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公开(公告)号：CN109280030A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710589793.9
申请日：2017-07-19
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D217/04 , C07D223/16 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00
CPC分类号： C07D217/04 , C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5-HT1A受体和Sigma-1受体的双重高亲和活性作用，体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗双向情感障碍、抗神经性疼痛，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物药效显著、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式(IV)的化合物或其游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN109134373A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201810987754.9
申请日：2018-08-28
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/04 , A61P1/16 , A61P7/10
CPC分类号： C07D223/16 , A61P1/16 , A61P7/10 , A61P9/04 , C07B2200/13
摘要： 本发明公开了一种托伐普坦纳米晶体的制备方法和含有托伐普坦纳米晶体的口服固体制剂，该方法是将托伐普坦单独置于行星式球磨机中进行干法研磨得到，或者与水、或者与羟丙基纤维素以及水置于行星式球磨机中进行湿法研磨、过滤、干燥得到。该口服固体制剂由上述任意方法制得的托伐普坦纳米晶体和药学上可接受的辅料制成。本发明将托伐普坦通过行星式球磨机制成纳米晶体，该纳米晶体晶型稳定，相比于无定形药物稳定性更好，而溶解性能和生物利用度又明显由于现有微粉化处理得到的微米级药物。本发明的方法操作简单，生产成本较低，尤其是干法制备可以实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN107698508A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201711002017.0
申请日：2017-10-24
申请人： 重庆东得医药科技有限公司
IPC分类号： C07D223/16
CPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种脱氢伊伐布雷定的合成方法。本发明要解决的技术问题是脱氢伊伐布雷定合成过程中杂质含量高，后续处理过程繁琐。本发明通过下述技术方案实现：一种脱氢伊伐布雷定的合成方法，合成路线如下：化合物(Ⅲ)或其盐与化合物(Ⅱ)加入至非极性溶剂中混合，再加入无机碱、碘化物和相转移催化剂，加热搅拌反应，反应得到化合物(Ⅰ)。本发明能明显降低杂质(A)含量、显著提高反应液纯度和提高产品收率，并且简化了后处理过程，避免使用极性溶剂的蒸馏或多次提取的复杂操作，更适合产业化。
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公开(公告)号：CN106883175A
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201510936272.7
申请日：2015-12-16
申请人： 天津泰普制药有限公司
IPC分类号： C07D223/16
CPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种托伐普坦的制备方法，它是以7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮和4-硝基-2-甲基溴苯为起始原料通过插羰、还原、酰化等多步反应制备高纯度、高收率的托伐普坦。本发明避免使用溴素和二氯化锡，避免产生大量的工业废水，更有利于环境的环保。同时避免了杂质化合物V和化合物VIII的产生，降低了纯化的难度。也避免了使用氯仿，乙醚等易燃易爆有毒等溶剂，降低了工人劳动保护要求，确保安全生产。此路线设计新颖、原材料易得、工艺操作简单可行、环境友好，为大规模工业化生产提供了一种简单可行的工艺方法。
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公开(公告)号：CN106749023A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611257105.0
申请日：2012-01-12
申请人： 帆德制药股份有限公司 , 阵列生物制药公司
IPC分类号： C07D223/16 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D215/54 , A61K31/55 , A61K31/4709 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P9/00 , A61P11/06
CPC分类号： C07D295/192 , A61K31/55 , C07D223/16 , C07D401/04 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了可用于调节通过Toll样受体TLR7和/或TLR8的信号传导的组合物和方法。所述组合物和方法用于治疗或预防疾病，包括癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、心血管疾病、感染性疾病、炎性疾病、移植排斥和移植物抗宿主病。
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公开(公告)号：CN106496122A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610793965.X
申请日：2016-08-31
申请人： 安徽省润生医药股份有限公司
IPC分类号： C07D223/16
CPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明提供了一种盐酸绿卡色林的制备方法，其合成路线为：本发明提供的盐酸绿卡色林的制备方法简单，所用原料廉价易得，后处理方便安全，制备过程更加绿色环保，是一种经济的、可工业化的合成方法。
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公开(公告)号：CN106478506A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610871536.X
申请日：2016-09-30
申请人： 山东科兴生物制品有限公司
IPC分类号： C07D223/16
CPC分类号： C07D223/16 , C07B2200/13
摘要： 本发明公开了半水绿卡色林盐酸盐的制备方法。该制备方法包括如下步骤：(1)式Ⅲ所示化合物与氨反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)在氮气保护下，将式Ⅱ所示化合物溶解于有机溶剂中，加入溶剂为有机溶剂的氯化氢溶液进行成盐反应，然后加入水和环己烷形成半水合物，即可得到式Ⅰ所示化合物；所述有机溶剂为异丙醇或1,4-二氧六环。本发明采用氨水代替现有技术中的碳酸钾，可避免解盐后产生氯化钾导致终产品的灼烧残渣不合格；采用盐酸异丙醇溶液代替传统的氯化氢气体，可避免因气体的用量和速率的控制不当导致在制备过程中引入其它杂质。
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公开(公告)号：CN103562201B
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201280012944.X
申请日：2012-01-12
申请人： 帆德制药股份有限公司 , 阵列生物制药公司
IPC分类号： C07D403/10 , C07D403/12 , C07D223/14 , A61K31/55 , A61P37/00
CPC分类号： C07D223/16 , C07D243/14 , C07D401/12 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了可用于调节通过Toll样受体TLR7和/或TLR8的信号传导的组合物和方法。所述组合物和方法用于治疗或预防疾病，包括癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、心血管疾病、感染性疾病、炎性疾病、移植排斥和移植物抗宿主病。
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公开(公告)号：CN105924396A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201510957700.4
申请日：2015-12-18
申请人： 重庆两江药物研发中心有限公司
IPC分类号： C07D223/16
CPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明提供了一种绿卡色林的制备方法，包括：A)以1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-氯丙烷盐酸盐为原料，采用无溶剂法合成绿卡色林消旋体；B)反应体系冷却至70～80℃，加入有机溶剂，搅拌均匀并冷却至0～5℃；所述有机溶剂为四氯乙烯、氯苯、甲苯或环己烷；C)相反应体系中加入盐酸溶液，分液，去除有机相，得到水相；D)向上述水相中加入NaOH溶液，然后加入环己烷或正庚烷萃取、浓缩有机相得到绿卡色林消旋体纯品。本发明在无溶剂烷基化反应后，加入了四氯乙烯、氯苯、甲苯或环己烷有机溶剂，解决了直接加入水急剧放热而导致的安全问题，使得后处理工艺安全简单，实现了无溶剂法合成绿卡色林的工业化应用，同时能够保证制备的绿卡色林的质量。
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公开(公告)号：CN105873905A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201480072172.8
申请日：2014-11-04
申请人： 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , A61P3/04
CPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明提供了稳定的无定形盐酸氯卡色林((R)?8?氯?1?甲基?2,3,4,5?四氢?1H?苯并[d]氮杂盐酸盐)、包含其的药物组合物以及获得其的方法。
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