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    一种制备盐酸帕洛诺司琼的方法
    1.
    发明公开
    一种制备盐酸帕洛诺司琼的方法 审中-公开

    公开(公告)号：CN117263931A

    公开(公告)日：2023-12-22

    申请号：CN202311113973.1

    申请日：2023-08-31

    申请人： 药源药物化学(上海)有限公司

    发明人： 宋金峰 ,  周梁玉 ,  王元 ,  何训贵

    IPC分类号： C07D453/02

    摘要： 本发明公开了一种制备盐酸帕洛诺司琼的方法，所述方法包括以下步骤：(S)‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘甲酰氯与(S)‑3‑氨基奎宁环胺反应生成中间体2；中间体2经还原反应，得到中间体3粗品；中间体3粗品经纯化，得到中间体3纯品；中间体3纯品经三光气关环反应，得到盐酸帕洛诺司琼粗品；盐酸帕洛诺司琼粗品经纯化，得到盐酸帕洛诺司琼纯品。本发明通过对工艺进行优化，获得一种超高纯度的盐酸帕洛诺司琼的制备方法，纯度不低于99.99％，单杂、总杂不高于0.01％，适合工业化生产，所得盐酸帕洛诺司琼质量达到和超过现有药用标准，能够给患者带来更多方便，有利于治疗。

    瑞戈非尼盐及其晶型、制备方法
    2.
    发明授权
    瑞戈非尼盐及其晶型、制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN103923001B

    公开(公告)日：2016-02-10

    申请号：CN201410181182.7

    申请日：2014-04-30

    申请人： 药源药物化学(上海)有限公司

    发明人： 王元 ,  何训贵 ,  周岩锋 ,  梁晨冰

    IPC分类号： C07D213/81

    CPC分类号： C07D213/81

    摘要： 本发明涉及两种如式(Ⅰ、Ⅱ)所示的瑞戈非尼有机酸盐，即瑞戈非尼的2-羟基乙磺酸盐(依西酸盐)和乙基磺酸盐。本发明还涉及瑞戈非尼依西酸盐(式Ⅰ)的两种晶型，命名为晶型A、晶型B。本发明还涉及瑞戈非尼乙基磺酸盐(式Ⅱ)的两种晶型，命名为晶型α、晶型β。本发明还公开了一种瑞戈非尼对甲苯磺酸盐的新晶型，命名为晶型N-1。本发明还公开了瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B，瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β，瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1的制备方法。本发明公开的瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B，瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β，瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1有X-射线粉末衍射特征吸收峰和差示扫描量热仪(DSC)特征吸收峰。其中，瑞戈非尼依西酸盐晶型A、瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型β以及瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1稳定、不易吸潮、溶解性好。

    一种非布索坦的制备方法
    3.
    发明授权
    一种非布索坦的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN102120733B

    公开(公告)日：2013-11-20

    申请号：CN201010022543.5

    申请日：2010-01-07

    申请人： 药源药物化学(上海)有限公司

    发明人： 何训贵 ,  杜乐 ,  朱继让 ,  王延龄

    IPC分类号： C07D277/56

    CPC分类号： C07D277/56

    摘要： 本发明涉及一种非布索坦(Febuxostat)的制备方法。本发明的制备方法中，以便宜易得的2，4-二卤代苯酚(化合物1)为起始原料，经过烷基化、氰化、硫代甲酰化、环合、脱保护的新路线进行非布索坦的合成。本发明的制备方法路线短，并且利用毒性低的氰化亚铜进行氰化，避免了使用剧毒的氰化钾、氰化钠等化合物，因此工艺安全性大大提高。

    4-(1-羟基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯-5-基氧基)苯氰的制备方法
    5.
    发明授权
    4-(1-羟基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯-5-基氧基)苯氰的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN107759625B

    公开(公告)日：2020-12-29

    申请号：CN201610703804.7

    申请日：2016-08-22

    申请人： 药源药物化学(上海)有限公司

    发明人： 王元 ,  刘传军 ,  唐文生 ,  何训贵

    IPC分类号： C07F5/04

    摘要： 本发明公开了一种抗炎药含硼小分子4‑(1‑羟基‑1,3‑二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑5‑基氧基)苯氰(化合物I)的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，以化合物II为起始物料，在强碱存在下与硼酸酯反应生成硼酸中间体，不经分离，继续进行环合反应，“一锅法”制备化合物I。本路线采用“一锅法”制得化合物I，避免了繁琐的保护脱保护步骤，操作简便、环境友好、有明显成本优势，适用于工业化大规模生产。

    杂环化合物的制备和纯化方法
    6.
    发明公开
    杂环化合物的制备和纯化方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN110283221A

    公开(公告)日：2019-09-27

    申请号：CN201810226169.7

    申请日：2018-03-19

    申请人： 药源药物化学(上海)有限公司

    发明人： 王元 ,  刘传军 ,  何训贵

    IPC分类号： C07H19/048 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

    摘要： 本发明涉及杂环化合物的合成，具体涉及烟酰胺核苷鎓盐的制备和纯化方法。所述方法包括步骤：将化合物B与铵盐在催化剂存在下，溶于溶剂1中，在合适温度下，通入空气密闭反应，反应结束后滤除催化剂，反应液浓缩后得到的粗品；将粗品在溶剂2中溶解后析出晶体，过滤、干燥，得式(I)所示的烟酰胺核苷鎓盐。本发明的制备和纯化方法工艺操作简单，反应速度快，产品纯度高，催化剂可回收套用，成本低，环境友好。适合于商业化生产，具有良好的应用前景。

    制备色瑞替尼的新中间体及其制备方法
    7.
    发明授权
    制备色瑞替尼的新中间体及其制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN104447515B

    公开(公告)日：2017-06-16

    申请号：CN201410625539.6

    申请日：2014-11-07

    申请人： 药源药物化学(上海)有限公司

    发明人： 宋金峰 ,  唐文生 ,  何训贵 ,  王元

    IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D211/70 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12

    摘要： 本发明涉及用于制备色瑞替尼的中间体式(1)所示化合物1和式(2)所示的化合物2，或者化合物2的化学上可接受的盐。其中，R为饱和或不饱和芳环亚甲基、芳杂环亚甲基的苄位形式基团；X为卤素。本发明还涉及一种经过新中间体化合物1和化合物2制备化合物4的方法，其中，由化合物1到化合物2的还原步骤采用硼氢化物或者其组合物以及醇类溶剂；通过催化氢化或者转移氢化方法还原化合物2，生成化合物4。本发明提供的经过化合物1和2制备化合物4的路线，将化学还原步骤与催化氢化相结合，避免了使用昂贵的二氧化铂，有效地降低了合成色瑞替尼的中间体4的成本。

    制备色瑞替尼的新中间体及其制备方法
    9.
    发明公开
    制备色瑞替尼的新中间体及其制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN104447515A

    公开(公告)日：2015-03-25

    申请号：CN201410625539.6

    申请日：2014-11-07

    申请人： 药源药物化学(上海)有限公司

    发明人： 宋金峰 ,  唐文生 ,  何训贵 ,  王元

    IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D211/70 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D211/26 ,  C07D211/70 ,  C07D401/12

    摘要： 本发明涉及用于制备色瑞替尼的中间体式(1)所示化合物1和式(2)所示的化合物2，或者化合物2的化学上可接受的盐。其中，R为饱和或不饱和芳环亚甲基、芳杂环亚甲基的苄位形式基团；X为卤素。本发明还涉及一种经过新中间体化合物1和化合物2制备化合物4的方法，其中，由化合物1到化合物2的还原步骤采用硼氢化物或者其组合物以及醇类溶剂；通过催化氢化或者转移氢化方法还原化合物2，生成化合物4。本发明提供的经过化合物1和2制备化合物4的路线，将化学还原步骤与催化氢化相结合，避免了使用昂贵的二氧化铂，有效地降低了合成色瑞替尼的中间体4的成本。