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公开(公告)号：CN110343088B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201910643442.0
申请日：2019-07-17
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D401/10 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种基于PARP抑制剂Niraparib的衍生物，结构如式I所示，其中，R1选自烷基、烷氧基、环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环基、杂芳环基、卤代烷氧基、卤代烷基或羟烷基。本发明还提供了该衍生物的制备方法及其制备抗肿瘤药物的应用，本发明的化合物是聚(ADP‑核糖)聚合酶的抑制剂，因此具有治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌及胰腺癌等肿瘤疾病，并可以作为癌症治疗的化学/辐射增敏剂。
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公开(公告)号：CN110078708A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910379560.5
申请日：2019-05-08
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种Smo抑制剂及其合成方法和应用。Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明还公开了其合成方法和应用。本发明将尼洛替尼优化成对Smo和Bcr-Abl有活性的双靶向抑制剂，可以克服单靶点药物带来的耐受性问题，在提高抗肿瘤药效、降低毒副作用方面有一定优势，为今后双靶标抗血液恶性肿瘤药物研究提供参考。
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公开(公告)号：CN108409638A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810479454.X
申请日：2018-05-18
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D211/18
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D211/18 , C07B2200/07
摘要： 本发明公开了一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法，该方法使用对溴苯乙酸乙酯与N-boc-3-氨基丙基溴在碱作用下发生亲核反应，碱性条件下成环，经还原剂还原得3-(4-溴苯基)哌啶，使用手性拆分剂得到(S)-3-(4-溴苯基)哌啶。该方法合成路线短，收率高，避免使用氢气和金属催化剂，生产成本更低，并且安全环保。为进一步制备高纯度的Niraparib提供技术支持。
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公开(公告)号：CN110305099A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910553121.1
申请日：2019-06-25
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D311/66 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D405/12 , A61K31/353 , A61K31/4439 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种基于奈必洛尔的Smo抑制剂及其制备方法和应用。Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示；本发明还公开了其合成方法和应用。本发明以对Smo蛋白具有抑制活性的β受体阻滞剂奈必洛尔为先导化合物，并在其基础上进行优化改造，获得具有良好抑制活性的Smo抑制剂。
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公开(公告)号：CN108484510B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810479583.9
申请日：2018-05-18
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/06
摘要： 本发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括：式8化合物与式9化合物反应，得式10化合物；式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后，再与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应；或，式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物，能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。
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公开(公告)号：CN110343088A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910643442.0
申请日：2019-07-17
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D401/10 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种基于PARP抑制剂Niraparib的衍生物，结构如式I所示，其中，R1选自烷基、烷氧基、环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环基、杂芳环基、卤代烷氧基、卤代烷基或羟烷基。本发明还提供了该衍生物的制备方法及其制备抗肿瘤药物的应用，本发明的化合物是聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂，因此具有治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌及胰腺癌等肿瘤疾病，并可以作为癌症治疗的化学/辐射增敏剂。
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公开(公告)号：CN108484510A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810479583.9
申请日：2018-05-18
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/06
摘要： 本发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX-208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括：式8化合物与式9化合物反应，得式10化合物；式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后，再与碳酸乙烯酯、2-卤代异丁酸或4-卤代苯氧基异丁酸反应；或，式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2-卤代异丁酸或4-卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX-208的衍生物，能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。
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公开(公告)号：CN110305099B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN201910553121.1
申请日：2019-06-25
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D311/66 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D405/12 , A61K31/353 , A61K31/4439 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种基于奈必洛尔的Smo抑制剂及其制备方法和应用。Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示；本发明还公开了其合成方法和应用。本发明以对Smo蛋白具有抑制活性的β受体阻滞剂奈必洛尔为先导化合物，并在其基础上进行优化改造，获得具有良好抑制活性的Smo抑制剂。
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公开(公告)号：CN110078708B
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201910379560.5
申请日：2019-05-08
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种Smo/Bcr‑Abl双靶向的抑制剂及其合成方法和应用。Smo抑制剂的结构式如式(I)所示。本发明还公开了其合成方法和应用。本发明将尼洛替尼优化成对Smo和Bcr‑Abl有活性的双靶向抑制剂，可以克服单靶点药物带来的耐受性问题，在提高抗肿瘤药效、降低毒副作用方面有一定优势，为今后双靶标抗血液恶性肿瘤药物研究提供参考。
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