公开(公告)号：CN103003233B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201180020006.X

申请日：2011-04-20

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 高岛一 ,  鹤田理纱 ,  薮內哲也 ,  冈裕辅 ,  浦部洋树 ,  须贺洋一郎 ,  高桥正人 ,  宇根內史 ,  小坪弘典 ,  庄司宗生 ,  川口泰子

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/54 ,  A61K31/553 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04

CPC classification number: C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

Abstract: 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】

公开(公告)号：CN103003233A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201180020006.X

申请日：2011-04-20

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 高岛一 ,  鹤田理纱 ,  薮內哲也 ,  冈裕辅 ,  浦部洋树 ,  须贺洋一郎 ,  高桥正人 ,  宇根內史 ,  小坪弘典 ,  庄司宗生 ,  川口泰子

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/54 ,  A61K31/553 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04

CPC classification number: C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

Abstract: 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】

公开(公告)号：CN1602291B

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN02824812.0

申请日：2002-11-13

Applicant: 富山化学工业株式会社

Inventor： 广野修一 ,  盐泽俊一 ,  茶木久晃 ,  小坪弘典 ,  田中正 ,  相川幸彦

IPC: C07C59/90 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C205/34 ,  C07C219/32 ,  C07C255/54 ,  C07C255/37 ,  C07C271/64 ,  C07C235/42 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  A61K31/192 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07C235/42 ,  A61K31/192 ,  C07C59/90 ,  C07C65/34 ,  C07C65/40 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C69/88 ,  C07C69/94 ,  C07C205/34 ,  C07C217/76 ,  C07C255/54 ,  C07C259/10 ,  C07C271/64 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18

Abstract: 由于具有抗关节炎作用、抑制由关节炎诱发的骨折并具有高度安全性，所以由下列通式代表的二苯甲酮衍生物或其盐用作在体内具有良好动力学特性的关节炎的治疗药：其中R1代表任选取代的杂环、取代的苯基等；Z代表亚烷基等；R2代表任选烷基打断的羧基等；R3代表任选打断的羟基等；R4代表任选取代的环烷氧基等；且R5代表氢等。此外，这些化合物具有AP-1活性抑制作用，这使得它们可以用作AP-1超表达所涉及的疾病的预防药和治疗药。

公开(公告)号：CN101454298A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200780019348.3

申请日：2007-05-25

Applicant: 富山化学工业株式会社

Inventor： 米泽健治 ,  小坪弘典 ,  马场康隆 ,  多田幸惠

IPC: C07D261/12

CPC classification number: C07D261/20

Abstract: 本发明涉及在粉末X射线衍射图的14.0、16.0、23.3、23.7和26.3°的2θ衍射角位置具有峰的3－{5－[4－(环戊氧基)－2－羟基苯甲酰基]－2－[(3－羟基－1，2－苯并异噁唑－6－基)甲氧基]苯基}丙酸的新型晶体、和在粉末X射线衍射图的14.6、23.1、24.7、25.6和26.0°的2θ衍射角位置具有峰的3－{5－[4－(环戊氧基)－2－羟基苯甲酰基]－2－[(3－羟基－1，2－苯并异噁唑－6－基)甲氧基]苯基}丙酸的晶体，这些晶体的比容小、不易带电、容易处理，可用作优良的抗风湿药的活性药物成分。

公开(公告)号：CN1616455A

公开(公告)日：2005-05-18

申请号：CN200410079720.8

申请日：1998-10-27

Applicant: 富山化学工业株式会社

Inventor： 山田稔 ,  滨元昭一 ,  林一也 ,  高冈和子 ,  松仓浩子 ,  四辻美奈子 ,  米泽健治 ,  尾岛克二 ,  高松保 ,  田谷恭子 ,  山本博彦 ,  清都太郎 ,  小坪弘典

IPC: C07D401/04 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  C07C217/48 ,  C07D209/44 ,  C07D215/56 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及制备可用作抗菌剂且由通式(1)所示的7－二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物及其中间体的方法；式(1)所示7－二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物的盐及其水合物；以及包含其作为活性成分的组合物：(1)其中R1代表氢或羧基保护基团；R2代表环烷基等；R3代表至少一种选自氢，卤素的基团；R4代表至少一种选自氢，取代或未取代的烷基等的基团；R5代表氢，取代或未取代的烷基等；R6代表氢等；A代表CH或C－R7，其中R7代表烷氧基等。

公开(公告)号：CN101454298B

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200780019348.3

申请日：2007-05-25

Applicant: 富山化学工业株式会社

Inventor： 米泽健治 ,  小坪弘典 ,  马场康隆 ,  多田幸惠

IPC: C07D261/12

CPC classification number: C07D261/20

Abstract: 本发明涉及在粉末X射线衍射图的14.0、16.0、23.3、23.7和26.3°的2θ衍射角位置具有峰的3-{5-[4-(环戊氧基)-2-羟基苯甲酰基]-2-[(3-羟基-1，2-苯并异噁唑-6-基)甲氧基]苯基}丙酸的新型晶体、和在粉末X射线衍射图的14.6、23.1、24.7、25.6和26.0°的2θ衍射角位置具有峰的3-{5-[4-(环戊氧基)-2-羟基苯甲酰基]-2-[(3-羟基-1，2-苯并异噁唑-6-基)甲氧基]苯基}丙酸的晶体，这些晶体的比容小、不易带电、容易处理，可用作优良的抗风湿药的活性药物成分。

公开(公告)号：CN101402562A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810095549.8

申请日：2002-11-13

Applicant: 富山化学工业株式会社

Inventor： 广野修一 ,  盐泽俊一 ,  茶木久晃 ,  小坪弘典 ,  田中正 ,  相川幸彦

IPC: C07C59/90 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C205/34 ,  C07C219/32 ,  C07C255/54 ,  C07C255/37 ,  C07C271/64 ,  C07C235/42 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 由于具有抗关节炎作用、抑制由关节炎诱发的骨折并具有高度安全性，所以由下列通式代表的二苯甲酮衍生物或其盐用作在体内具有良好动力学特性的关节炎的治疗药：其中R1代表任选取代的杂环、取代的苯基等；Z代表亚烷基等；R2代表任选烷基打断的羧基等；R3代表任选打断的羟基等；R4代表任选取代的环烷氧基等；且R5代表氢等。此外，这些化合物具有AP－1活性抑制作用，这使得它们可以用作AP－1超表达所涉及的疾病的预防药和治疗药。

公开(公告)号：CN1325376A

公开(公告)日：2001-12-05

申请号：CN99812820.1

申请日：1999-11-05

Applicant: 富山化学工业株式会社

Inventor： 茶木久晃 ,  高仓忠和 ,  土田圭一 ,  横谷润一 ,  小坪弘典 ,  相川幸彦 ,  广野修一 ,  盐泽俊一

IPC: C07C69/73 ,  C07C69/767 ,  C07C205/49 ,  C07C229/00 ,  C07C233/01 ,  C07C251/32 ,  C07C255/49 ,  C07C311/02 ,  C07C317/00 ,  C07C321/24 ,  C07K7/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/32 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D277/60 ,  C07D401/14 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K38/08 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D207/333 ,  A61K38/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36 ,  C07C65/38 ,  C07C65/40 ,  C07C69/738 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07C233/01 ,  C07C233/47 ,  C07C235/20 ,  C07C235/84 ,  C07C251/32 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C255/49 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07D207/08 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D277/60 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  Y02P20/55

Abstract: [式中,N1表示氢键供电基团中的供电氢原子结合的原子或氢键受电基团中的氢键受电原子;N3表示氢键受电基团中的氢键受电原子;N2、N4和N5表示构成疏水性基团的任意碳原子]所示的并且构成已确定了N1、N2、N3、N4、N5原子间距离的药效团(pharmacophore)的5个原子中,具有与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子的化合物,并且在最合立体结构中,与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子之间距离为药效团原子间距离的化合物或其盐具有转录因子AP－1的活性抑制作用,作为与AP－1过量表达有关疾病的预防·治疗药以及AP－1抑制剂很有用。

公开(公告)号：CN101284865A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200810082350.1

申请日：1999-11-05

Applicant: 富山化学工业株式会社

Inventor： 茶木久晃 ,  高仓忠和 ,  土田圭一 ,  横谷润一 ,  小坪弘典 ,  相川幸彦 ,  广野修一 ,  盐泽俊一

IPC: C07K7/06 ,  C07C69/73 ,  C07C69/767 ,  C07C205/49 ,  C07C229/00 ,  C07C233/01 ,  C07C251/32 ,  C07C255/49 ,  C07C311/02 ,  C07C317/00 ,  C07C321/24 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/32 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  A61K38/08

CPC classification number: C07D207/333 ,  A61K38/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36 ,  C07C65/38 ,  C07C65/40 ,  C07C69/738 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07C233/01 ,  C07C233/47 ,  C07C235/20 ,  C07C235/84 ,  C07C251/32 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C255/49 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07D207/08 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D277/60 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及下式所示的新型化合物及其医药用途。下式〔式中，N1表示氢键供电基团中的供电氢原子结合的原子或氢键受电基团中的氢键受电原子；N3表示氢键受电基团中的氢键受电原子；N2、N4和N5表示构成疏水性基团的任意碳原子〕所示的并且构成已确定了N1、N2、N3、N4、N5原子间距离的药效团(pharmacophore)的5个原子中，具有与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子的化合物，并且在最合立体结构中，与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子之间距离为药效团原子间距离的化合物或其盐具有转录因子AP－1的活性抑制作用，作为与AP－1过量表达有关疾病的预防·治疗药以及AP－1抑制剂很有用。

公开(公告)号：CN101054345A

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：CN200710101148.4

申请日：2002-11-13

Applicant: 富山化学工业株式会社 ,  广野修一 ,  盐泽俊一

Inventor： 广野修一 ,  盐泽俊一 ,  茶木久晃 ,  小坪弘典 ,  田中正 ,  相川幸彦

IPC: C07C59/90 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C205/34 ,  C07C219/32 ,  C07C255/54 ,  C07C255/37 ,  C07C271/64 ,  C07C235/42 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  A61K31/192 ,  A61P19/02

Abstract: 由于具有抗关节炎作用、抑制由关节炎诱发的骨折并具有高度安全性，所以由右通式代表的二苯甲酮衍生物或其盐用作在体内具有良好动力学特性的关节炎的治疗药，其中R1代表任选取代的杂环、取代的苯基等；Z代表亚烷基等；R2代表任选烷基打断的羧基等；R3代表任选打断的羟基等；R4代表任选取代的环烷氧基等；且R5代表氢等。此外，这些化合物具有AP－1活性抑制作用，这使得它们可以用作AP－1超表达所涉及的疾病的预防药和治疗药。