一种4-炔基喹唑啉类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN109053600A

    公开(公告)日:2018-12-21

    申请号:CN201811106900.9

    申请日:2018-09-21

    IPC分类号: C07D239/74

    CPC分类号: C07D239/74

    摘要: 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种4‑炔基喹唑啉类化合物的制备方法。所述方法为:4‑炔基苯并噁嗪(0.2mmol,47mg)、N‑(新戊酰氧基)苯甲酰胺(0.3mmol,62mg),DCE 2.0mL加入到15mL厚壁耐压管中,100℃下搅拌12小时,反应完毕后,用硅胶柱层析分离得到纯净的目标产物。本发明所提供的4‑炔基喹唑啉类化合物的制备方法具有科学合理、操作简单等特点。其反应方程式如下:

    4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物

    公开(公告)号:CN109053599A

    公开(公告)日:2018-12-21

    申请号:CN201810896759.0

    申请日:2016-12-30

    IPC分类号: C07D239/74 C07F1/08 B01J31/22

    摘要: 本发明公开了一种4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物及其制备方法。采用2,4‑二芳基喹唑啉作为反应底物,在80℃条件下,与NIS在二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体/六氟锑酸银的催化作用反应后,与硫三氟甲基化试剂,以碘化亚铜为催化剂,反应温度为85℃,反应时间为7~10小时,经碳氢键活化过程,从而得到4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物。本发明的制备方法反应条件温和、操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、便于分离提纯,可适合于较大规模的制备,所得产物具有良好药物活性,具有非常好的潜在应用前景。