公开(公告)号：CN108484510B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201810479583.9

申请日：2018-05-18

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  刘文景 ,  吉民 ,  王莹颖 ,  宁瑶 ,  麦地努尔·吐尔逊 ,  许红芹

IPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06

摘要： 本发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括：式8化合物与式9化合物反应，得式10化合物；式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后，再与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应；或，式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物，能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。

公开(公告)号：CN108484510A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810479583.9

申请日：2018-05-18

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  刘文景 ,  吉民 ,  王莹颖 ,  宁瑶 ,  麦地努尔·吐尔逊 ,  许红芹

IPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06

摘要： 本发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX-208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括：式8化合物与式9化合物反应，得式10化合物；式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后，再与碳酸乙烯酯、2-卤代异丁酸或4-卤代苯氧基异丁酸反应；或，式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2-卤代异丁酸或4-卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX-208的衍生物，能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。