公开(公告)号：CN118955262A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202410881207.8

申请日：2024-07-02

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 沈志良 ,  胡绪红 ,  韩晓伟

IPC: C07C45/45 ,  C07C49/84 ,  C07C49/788 ,  C07C49/786 ,  C07C49/813 ,  C07C49/784 ,  C07C67/313 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07C303/40 ,  C07C311/29 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22 ,  C07D319/18 ,  C07D307/91 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明公开了一种吡啶酯与芳基溴化物的直接交叉偶联方法，将吡啶酯和基溴化物在金属还原剂的作用下，于溶剂中反应，以中等至良好的产率得到相应的二芳基酮类化合物。该反应不仅使用了便宜易得的吡啶酯作为偶联底物，其可作为不稳定的酰卤化物和酸酐的替代物，避免了预先制备对水和空气敏感的有机金属试剂，从而使整个过程逐步经济且操作简单。本发明制备方法反应条件温和，具有后处理简单、步骤绿色、污染低、经济效益高等特点。

公开(公告)号：CN118851957A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410885360.8

申请日：2024-07-03

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 谭相端 ,  涂娇娇 ,  彭彦芬 ,  余启明 ,  陈聪

IPC: C07C311/29 ,  C07C311/21 ,  C07C303/38 ,  C07C237/22 ,  C07C231/02 ,  C07D307/79 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/18 ,  A61K31/167

Abstract: 本发明公开一种4‑氨基苯乙酰胺衍生物及其应用，提供了结构式如下式（I）和式（II）所示的衍生物。这类化合物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体拮抗剂，重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试，以及体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性和组织分布研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的FXR拮抗活性，具有很高的肠道选择性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。#imgabs0#。

公开(公告)号：CN118684603A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202410343961.6

申请日：2024-03-25

Applicant: 三星电子株式会社

Inventor： H·金 ,  高行德 ,  金惠兰 ,  南煐敏 ,  宋智永 ,  李昶宪 ,  A·田 ,  蔡贞厦 ,  李松世 ,  洪锡九

IPC: C07C311/20 ,  C07C311/07 ,  C07C311/29 ,  C07C381/12 ,  G03F7/004

Abstract: 提供有机盐、包括其的光致抗蚀剂组合物和通过使用该光致抗蚀剂组合物形成图案的方法，所述有机盐由下面的式1表示。式1的描述提供在本文中。式1#imgabs0#

公开(公告)号：CN118496130A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202310117627.4

申请日：2023-02-15

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李正球 ,  张章 ,  唐子丰 ,  李捷

IPC: C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07D333/32 ,  C07D487/04 ,  C07D311/18 ,  C07D295/096 ,  C07D295/205 ,  C07D295/135 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/495 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/428

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的炔磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其在制备GPX4抑制剂中的应用，以及在预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。本发明提供的炔磺酰胺类化合物能够作用于包括GPX4等靶标，对GPX4有较强的抑制作用，可以通过铁死亡途径发挥抗肿瘤作用，对包括胰腺癌等多种肿瘤都有很强的抑制和治疗作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118206476A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202211615794.3

申请日：2022-12-15

Applicant: 上海璃道医药科技有限公司

Inventor： 王友鑫 ,  张玲玲 ,  丁强

IPC: C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D213/71 ,  C07D295/12 ,  C07D239/26 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D333/34 ,  C07D213/76 ,  C07C303/40 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406

Abstract: 本发明涉及烷基胺取代的磺酰胺类化合物及其用途。具体地，本发明提供一种式I化合物，或其光学异构体，或其外消旋体、或其氮氧化物、或其溶剂化物、或其代谢产物、或其药学上可接受的盐、或其前药，式中，各基团定义如说明书中所述。本发明所述的化合对瞬时受体电位通道蛋白具有优异的抑制作用，并对瞬时受体电位通道蛋白相关的疾病如炎症性肠病、疼痛和肠易激综合征等具有良好的治疗作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118125991A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202410127536.3

申请日：2024-01-30

Applicant: 中国人民解放军空军军医大学

Inventor： 汪静 ,  康飞 ,  叶佳俊 ,  杨卫东 ,  王晓博 ,  张明如

IPC: C07D257/02 ,  C07D255/02 ,  C07C311/29 ,  C07C303/40 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种靶向ACLY的小分子化合物及其制备方法与应用。现有探针代谢显像受非脂肪酸合成干扰。本发明的靶向ACLY的小分子化合物由ACLY靶向基团、连接臂和标记基团连接构成，由该靶向ACLY的小分子化合物经放射性核素标记获得靶向ACLY的放射性探针，用于人或动物肿瘤、心肌代谢功能、代谢性疾病的在体无创诊断。本发明具有合适的理化与放射学性质，以及较为理想的生物学特性，可用于肿瘤、心肌代谢功能、代谢性疾病的成像，利用脂肪酸合成限速酶ACLY进行核素显像，能有效降低非脂肪酸合成的干扰，准确反映脂肪酸合成水平，为肿瘤、心肌代谢功能、代谢性疾病的准确监测与评估提供科学依据。

公开(公告)号：CN118125950A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202211544565.7

申请日：2022-12-02

Applicant: 四川大学

Inventor： 王天利 ,  张红奎

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/06 ,  C07C311/14 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07D317/60 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D207/337 ,  C07D209/24 ,  C07D213/55 ,  C07D215/12 ,  C07D215/36 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D221/08 ,  C07D223/16 ,  C07D221/10 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18 ,  C07C335/22 ,  C07C323/36 ,  C07C319/20 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07B57/00 ,  B01J31/02 ,  C07C303/44 ,  C07C269/08 ,  C07C231/20 ,  C07C319/28 ,  C07C227/34 ,  C07F7/20

Abstract: 本发明公开了一种手性α‑氨基酸衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括以下步骤：在手性季鏻盐催化剂的作用下，将化合物(±)‑1溶于有机溶剂中，再加入碱，经过不对称动力学拆分反应制得手性化合物。本发明通过不对称动力学拆分反应对消旋的α‑氨基酸衍生物进行选择性的拆分，得到手性的α‑氨基酸衍生物，其合成方法操作简单，条件温和，合成的手性非天然α‑氨基酸衍生物具有高反应收率(yield)和高对映选择性(ee)。其合成方法简单，操作方便，不需要无水无氧条件，反应不涉及到过渡金属，没有金属残留问题，绿色环保。

公开(公告)号：CN116874396A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310830007.5

申请日：2023-07-07

Applicant: 南京福美瑞信科技有限公司

Inventor： 汪宗华 ,  应明珠 ,  陈小琴 ,  刘智学

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/29

Abstract: 本发明公开了一种西维来司他钠的制备方法，更具体的讲是一种无需多次后处理，可以“一锅法”制备西维来司他钠粗品的方法，再经过有机溶剂重结晶得到西维来司他钠精品；本发明合成方法无需将中间体多次提取出，避免了繁琐的后处理步骤，使用“一锅法”就可以制备得到西维来司他钠，且总产率可以达到75%以上，纯度在99.5%以上。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116375611A

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202310251612.7

申请日：2023-03-16

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 李坚军 ,  陈智

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/29 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07D401/04 ,  C07D209/48 ,  C07D499/86 ,  C07D499/08

Abstract: 本发明公开了一种由脂肪胺合成二氟烷基类化合物的方法，具体为在氮气气体保护下，将式(Ⅰ)所示的脂肪胺、氟化试剂和催化剂加入到反应溶剂中，在光照下在一定温度下进行充分搅拌，反应达到终点后，分离、提纯得到式(Ⅱ)所示的二氟烷基化合物，本发明具有原料易得，反应安全，后处理简单等优点；其反应方程式如下：式(Ⅰ)中，R1选自苯磺酰基及其衍生物；R2、R3选自烷基、烷氧基、环烷基、酯基、苯基、苄基、烷基苯、烷氧基苯、卤代苯基、多环芳基、杂环基、卤素以及其他烃基。

公开(公告)号：CN115974732A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211650283.5

申请日：2022-12-21

Applicant: 中国石油大学(华东)

Inventor： 张洪伟 ,  李闯 ,  商红岩

IPC: C07C303/36 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29

Abstract: 本发明涉及一种制备烷基磺酰氟的方法，以N‑氟代烷基磺酰胺为原料，二氧化硫替代试剂为二氧化硫源，亲电氟化试剂为氟源，在金属铜盐作催化剂、菲罗啉类化合物作为配体，混合后在惰性气体保护下，加入有机溶剂反应生成目标产物烷基磺酰氟。与现有技术相比，本发明以N‑氟代烷基磺酰胺胺为原料，通过烷基C(sp3)‑H键的位点选择磺酰氟化反应来合成烷基磺酰氟化合物。本发明合成方法简单，反应条件温和，合成的烷基磺酰氟具有良好的官能团兼容性和优良产率。