一种依匹哌唑新的制备方法
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN106496206A

    公开(公告)日:2017-03-15

    申请号:CN201610794835.8

    申请日:2016-08-31

    摘要: 本发明公开了一种依匹哌唑新的制备方法,本发明涉及以7-羟基-1H-喹啉-2酮(2)为起始原料,与1-氯-4-溴丁烷发生取代反应,得到7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2酮(3);(3)在氢氧化钾的作用下,和N-Boc哌嗪发生取代反应和脱保护基得到7-(1-哌嗪)丁氧基-1H-喹啉-2酮二盐酸盐最终得到依匹哌唑。此制备方法具有产物转化率高,产物纯净的优点,简便易行、收率高,质量好,便于工业化生产。(4);(4)在异丙基氯化镁作用下,发生取代反应

    一种氟托西泮的生产制备方法

    公开(公告)号:CN106496150A

    公开(公告)日:2017-03-15

    申请号:CN201610794494.4

    申请日:2016-08-31

    IPC分类号: C07D243/28

    CPC分类号: C07D243/28

    摘要: 本发明提供一种氟托西泮的生产制备方法,操作步骤如下:1)将2-(N-环丙基甲基-4-氯苯亚肼基)-3-(2-氟苯基)丙酸乙酯缓慢滴加到氯化氢-乙醇中,并通过超声波震荡搅拌;2)将步骤1)制成的产物中添加氯化铵进行氨解反应;3)再向氨解后的产物中添加氢化铝锂进行还原;4)相步骤3)中添加三氧化铬混合再缓慢滴加弱酸性水,于10-15℃反应,抽滤析晶干燥即可;5)将步骤4)制备的产物添加蔗糖、辅料、以及崩解剂碾碎搅拌混合后制片。在较为常用的实验环境中就能形成扩环操作,大大提升了原料的合成效率,达到78%,同时也提升了纯度,最后形成的产品与蔗糖、辅料、崩解剂进行直接制片操作,大大提升了产品的制备效率。