09K2211/1092 ,  H01L51/0065 ,  H01L51/0067 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0072

摘要： 本发明提供一种杂环化合物及其有机电致发光器件，属于有机光电材料技术领域。该化合物具有式(Ⅰ)所示结构，本发明中的A部分具有容易接受空穴的能力，引入桥连结构，一方面可以增大化合物分子量，使得到的材料具有高玻璃化转变温度并且能够防止结晶的作用，另一方面使得这类化合物在空间立体结构上有一定的扭曲，提高其成膜性。另一端在特定位置引入B类容易接受电子的结构，增加载流子的传输性。将该化合物作为发光层中的主体材料或空穴阻挡层材料使用而制成的有机电致发光器件，表现出驱动电压低、发光效率高的优点，是性能优良的有机发光材料。

公开(公告)号：CN109053769A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811067876.2

申请日：2018-09-13

申请人： 中节能万润股份有限公司

发明人： 慈振华 ,  马永洁 ,  林存生 ,  石宇 ,  胡葆华 ,  周银波 ,  孟凡民

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50 ,  H01L51/54

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1037 ,  C09K2211/1044 ,  C09K2211/1088 ,  C09K2211/1092 ,  H01L51/0059 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/5056 ,  H01L51/5072 ,  H01L51/5092

摘要： 本发明涉及一种有机电致发光材料及包含该材料的有机电致发光器件，属于有机光电材料领域，其中的有机电致发光材料分子结构如下结构通式(I)：其中，Ar1和Ar2均为芳香取代基团，Ar1和Ar2相同或者不相同均可。本发明所提供的有机电致发光材料至少在有机电致发光器件中一个功能层中应用，该有机电致发光材料具有分子间不易结晶、不易聚集、良好成膜性的特点，且分子中的刚性基团可以提高发光材料的热稳定性；将该有机电致发光材料应用于有机电致发光器件上，有机电致发光器件的电流效率、功率效率和外量子效率均得到很大改善；同时，该有机电致发光材料使得电子和空穴在发光层的分布更加平衡，非常适合作为发光主体材料。

公开(公告)号：CN108864093A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810842686.7

申请日：2014-03-12

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： C.F.格林 ,  T.P.勒博德 ,  B.T.斯雷曼 ,  J.M.兹夫

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物其中X为N或CR1；Y为N或CR2；R1为H、烷氧基、卤素、三唑基、嘧啶基、唑基、异唑、二唑基或吡唑基；R2为H、烷基、烷氧基或卤素；Z为NH或O；R3为H、烷基、烷氧基、卤素或三唑基；R4为H或烷基；或者R3和R4与它们所连接的原子合在一起形成6元芳环或5元或6元杂芳环；R5为吡啶基、吡嗪基或嘧啶基，其中所述吡啶基、吡嗪基或嘧啶基任选地被卤素或烷基取代；并且n为1或2。本发明也描述了制备式I的化合物的方法。本发明还涉及包含式I的化合物的药物组合物。使用本发明化合物的方法也在本发明范围内。

公开(公告)号：CN108699077A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201780014272.9

申请日：2017-01-13

申请人： 英安塔制药有限公司

发明人： 于建明 ,  B·C·舒克 ,  T·P·布莱斯德尔 ,  金寅锤 ,  J·帕那若瑟 ,  K·麦格拉斯 ,  S·内格雷蒂-埃马努埃利 ,  柯日新

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明公开了能够抑制呼吸道合胞病毒(RSV)的式(I)化合物，或其药学上可接受的盐、酯或者前体药物： 本发明进一步涉及包括上诉化合物的药物组合物，用于对患有RSV感染的患者给药。本发明还涉及通过给药包括本发明化合物的药物组合物治疗患者RSV感染的方法。