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1.

发明公开
一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法无效

公开(公告)号：CN108409638A

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201810479454.X

申请日：2018-05-18

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 , 王莹颖 , 吉民 , 宁瑶 , 韦庆 , 詹梦梦 , 刘文景

IPC分类号： C07D211/18

CPC分类号： Y02P20/55 , C07D211/18 , C07B2200/07

摘要： 本发明公开了一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法，该方法使用对溴苯乙酸乙酯与N-boc-3-氨基丙基溴在碱作用下发生亲核反应，碱性条件下成环，经还原剂还原得3-(4-溴苯基)哌啶，使用手性拆分剂得到(S)-3-(4-溴苯基)哌啶。该方法合成路线短，收率高，避免使用氢气和金属催化剂，生产成本更低，并且安全环保。为进一步制备高纯度的Niraparib提供技术支持。

2.

发明公开
作为钾通道调节剂的化合物无效

公开(公告)号：CN108250128A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201810024836.3

申请日：2012-09-27

申请人： 江苏先声药业有限公司

发明人： 陈焕明 , 梁波 , 赵忠强 , 曹文杰 , 徐万美 , 李清松 , 王江淮 , 张鹏 , 江兆建 , 张贵平 , 高春华 , 巩洪举 , 左高磊

IPC分类号： C07D209/70 , C07D401/04 , C07D211/26 , C07D211/14 , C07D211/74 , C07D295/135 , C07D211/18 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D223/16 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D487/04 , C07D209/52 , C07D209/58 , C07D403/04 , C07D231/12 , C07D213/40 , C07D241/24 , A61K31/403 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/451 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/438 , A61K31/42 , A61K31/472 , A61K31/47 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/4985 , A61K31/4965 , A61K31/4402 , A61P25/08 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61P25/34 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P9/10

CPC分类号： C07C233/15 , C07C2602/10 , C07D207/08 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/52 , C07D209/54 , C07D209/56 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D211/74 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D217/14 , C07D221/20 , C07D223/16 , C07D241/24 , C07D261/08 , C07D295/135 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04

摘要： 本发明涉及一类作为钾通道调节剂的化合物，其为式(I)化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物或其药学上可接受的盐对治疗和预防受钾离子通道的活性影响的疾病和病症有效果。

3.

发明公开
N-苄基苯甲酰胺类化合物及其制备方法有权

公开(公告)号：CN106543106A

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201610968986.0

申请日：2016-11-03

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 刘明亮 , 郭慧元 , 李林虎 , 柴芸 , 吕凯 , 汪阿鹏 , 王洪建 , 黄国成 , 王强 , 陈仕洪

IPC分类号： C07D295/135 , C07D209/44 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/22 , A61K31/54 , A61K31/4035 , A61K31/495 , A61K31/451 , A61P31/06

CPC分类号： C07D295/135 , C07D209/44 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/38 , C07D211/46

摘要： 本发明涉及式(I)所示N-苄基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的N-苄基苯甲酰胺类化合物，其苄基对位上的取代基是含氮杂环片段，其中，式(I)中R代表三氟甲基、硝基；X代表4-硫代吗啉基、八氢-2H-异吲哚-2-基、异吲哚啉-2-基、4-取代哌啶-1-基、(4-取代苯基)哌啶-1-基、(4-取代苯基)哌嗪-1-基。

4.

发明授权
哌啶基萘基乙酸类化合物失效

公开(公告)号：CN103958468B

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201280057114.9

申请日：2012-12-10

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： F·菲鲁兹尼亚 , T-A·林 , E·梅茨 , A·希杜里 , S-S·苏 , J·W·蒂利

IPC分类号： C07D211/18 , C07D211/96 , A61K31/451 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08

CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/18 , C07D211/34 , C07D211/96

摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其可药用的盐，在式(I)中，R1、R2、R3和X如详细的说明书和权利要求中所定义。另外，本发明涉及生产和使用式(I)化合物以及含有此类化合物的药用组合物的方法。式(I)化合物为CRTH2受体的拮抗剂或部分激动剂，可以用于治疗与该受体有关的疾病和病症，例如哮喘。

5.

发明公开
一种尼拉帕布中间体4-(3S-哌啶-3-基)溴苯的制备方法无效

公开(公告)号：CN106432053A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610825467.9

申请日：2016-09-17

申请人： 青岛云天生物技术有限公司

发明人： 王传秀

IPC分类号： C07D211/18

CPC分类号： C07D211/18

摘要： 本发明公开了一种尼拉帕布中间体4-(3S-哌啶-3-基)溴苯的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：1)将式I所示的化合物与盐酸羟胺接触反应得到式II所示的化合物；2)将式II所示的化合物在苯基二氯磷酸酯催化反应得到式III所示的化合物；3)式III所示的化合物经过还原反应得到式X所示的尼拉帕布中间体4-(3S-哌啶-3-基)溴苯，具体反应过程如下：本发明为尼拉帕布中间体4-(3S-哌啶-3-基)溴苯提供了新的合成途径，避免了反应过程中金属催化剂以及价格昂贵的转氨酶等的使用，生产成本更低，并且产物具有良好的收率以及立体选择性。

6.

发明授权
新型异羟肟酸衍生物失效

公开(公告)号：CN103003233B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201180020006.X

申请日：2011-04-20

申请人： 大正制药株式会社 , 富山化学工业株式会社

发明人： 高岛一 , 鹤田理纱 , 薮內哲也 , 冈裕辅 , 浦部洋树 , 须贺洋一郎 , 高桥正人 , 宇根內史 , 小坪弘典 , 庄司宗生 , 川口泰子

IPC分类号： C07C259/06 , A61K31/166 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5386 , A61K31/54 , A61K31/553 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C323/62 , C07D205/04

CPC分类号： C07C233/83 , C07C235/84 , C07C237/36 , C07C259/06 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C309/30 , C07C311/08 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/41 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07D205/04 , C07D205/12 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D207/327 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/54 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D217/04 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D235/04 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D263/14 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/30 , C07D265/36 , C07D265/38 , C07D267/10 , C07D271/12 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/62 , C07D277/66 , C07D285/12 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D295/16 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/18 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D307/87 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/30 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/20 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07F9/091

摘要： 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】

7.

发明公开
2-异丙氧基-5-甲基-4-（4-哌啶基）苯胺二盐酸盐的水合物、其制备方法及用途无效

公开(公告)号：CN104803908A

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201510136779.4

申请日：2015-03-26

申请人： 药源药物化学(上海)有限公司

发明人： 宋金峰 , 何训贵 , 唐文生 , 王元

IPC分类号： C07D211/26 , C07D401/12

CPC分类号： C07D211/18 , B01D9/0054 , B01D9/0063 , B01D2009/0095 , C07D213/26 , C07D401/12 , C07D211/26

摘要： 本发明涉及2-异丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺二盐酸盐一水合物，及其制备方法。所述2-异丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺二盐酸盐一水合物具有很好的结晶形式，非常适合重结晶纯化，而且除杂效果也很好，单一杂质含量能达到0.1％。

8.

发明授权
(4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯的合成及其中间体有权

公开(公告)号：CN102574792B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201080042702.6

申请日：2010-09-22

申请人： 赛诺菲-安万特美国有限责任公司

发明人： N.乔伊 , 小约翰.J.谢伊 , A.W.斯莱德斯基

IPC分类号： C07D211/18 , C07F5/02 , C07D213/16

CPC分类号： C07D211/18 , C07D213/16 , C07F5/025

摘要： 本发明涉及制备(4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯即式I化合物的改进方法。本发明涉及分三步合成式I化合物的方法，包括形成5-((叔丁氧基羰基)氨基甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)、化合物11在苏楚基偶联条件下反应得到(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯和前述产物在氢化条件下选择氢化得到化合物I。本发明还涉及中间体5-((叔丁氧基羰基)氨基-甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)和(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯(化合物13)。