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1.

发明授权
激活酶的化合物及组合物有权

公开(公告)号：CN104981461B

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201380051905.5

申请日：2013-08-05

申请人： 伊利诺伊大学评议会

发明人： P·J·赫甘罗斯尔 , H·S·罗斯

IPC分类号： C07D295/12 , C07D295/125 , C07D403/12 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P35/00

CPC分类号： C07D295/16 , C07D295/15 , G01N33/5011 , G01N2500/02 , G01N2500/10

摘要： 本发明提供用于调节特定酶的化合物和组合物。所述化合物和组合物可诱导细胞死亡，特别是癌细胞死亡。本发明还提供合成所述化合物和组合物的方法以及所述化合物和组合物的用途，包括化合物和组合物在用于治疗癌症和在细胞中选择性诱导细胞凋亡的疗法中的用途。

2.

发明授权
基质金属蛋白酶抑制剂有权

公开(公告)号：CN103347516B

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201180061275.0

申请日：2011-12-19

申请人： 匈牙利制药2000有限公司 , 塔吉坦斯有限公司

发明人： 费迪南迪·彼得 , 桑特·塔玛什·巴林特 , 桑卡·恰巴 , 凯德维森·库保伊·克里斯蒂娜 , 科瓦奇·拉斯洛 , 琦斯·塔玛什·阿蒂拉 , 塔卡斯·费伦茨·塔玛什 , 康亚·丹尼斯 , 迈杰什·加博尔 , 切赫·桑德尔 , 豪伊杜·伊斯特万 , 罗伦克兹·佐尔特 , 多尔曼·吉奥尔吉 , 戈尔比·阿尼哥

IPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/417 , A61P9/10

CPC分类号： C07C47/575 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D295/16 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14

摘要： 本发明涉及通式(I)化合物或其盐或其溶剂化物以及含有通式(I)化合物或其盐或其溶剂化物的药物组合物：其中Z为N或CH或者Z(R1)部分被共价键所替换；m和n为0、1、2或3；HET为杂芳基；X为CF3、卤素、CO-杂环基、COOR3或CONHR3；R1为H，(CH2)o-芳基、(CH2)p-杂芳基、(CH2)q-联苯基；C(O)-R5；S(O)2-R6；R2为H，芳基，杂芳基，Y-(CH2)r-芳基、Y-(CH2)s-杂芳基，其中上述取代基中的某些取代基可被取代；Y为O或S；其中HET为1，3-噻唑基、X为COOH、R1为4-氟苯基和R2为苄基氧基的化合物除外。本发明还涉及通式(I)化合物或其盐或其溶剂化物在预防或治疗其中MMP的激活参与病理学机制的疾病中的用途。在这一方面，上述排除在外的化合物的用途也是本发明的一部分。

3.

发明公开
新的基质金属蛋白酶抑制剂有权

公开(公告)号：CN103347516A

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN201180061275.0

申请日：2011-12-19

申请人： 匈牙利制药2000有限公司 , 塔吉坦斯有限公司

发明人： 费迪南迪·彼得 , 桑特·塔玛什·巴林特 , 桑卡·恰巴 , 凯德维森·库保伊·克里斯蒂娜 , 科瓦奇·拉斯洛 , 琦斯·塔玛什·阿蒂拉 , 塔卡斯·费伦茨·塔玛什 , 康亚·丹尼斯 , 迈杰什·加博尔 , 切赫·桑德尔 , 豪伊杜·伊斯特万 , 罗伦克兹·佐尔特 , 多尔曼·吉奥尔吉 , 戈尔比·阿尼哥

IPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/417 , A61P9/10

CPC分类号： C07C47/575 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D295/16 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14

摘要： 本发明涉及通式(I)化合物或其盐或其溶剂化物以及含有通式(I)化合物或其盐或其溶剂化物的药物组合物：其中Z为N或CH或者Z(R1)部分被共价键所替换；m和n为0、1、2或3；HET为杂芳基；X为CF3、卤素、CO-杂环基、COOR3或CONHR3；R1为H，(CH2)o-芳基、(CH2)p-杂芳基、(CH2)q-联苯基；C(O)-R5；S(O)2-R6；R2为H，芳基，杂芳基，Y-(CH2)r-芳基、Y-(CH2)s-杂芳基，其中上述取代基中的某些取代基可被取代；Y为O或S；其中HET为1，3-噻唑基、X为COOH、R1为4-氟苯基和R2为苄基氧基的化合物除外。本发明还涉及通式(I)化合物或其盐或其溶剂化物在预防或治疗其中MMP的激活参与病理学机制的疾病中的用途。在这一方面，上述排除在外的化合物的用途也是本发明的一部分。

4.

发明授权
作为甘氨酸摄取抑制剂、用于治疗精神病的1-苯甲酰基哌嗪衍生物失效

公开(公告)号：CN100522171C

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200480032874.X

申请日：2004-08-31

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： D·阿尔贝拉蒂-贾尼 , S·乔里顿 , R·纳尔基齐昂 , M·H·内蒂克温 , R·D·诺可罗司 , E·皮那德 , H·思塔尔德尔

IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/495 , C07D295/18 , A61P25/28

CPC分类号： C07D295/16 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D213/56 , C07D213/69 , C07D213/74 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D251/42 , C07D251/48 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D277/30 , C07D295/185 , C07D309/04 , C07D309/20 , C07D333/24 , C07D409/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中Ar是取代的芳基或者未取代或取代的含有一个、两个或三个氮原子的6-元杂芳基，其中该芳基和该杂芳基可以被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、CN、(C1-C6)-烷基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、被卤素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9或SO2R10；R1是氢或(C1-C6)-烷基；R2是卤素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基，其中氢原子可以被CN、C(O)-R9或(C1-C6)-烷基代替，或者是(C2-C6)-炔基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基、-(CH2)n-(C3-C7)-环烃基、-(CH2)n-杂环烃基、-C(O)-R9、-(CH2)n-芳基或者含有一个、两个或三个选自氧、硫或氮的杂原子的-(CH2)n-5或6-元杂芳基，其中芳基、环烃基、杂环烃基和杂芳基是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、(C1-C6)-烷基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基；R3、R4和R6彼此独立地是氢、羟基、卤素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基；R5是NO2、CN、C(O)R9、SO2R10或NR11R12；R7和R8彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；其他取代基如权利要求所定义；及其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗精神病、疼痛、记忆与学习中的神经变性功能障碍、精神分裂症、痴呆和其他认知过程减损的疾病，例如注意缺陷性障碍或阿尔茨海默病。

5.

发明授权
新型异羟肟酸衍生物失效

公开(公告)号：CN103003233B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201180020006.X

申请日：2011-04-20

申请人： 大正制药株式会社 , 富山化学工业株式会社

发明人： 高岛一 , 鹤田理纱 , 薮內哲也 , 冈裕辅 , 浦部洋树 , 须贺洋一郎 , 高桥正人 , 宇根內史 , 小坪弘典 , 庄司宗生 , 川口泰子

IPC分类号： C07C259/06 , A61K31/166 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5386 , A61K31/54 , A61K31/553 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C323/62 , C07D205/04

CPC分类号： C07C233/83 , C07C235/84 , C07C237/36 , C07C259/06 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C309/30 , C07C311/08 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/41 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07D205/04 , C07D205/12 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D207/327 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/54 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D217/04 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D235/04 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D263/14 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/30 , C07D265/36 , C07D265/38 , C07D267/10 , C07D271/12 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/62 , C07D277/66 , C07D285/12 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D295/16 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/18 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D307/87 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/30 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/20 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07F9/091

摘要： 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】

6.

发明公开
1,4－双(异氰酸甲酯基)环己烷、多异氰酸酯组合物、眼镜材料、眼镜框以及镜片有权

公开(公告)号：CN105017080A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510367329.6

申请日：2014-09-25

申请人： 三井化学株式会社

发明人： 山崎聪 , 森田广一 , 桑村五郎 , 西口大介 , 中川俊彦 , 长谷川大辅 , 浜田哲也 , 清野真二 , 福田伟志 , 小角和广 , 塚田英孝 , 后藤谦一 , 伊藤伸介 , 柿沼直志

IPC分类号： C07C265/14 , C07C263/10 , C08G18/75 , C08G18/44 , C08G18/48 , C08G18/38 , C08G18/66 , G02C5/00 , G02B1/04 , G02C7/02

CPC分类号： G02B1/041 , A47D1/00 , C07C263/20 , C07C265/04 , C07C265/14 , C07D295/06 , C07D295/067 , C07D295/08 , C07D295/10 , C07D295/104 , C07D295/108 , C07D295/16 , C07D295/185 , C08G18/10 , C08G18/283 , C08G18/3206 , C08G18/3275 , C08G18/3855 , C08G18/3878 , C08G18/4018 , C08G18/4063 , C08G18/4202 , C08G18/4277 , C08G18/44 , C08G18/4808 , C08G18/4825 , C08G18/4854 , C08G18/6229 , C08G18/6677 , C08G18/722 , C08G18/73 , C08G18/757 , C08G18/758 , C08G18/7642 , C08G18/7818 , C08G18/7831 , C08G18/7837 , C08G18/7843 , C08G18/792 , C08G2101/00 , C08G2170/20 , C08G2190/00 , C08J5/18 , C08J2375/04 , C08K5/3412 , C08L75/08 , C09D175/04 , D01F6/70 , D04H3/009 , G02B1/04 , G02C5/00 , G02C5/008 , Y10T428/249921 , Y10T442/60 , C08L75/04 , C08G18/12 , C08G18/3228

摘要： 本发明涉及1,4－双(异氰酸甲酯基)环己烷、多异氰酸酯组合物、眼镜材料、眼镜框以及镜片，该1,4－双(异氰酸甲酯基)环己烷，相对于顺式体和反式体的总量，以70摩尔％以上95摩尔％以下的比例含有反式体，并且下述式(1)表示的化合物的含有比例为0.1ppm以上300ppm以下。

7.

发明授权
作为新的在生理学上可用于硝酰基供体的N-羟基磺酰胺衍生物失效

公开(公告)号：CN101874018B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN200880117692.0

申请日：2008-09-26

申请人： 约翰斯霍普金斯大学 , 卡尔迪奥克斯尔制药公司

发明人： J·P·托斯卡诺 , F·A·布鲁克菲尔德 , A·D·科昂 , S·M·考特尼 , L·M·弗罗斯特 , V·J·卡利什

IPC分类号： C07C311/48 , C07D333/34 , C07D295/192 , A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/235 , A61K31/5377 , A61P9/04 , A61P9/10 , C07D333/38

CPC分类号： C07C317/48 , C07C311/48 , C07D295/155 , C07D295/16 , C07D295/192 , C07D295/26 , C07D333/26 , C07D333/36 , C07D333/38

摘要： 本发明涉及式(I)、(II)或(III)的N-羟基磺酰胺衍生物，其中变量如权利要求中定义的，其在生理学条件下提供硝酰基(HNO)并且可用于治疗和/或预防对硝酰基治疗响应的疾病或病症的发作和/或发展，所述的疾病或病症包括心力衰竭和局部缺血/再灌注损伤。N-羟基磺酰胺衍生物在生理学条件下以控制的速率释放HNO，并且HNO释放的速率通过改变N-羟基磺酰胺衍生物上官能团的性质和位置而调节。

8.

发明公开
白三烯产物的苯并二氧杂环己烷抑制剂有权转让

公开(公告)号：CN103415513A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201280010929.1

申请日：2012-03-13

申请人： 勃林格殷格翰国际有限公司

发明人： A.阿比沃达尼 , M.J.伯克 , 小托马斯.M.柯兰 , M.R.内瑟顿 , A.K.帕德亚纳 , L.L.史密斯基南 , H.塔卡哈希 , M.R.特纳 , 张强 , 张青

IPC分类号： C07D319/20 , C07D405/12 , C07D405/14 , A61K31/357 , A61P29/00 , A61P19/00 , C07D405/10 , C07D487/10

CPC分类号： C07D295/16 , A61K31/397 , A61K31/5377 , C07D295/096 , C07D319/20 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/056

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R1至R3、A、X和n是如文中所定义。式(I)化合物可用作白三烯A4水解酶(LTA4H)的抑制剂和用于治疗与LTA4H相关的病症。本发明也涉及包含式(I)化合物的药物组合物、使用这些化合物治疗多种疾病和病症的方法以及制备这些化合物的方法。