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公开(公告)号:CN106496145A
公开(公告)日:2017-03-15
申请号:CN201610795090.7
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
IPC分类号: C07D239/91
CPC分类号: Y02P20/55 , C07D239/91
摘要: 本发明公开了一种氟喹酮的制备方法,以2-氨基-5硝基苯甲酸为原料,经酰胺缩合、加氢还原、乙酰化合成了关键中间体N-(2-氨基-5-乙酰氨基苯基)甲酰基邻甲苯胺,再经环合、氟-氯交换、脱保护基制得终产品氟喹酮,本发明避免了毒害试剂的使用,环保安全,提高了中间体的产率,由2-氨基-5硝基苯甲酸为原料最终制得氟喹酮的总收率达66.7%。
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公开(公告)号:CN106397440A
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201610794866.3
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
IPC分类号: C07D473/06
CPC分类号: C07D473/06
摘要: 本发明公开了一种伊曲茶碱新的合成方法,本发明提供了一种化合物(E)-8-[(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(也称伊曲茶碱)新的合成方法,得到了纯度好收率高的伊曲茶碱,提高了伊曲茶碱药品生产和使用过程中的安全性,同时降低了工业生产的成本。
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公开(公告)号:CN106389377A
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201610794869.7
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
CPC分类号: A61K9/1652 , A61K31/55
摘要: 本发明提供一种盐酸绿卡色林胶囊的制备工艺,涉及药物化学技术领域,所述盐酸绿卡色林胶囊,包括以下重量份的物质:5~10份盐酸绿卡色林、5~10份聚维酮、100份填充剂、2~5份粘合剂、5~8份崩解剂、3~5份润滑剂、1~2份防腐剂、1~2份抗氧化剂、1~2份保湿剂,本发明的盐酸绿卡色林胶囊与同类产品相比,释放速度更快,释放更加完全,且药物稳定性好,溶出度高,质量可靠,且生产工艺简单,适合大规模生产。
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公开(公告)号:CN106389310A
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201610796989.0
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
CPC分类号: A61K9/08 , A61K9/0019 , A61K31/663 , A61K47/26
摘要: 本发明提供一种伊班膦酸钠葡萄糖注射液,涉及药物制剂技术领域,所述伊班膦酸钠葡萄糖注射液含有伊班膦酸钠0.005w/v%和葡萄糖5~10w/v%以及4-8w/v%的稳定剂,本发明的伊班膦酸钠注射液处方简单,且处方中所用的辅料均为注射液的常用辅料,不含醋酸钠,静脉给药时不会对人体产生刺激性,安全性高;且伊班膦酸钠注射液质量稳定,成本低廉,制作简单,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN106309381A
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201610794597.0
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
IPC分类号: A61K9/16 , A61K31/551 , A61K47/69 , A61P25/18
CPC分类号: A61K31/551 , A61K9/1652
摘要: 本发明公开了一种奥氮平颗粒剂及其制备方法,所述奥氮平颗粒剂含有以下重量份的原料:环糊精35-40份、奥氮平8-12份、稀释剂30-35份、粘合剂4-6份、崩解剂5-7份、虾青素1-2份、阿斯巴甜3-4份。本发明药物溶出度和生物利用度高,且服用后对肠胃道的刺激性小,提高用药安全,且颗粒剂便于吞咽困难患者用药。
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公开(公告)号:CN106265541A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201610792779.4
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
IPC分类号: A61K9/19 , A61K31/551 , A61K47/36 , A61K47/08 , A61P25/18
CPC分类号: A61K31/551 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K47/08 , A61K47/36
摘要: 本发明公开了一种注射用奥氮平及其制备方法,所述注射用奥氮平由以下质量百分含量的原料制成:奥氮平0.8-2.0%、甘露醇0.3-0.8%、虾青素0.1-0.3%、海藻酸钠0.01-0.05%、溶媒17-22%、注射用水余量。本发明制得的奥氮平冻干粉针剂稳定性好,药效成分性状不发生改变,冻干后结构疏松多孔,加水后溶解迅速且完全,临床使用安全性高,且方便老人及吞咽困难的患者使用。
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公开(公告)号:CN106265540A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201610792726.2
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
IPC分类号: A61K9/19 , A61K31/675 , A61K47/32 , A61P31/10
CPC分类号: A61K31/675 , A61K9/19 , A61K47/32
摘要: 本发明提出了一种福司氟康唑冻干制剂组合物及其制备方法,福司氟康唑冻干制剂组合物包括福司氟康唑、填充剂和pH调节剂,其中福司氟康唑和填充剂的质量百分比为1:2.5-3.5,所述填充剂包括赋形剂、稳定剂和聚维酮K30,其中赋形剂为葡萄糖、葡聚糖、海藻糖、蔗糖、明胶、山梨醇、甘露醇中的一种或两种及其以上的组合物,本发明将福司氟康唑制备成冻干制剂,具有良好的稳定性,大大抑制了降解速率,常温状态下可储存3年以上,提高了福司氟康唑的实用性。
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公开(公告)号:CN106496206A
公开(公告)日:2017-03-15
申请号:CN201610794835.8
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
IPC分类号: C07D409/12 , A61K31/496 , A61K9/20
摘要: 本发明公开了一种依匹哌唑新的制备方法,本发明涉及以7-羟基-1H-喹啉-2酮(2)为起始原料,与1-氯-4-溴丁烷发生取代反应,得到7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2酮(3);(3)在氢氧化钾的作用下,和N-Boc哌嗪发生取代反应和脱保护基得到7-(1-哌嗪)丁氧基-1H-喹啉-2酮二盐酸盐最终得到依匹哌唑。此制备方法具有产物转化率高,产物纯净的优点,简便易行、收率高,质量好,便于工业化生产。(4);(4)在异丙基氯化镁作用下,发生取代反应
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公开(公告)号:CN106496150A
公开(公告)日:2017-03-15
申请号:CN201610794494.4
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
IPC分类号: C07D243/28
CPC分类号: C07D243/28
摘要: 本发明提供一种氟托西泮的生产制备方法,操作步骤如下:1)将2-(N-环丙基甲基-4-氯苯亚肼基)-3-(2-氟苯基)丙酸乙酯缓慢滴加到氯化氢-乙醇中,并通过超声波震荡搅拌;2)将步骤1)制成的产物中添加氯化铵进行氨解反应;3)再向氨解后的产物中添加氢化铝锂进行还原;4)相步骤3)中添加三氧化铬混合再缓慢滴加弱酸性水,于10-15℃反应,抽滤析晶干燥即可;5)将步骤4)制备的产物添加蔗糖、辅料、以及崩解剂碾碎搅拌混合后制片。在较为常用的实验环境中就能形成扩环操作,大大提升了原料的合成效率,达到78%,同时也提升了纯度,最后形成的产品与蔗糖、辅料、崩解剂进行直接制片操作,大大提升了产品的制备效率。
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公开(公告)号:CN106496057A
公开(公告)日:2017-03-15
申请号:CN201610794469.6
申请日:2016-08-31
申请人: 安徽省润生医药股份有限公司
IPC分类号: C07C231/12 , C07C231/24 , C07C237/08 , C07C303/32 , C07C303/44 , C07C309/04
CPC分类号: C07C231/12 , C07C231/24 , C07C303/32 , C07C303/44 , C07C237/08 , C07C309/04
摘要: 本发明提供一种高纯度沙芬酰胺的制备方法,操作步骤如下所示:1)向有机溶剂中加入甲烷磺酸,20~25℃下超声波振动下至溶解,备用;2)在N2保护下,向有机溶剂中加入沙芬酰胺,升温至35~50℃,超声波振动搅拌至溶清;3)在33~40℃下,将步骤1)所得溶液滴加至步骤2)所得溶液中,保温搅拌1~1.5h,再降温至12~20℃析晶;4)析晶毕,过滤,用有机溶剂淋洗滤饼,抽滤至干;5)取出滤饼于40~50℃下干燥至恒重,得到的白色固体即可。通过方法中实现了在较为常用的实验环境下,就能提纯高纯度的沙芬酰胺,操作便捷,且采用的原料易获取,可在实际应用中被广泛的推广使用。
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