公开(公告)号：CN108409638A

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201810479454.X

申请日：2018-05-18

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  王莹颖 ,  吉民 ,  宁瑶 ,  韦庆 ,  詹梦梦 ,  刘文景

IPC分类号： C07D211/18

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D211/18 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明公开了一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法，该方法使用对溴苯乙酸乙酯与N-boc-3-氨基丙基溴在碱作用下发生亲核反应，碱性条件下成环，经还原剂还原得3-(4-溴苯基)哌啶，使用手性拆分剂得到(S)-3-(4-溴苯基)哌啶。该方法合成路线短，收率高，避免使用氢气和金属催化剂，生产成本更低，并且安全环保。为进一步制备高纯度的Niraparib提供技术支持。