一种吡喃并[2,3-a]吩嗪衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN118834217A

    公开(公告)日:2024-10-25

    申请号:CN202410856897.1

    申请日:2024-06-28

    IPC分类号: C07D491/052 A61P35/00

    摘要: 本发明属于药物化学与医药技术领域,公开了一种吡喃并[2,3‑a]吩嗪衍生物及其制备方法和在制备抗胶质瘤药物中的应用。该吡喃并[2,3‑a]吩嗪衍生物结构式为#imgabs0#其中R1为H、卤素或‑N(C2H5)2;R2为H或卤素;R3为H、卤素或‑CH3;R4为H或卤素;R5为H、卤素或‑OCH3;R6为H、卤素、‑CH3、‑C2H5或‑OCH3;R7为H或‑OCH3;X为‑CN或‑COOC2H5。本发明同时公开了该吡喃并[2,3‑a]吩嗪衍生物的制备方法及其在制备抗胶质瘤药物中的应用,该类化合物对硫氧还蛋白还原酶(TrxR)有较强的抑制作用,对人胶质瘤细胞(U87)有显著的抑制活性,在制备抗胶质瘤药物上具有巨大的应用潜力。

    一种2-羟基-2-芳基-吲哚啉-3-酮类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN118405999A

    公开(公告)日:2024-07-30

    申请号:CN202410521796.9

    申请日:2024-04-28

    申请人: 东南大学

    摘要: 本发明公开了一种2‑羟基‑2‑芳基‑吲哚啉‑3‑酮类化合物的制备方法,该方法包括如下步骤:在反应溶剂中由苯胺类化合物、芳基酮醛类化合物、铜催化剂反应生成2‑羟基‑2‑芳基‑吲哚啉‑3‑酮类化合物。本发明与传统的反应相比,该反应只需一步反应步骤,底物简单易得,条件温和可控,转化效率高。同时,该方法兼容性好,可以适用于含多种官能团的底物。通过对于产物季碳中心羟基的简单官能团的后修饰,可以进一步合成结构多样化的2‑羟基‑2‑芳基‑吲哚啉‑3‑酮骨架。本方法在试剂和操作上均符合绿色化学的理念,并体现出明显的经济优势,是制备2,2‑二取代吲哚酮类化合物的一个全新的、高效的方法。

    一种色酮并哒嗪类化合物及其合成方法与应用

    公开(公告)号:CN118221690A

    公开(公告)日:2024-06-21

    申请号:CN202410150414.6

    申请日:2024-02-02

    IPC分类号: C07D491/052 A61P31/14

    摘要: 本发明公开了结构式如下式所示的色酮并哒嗪类化合物,本发明以邻羟基芳基烯胺酮、芳基重氮盐为原料制得色酮并哒嗪类化合物,制备方法具有制备简单、反应温和、成本低、收率高的特点;将色酮并哒嗪类化合物应用在抗冠状病毒实验中,实验结果显示其具有抗冠状病毒活性,效果与阳性对照药阿比多尔(ARB)相当,而细胞毒性更低,其具有用于开发治疗、预防、缓解由冠状病毒引起的相关疾病的药物的潜力;#imgabs0#

    一种普拉洛芬的制备方法

    公开(公告)号:CN116284020B

    公开(公告)日:2024-06-18

    申请号:CN202310123869.4

    申请日:2023-02-15

    申请人: 济宁学院

    发明人: 肖川 李明丽

    IPC分类号: C07D491/052

    摘要: 本发明提供了一种普拉洛芬的制备方法,属于药物合成技术领域。本发明以5H‑[1]苯并吡喃[2,3‑b]吡啶、3‑氯代‑2‑丁酮作为原料,依次经过傅克烷基化反应、氧化反应、还原反应,即可得到普拉洛芬,其合成路线短,原料成本低廉,所得普拉洛芬总收率高,纯度高,适合工业化批量生产。实施例结果表明,本发明提供的制备方法所得普拉洛芬总收率在70%左右,纯度高于99.9%。