公开(公告)号：CN109678810A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201910061361.X

申请日：2019-01-23

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 胡绪红 ,  李松

IPC: C07D261/02 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D261/02 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一种1,2-氧氮杂环丁烷类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将N-羟基邻苯二甲酰亚胺与1,2-二溴乙烷、三乙胺反应得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ与氢溴酸反应得到黄色化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ、吡啶、卤代物R1X反应得到化合物Ⅴ；将化合物V与氢化钠反应得到1,2-氧氮杂环丁烷类化合物。该1,2-氧氮杂环丁烷类化合物可用于1-嘧啶基吲哚化合物的氨甲基化或羟甲基化，并且该反应过程具有区域选择性好、产率高、工艺条件简单、反应条件温和、绿色、原子经济性高、底物适用范围广等优点。

公开(公告)号：CN109678810B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN201910061361.X

申请日：2019-01-23

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 胡绪红 ,  李松

IPC: C07D261/02 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一种1,2‑氧氮杂环丁烷类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将N‑羟基邻苯二甲酰亚胺与1,2‑二溴乙烷、三乙胺反应得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ与氢溴酸反应得到黄色化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ、吡啶、卤代物R1X反应得到化合物Ⅴ；将化合物V与氢化钠反应得到1,2‑氧氮杂环丁烷类化合物。该1,2‑氧氮杂环丁烷类化合物可用于1‑嘧啶基吲哚化合物的氨甲基化或羟甲基化，并且该反应过程具有区域选择性好、产率高、工艺条件简单、反应条件温和、绿色、原子经济性高、底物适用范围广等优点。

公开(公告)号：CN109942497A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910371655.2

申请日：2019-05-06

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 胡绪红 ,  史鹏飞 ,  刘瑞华 ,  李松 ,  胡路敏

IPC: C07D239/36

Abstract: 本发明公开了一种多取代嘧啶酮化合物，其结构如式下所示：其制备方法如下:在氮气保护下，向Schlenk反应管里分别加入取代烯酰胺、异氰酸酯、钌催化剂、添加剂一和添加剂二；用氮气置换反应管3次，并在氮气保护下，用注射器向反应管内加入2mL的溶剂，并进行加热和搅拌；反应液反应结束后，将反应液冷却至室温，用10mL饱和碳酸氢钠溶液淬灭，再用10mL二氯甲烷萃取3次；合并有机相，并用无水Na2SO4干燥半个小时，进行过滤和浓缩，再采用硅胶柱层析进行分离得到纯产品，本发明提供嘧啶酮化合物的新合成路线具有高效、原子经济性、反应条件温和和底物适用范围广等优点，在药物合成领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN117946023A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202311740391.6

申请日：2023-12-18

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 赵雪霏 ,  陈沐香 ,  单其超 ,  胡绪红

IPC: C07D263/24 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明公开了一种反‑4,5‑二双取代噁唑烷酮化合物的制备方法，铁盐催化醛亚胺与氧硫叶立德的[4+1]环化反应，产物构型为反式，且具有高非对映选择性(d.r.＞20:1)。本发明提供反‑4,5‑二取代噁唑烷酮化合物的新合成路线具有高效，反应条件较温和，原料廉价易得，底物适用范围广，官能团耐受性优异，原子和步骤经济性高等优点，在药物合成领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN111620832B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202010687263.X

申请日：2020-07-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 胡绪红 ,  刘瑞华 ,  高雅

IPC: C07D263/14

Abstract: 本发明公开了一种多取代噁唑啉化合物及其制备方法。本发明通过在氮气氛围下，向Schlenk封管里依次加入0.15～0.45mmol N‑(1‑取代乙烯基)取代酰胺、0.15mmolα‑羰基硫叶立德、10mol％银盐催化剂、0.15mmol添加剂混合，将混合物加热至60～120℃并搅拌反应12～24h，再将反应液冷却至室温，采用硅胶柱层析法进行分离得到多取代噁唑啉化合物。本发明制备方法所需反应条件温和，所用的原料包括烯酰胺和硫叶立德都廉价易得，底物适用范围广，相比传统噁唑啉合成路线，该方法更加绿色，无毒，合成步骤更简单，且较高收率得到目标产物，所得噁唑啉化合物在药物合成领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN118955262A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202410881207.8

申请日：2024-07-02

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 沈志良 ,  胡绪红 ,  韩晓伟

IPC: C07C45/45 ,  C07C49/84 ,  C07C49/788 ,  C07C49/786 ,  C07C49/813 ,  C07C49/784 ,  C07C67/313 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07C303/40 ,  C07C311/29 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22 ,  C07D319/18 ,  C07D307/91 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明公开了一种吡啶酯与芳基溴化物的直接交叉偶联方法，将吡啶酯和基溴化物在金属还原剂的作用下，于溶剂中反应，以中等至良好的产率得到相应的二芳基酮类化合物。该反应不仅使用了便宜易得的吡啶酯作为偶联底物，其可作为不稳定的酰卤化物和酸酐的替代物，避免了预先制备对水和空气敏感的有机金属试剂，从而使整个过程逐步经济且操作简单。本发明制备方法反应条件温和，具有后处理简单、步骤绿色、污染低、经济效益高等特点。

公开(公告)号：CN116655517A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310364799.1

申请日：2023-04-06

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 胡绪红 ,  李颜

IPC: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种含季碳中心的吲哚酮化合物的制备方法，将N‑芳基丙烯酰胺与叔烷烃在铜催化剂的作用下发生分子内烷基自由基加成引发的分子内串联氧化环化反应得到目标化合物。本发明提供含季碳中心的吲哚酮化合物的新合成路线具有高效，反应条件较温和，底物适用范围广，原子和步骤经济性高等优点，在药物合成领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN111620832A

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN202010687263.X

申请日：2020-07-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 胡绪红 ,  刘瑞华 ,  高雅

IPC: C07D263/14

Abstract: 本发明公开了一种多取代噁唑啉化合物及其制备方法。本发明通过在氮气氛围下，向Schlenk封管里依次加入0.15～0.45mmol N-(1-取代乙烯基)取代酰胺、0.15mmolα-羰基硫叶立德、10mol％银盐催化剂、0.15mmol添加剂混合，将混合物加热至60～120℃并搅拌反应12～24h，再将反应液冷却至室温，采用硅胶柱层析法进行分离得到多取代噁唑啉化合物。本发明制备方法所需反应条件温和，所用的原料包括烯酰胺和硫叶立德都廉价易得，底物适用范围广，相比传统噁唑啉合成路线，该方法更加绿色，无毒，合成步骤更简单，且较高收率得到目标产物，所得噁唑啉化合物在药物合成领域具有潜在的应用前景。